执业药师考点：药物官能团对生物活性的影响

2021-02-23 11:53 医学教育网

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药物典型官能团对生物活性的影响

烃基 -R	改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑	环戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离
卤素 -X	影响电荷分布、脂溶性及作用时间	安定作用：氟奋乃静＞奋乃静
羟基 -OH	增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性	①脂肪链上：活性和毒性下降 ②芳环上：酸性、活性和毒性增强 ③酰化/酯化/成醚：活性降低
巯基 -SH	形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收	解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐
醚和硫醚 -O-/-S-	醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜	不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑
磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R	磺酸基——水溶性解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性羧酸——水溶性解离度较磺酸小	羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收酯类前药：增加吸收，减少刺激
酰胺-CONH-	易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力	构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键
胺类-NH2/ -NH-/-N-	N上未共用电子：碱性、氢键接受体（与多种受体结合）	①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺 ②季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用