大单元

小单元

细目

要 点

一

药

品

与

药

品

质

量

标

准

(一)药物与药物制剂

1.药物分类与药物命名

（1）药物与药品

（2）药物的来源与分类

（3）药品具有的特性

（4）药品名称：通用名、化学名、商品名

2.药物剂型与制剂

（1）药物的剂型分类和作用

（2）药物辅料的分类、功能与质量要求

（3）药品包装的作用与包装材料的分类、质 量要求

（4）常用药品包装材料

3.药物稳定性及有效期

（1）药物制剂稳定性及其变化

（2）制剂稳定化影响因素与稳定化方法

（3）药物稳定化实验方法

（4）药品有效期

(二)药品质量标准

1.药品标准体系

（1）我国药品标准体系的组成

（2）《中国药典》的结构与主要内容：凡例、 正文、通则

（3）国际药品标准的基本内容与特点：美国 药典、欧洲药典、日本药典

2.药品标准质量要求

（1）《中国药典》标准体系

（2）《中国药典》基本要求与他项要求:性状、 鉴别、检查、含量测定、附加事项

2.药品质量检验

（1）药品质量检验分类

（2）检验工作基本程序：抽样、检验、报告

3.体内药物检测

（1）生物样品种类：血样、尿液

（2）生物样品测定法：免疫分析法、色谱分析法

（3）药动学研究与参数测定：研究方案、样品测试、数据处理、生物等效性评价

二

药

物

的

结

构

与

作

用

(―)药物结构与 作用方式对药物 活性的影响

1.药物的结构和名称

（1）药物的常见化学骨架结构和名称

（2）药物结构的母核、药效团

2.药物与靶标相互作用 対活性的影响

（1）化学药物及其作用方式：结构非特异性 药物、结构特异性药物、构效关系

（2）药物与作用靶标结合的化学本质

（3）共价键键合和非共价键键合类型

(二)药物结构与 性质对药物活性 的影响

1.药物结构、理化性质 与药物活性

（1）药物的脂水分配系数及其影响因素

（2）药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类

2.药物的酸碱性、解离 度和対药效的影响

（1）药物解离常数(pK_a)、体液介质pH与 药物在胃和肠道中的吸收关系

（2）药物的酸碱性、解离度与中枢作用

3.药物结构中的取代基 对生物活性影响

（1）药物结构中不同的官能团(取代基)対 药物的影响

（2）药物的典型官能团烃基、卤素、羟基和 巯基、醚和硫醚、磺酸、羧酸和酯、酰 胺、胺类等対生物活性的影响

4.药物分子的电荷分布 对药效的影响

药物分子的电荷分布对药效的影响

5.药物的立体结构对药 物作用的影响

（1）药物的手性结构对药物活性的影响

（2）药物的几何异构对药物活性的影响

（3）药物的构象异构对药物活性的影响

(三)药物结构与 药物代谢

1.药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律

（1）参与Ⅰ相代谢的酶类：氧化-还原酶、还原酶、水解酶

（1） 药物结构的Ⅰ相生物转化

（3）含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第Ⅰ相生物转化的规律

（4）含卤素的药物第Ⅰ相生物转化的规律

（5）含氮原子(胺类、硝基)药物第Ⅰ相生物转化的规律

（6）含氧原子(醚类、醇类和羧酸类、酮类) 药物第Ⅰ相生物转化的规律

（7）含硫原子的硫醚S-脱烷基、硫醚S-氧化 反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律

（8）酯和酰胺类药物第Ⅰ相生物转化的规律

2.药物结构与第II相生 物转化的规律

（1）与葡萄糖醛酸的结合反应

（2）与硫酸的结合反应

（3）与氨基酸的结合反应

（4）与谷胱甘肽的结合反应

（5）乙酰化结合反应

（6）甲基化结合反应

(四)药物结构与 毒副作用

1.药物与非靶标结合引 发的毒副作用

（1）含有毒性基团的药物作用

（2）药物与非治疗部位靶标结合产生的副 作用

（3）药物与非治疗靶标结合产生的副作用

（4）对心脏快速延迟整流钾离子通道 (hERG)的影响

2.药物与体内代谢过程 引发的毒副作用

（1）药物対细胞色素P450的作用引发的毒 副作用

（2）药物代谢产物产生毒副作用：含有苯 胺、苯酚等结构药物的代谢；含有杂环结构的药物代谢；含有芳烷酸药物的代谢；其他可代谢成活泼基团的药物

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细目

要 点

三

常

用

药

物

的

结

构

与

作

用

(―)中枢神经系 统药物

1.镇静与催眠药物

（1）苯二氮卓类药物的结构特征、构效关系与应用

（2）非苯二氮卓类药物的结构特征与应用

2.抗精神病药物

（1）吩噻嗪类及三环类药物的结构特征、构 效关系与应用

（2）其他抗精神病药物的结构特征与应用

3.抗抑郁药物

抗抑郁药物的结构特征与应用

4.镇痛药物

（1）吗啡及其衍生物的结构特征与应用

（2）哌啶类镇痛药物的结构特征与应用

（3）氨基酮类及其他合成镇痛药物的结构 特征与应用

(二)外周神经系 统药物

1.组胺H₁受体拮抗剂 药物

组胺H₁受体拮抗剂药物的结构特征、构效关系与应用

2.拟肾上腺素药物

拟肾上腺素药物的结构特征、构效关系与应用

(三)解热镇痛及 非甾体抗炎药物

1.解热镇痛药物

解热镇痛药物的分类、结构特征与应用

2.非甾体抗炎药物

非甾体抗炎药物的分类、结构特征与应用

(四)消化系统疾 病药物

1.抗溃疡药物

（1）组胺出受体阻断剂药物的结构特征、构效关系与应用

（2）质子泵抑制剂药物的结构特征与应用

2.促胃肠动力药物

促胃肠动力药物的结构特征与应用

(五)循环系统疾 病药物

1.抗髙血压药物

（1）血管紧张素转换酶抑制剂药物的结构 特征、构效关系与应用

（2）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药物的结构 特征、构效关系与应用

2.血脂调节药物

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂药物的结构特征、构效关系与应用

3.抗心律失常药物

（1）钾通道阻滞剂药物的结构特征与应用

（1）β-肾上腺素受体拮抗剂药物的结构特 征、构效关系与应用

4.抗心绞痛药物

（1）硝酸酯类抗心绞痛药物的结构特征与应用

（2）钙通道阻滞剂药物的结构特征、构效关系与应用

5.抗血栓药物

抗凝血药物、抗血小板药物的结构特征与应用

（六）内分泌系统疾病药物

1.甾体激素药物

（1）肾上腺糖皮质激素药物的结构特征、构效关系与应用

（2）雌激素类药物的结构特征与应用

（3）孕激素类药物的结构特征与应用

（4）雄性激素及蛋白同化激素类药物的结构特征与应用

2.降血糖药物

（1）胰岛素及其类似物药物的结构特征与 应用

（2）促进胰岛素分泌药物的分类、结构特征与应用

（3）胰岛素増敏剂药物的分类、结构特征与应用

（4）α-葡萄糖苷酶抑制剂药物的结构特征与应用

（5）二肽基肽酶-4抑制剂药物的结构特征与应用

（6）钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂药物的结构特征与应用

3.骨代谢调节药物

（1）双膦酸盐类药物的结构特征与应用

（2）促进钙吸收药物的结构特征与应用

（七）抗感染药物

1.抗生素类抗菌药物

（1）β-内酰胺类抗菌药物的分类与结构特征

（2）青霉素类抗菌药物的结构特征、构效关系与应用

（3）头孢菌素类抗菌药物的结构特征、构效关系与应用

（4）其他β-内酰胺类抗菌药物的结构特征与应用

2.合成抗菌药物

（1）氟喹诺酮类抗菌药物的结构特征、构效关系与应用

（2）磺胺类抗菌药物及抗菌增效药物的结构特征、构效关系与应用

（3）抗真菌药物的结构特征与应用

3.抗病毒药物

（1）核苷类抗病毒药物的结构特征与应用

（2）非核苷类抗病毒药物的结构特征与应用

4.抗疟药物

青蒿素类抗疟药物的结构特征与应用

(八)抗肿瘤药物

1.烷化剂抗肿瘤药物

常用烷化剂抗肿瘤药物的结构特征与应用

2.抗代谢抗肿瘤药物

常用抗代谢抗肿瘤药物的结构特征与应用

3.天然产物类抗肿瘤药物

常用天然产物类抗肿瘤药物的结构特征与应用

4.靶向抗肿瘤药物

靶向抗肿瘤药物的结构特征与应用

5.止吐药物

5-HT₃受体拮抗剂止吐药物的结构特征与应用