第I类

高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物

取决于胃排空速率

普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬

第II类

低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物

取决于溶解速率

双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康

第III类

高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物

受渗透效率影响

雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔

第IV类

低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物

吸收比较困难

特非那定、酮洛芬、呋塞米

烃基

脂溶性增加；代谢位阻增加，稳定性增加

卤素

脂溶性增加；强吸电子基，作用时间延长

羟基

水溶性增加；与受体结和力增加

巯基

脂水分配系数适宜，易于吸收；解毒

醚和硫醚

醚：易于通过生物膜

硫醚：可氧化成亚砜或砜，极性增大

磺酸

水溶性和解离度增加，不易通过生物膜；活性降低，毒性降低

羧酸

羧酸成盐，水溶性增加；酸性，与碱性基团结合，活性增加

酯

脂溶性增加；前药，增加吸收，降低酸性，减少刺激

酰胺

碱性；生成氢键，与受体结合能力增加

胺类

碱性；生成氢键，与受体结合能力增加

伯胺活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，水溶性大，不易通过生物膜和血-脑屏障，以致口服吸收不好，也无中枢作用