关于执业药师考试复习,为了帮助大家备考,小编整理了“《药一》关于“药物的典型官能团对生物活性影响”的精选习题”,详情如下,请考生查看!
药物分子中引入羟基,主要可以:
A.增加药物的水溶性和解离度
B.与生物大分子形成氢键,增加受体结合力
C.增加药物亲水性,增加受体结合力
D.增加药物亲脂性,降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
答案:C。
解析:药物的典型官能团对生物活性影响:①烃基:药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性;②卤素:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性;④醚和硫醚:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯:磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;⑥酰胺:酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力;⑦胺类:胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。
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