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药物结构中的取代基对生物活性的影响——试题
模拟练习题举例
A.羟基
B.硫醚
C.羧酸
D.卤素
E.酰胺
在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响
1.可氧化成亚砜或砜,使极性增强的官能团是
2.有较强的吸电子性,可增加脂溶性及药物作用时间的官能团是
3.可与醇类成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能团是
【答案】BDC
【解析】硫醚可氧化成亚砜或砜,它们的极性强于硫醚。卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。
知识点汇总:
官能团 | 对生物活性影响 | 举例 |
一般能使脂溶性加大,水溶性变差的基团 | ||
烃基(火字旁,火上浇油,脂溶性增加) | 改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑ | 环己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离 |
卤素(吸电子,脂溶性) | 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 | 安定作用:氟奋乃静>奋乃静 |
巯基 | 形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收 | 解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐
|
醚和硫醚 | 醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜 | 硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑(风流黄:有硫,可成亚砜或砜,磺) |
酰胺 | 增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
非季铵的胺类 | N上有未共用电子对,显碱性,易与受体形成氢键 | 活性:伯胺>仲胺>叔胺(伯仲叔按年龄排序,大哥活性强) |
磺酸酯、羧酸酯 | 成酯,脂溶性↑,易吸收 | 酯类前药:增加吸收,减少刺激 |
一般能使水溶性加大,脂溶性变差的基团 | ||
季铵(金戈铁马) | 季铵易电离成稳定的铵离子 | 作用强,水溶性大,难透过生物膜,往往无中枢作用;但可穿透细菌的细胞壁,如四代头孢 |
羟基(脱胎于H2O,水溶性强) | 增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性 | (1)脂肪链上:活性和毒性下降 (2)芳环上:酸性、活性和毒性增强 (3)成酯/成醚:活性降低 |
磺酸、羧酸(酸可在碱性条件下成盐,水溶性增强) | 引入磺酸基使水溶性和解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性; 引入羧酸水溶性解离度较磺酸小 | 磺酸和羧酸成酯:脂溶性增加,易吸收 |
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