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1、影响核酸生物合成的药物：又称抗代谢药。
5-氟尿嘧啶：口服吸收不规则，一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶。主要作用于S期细胞。治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物。刺激大，有肝损害，黄疸。
甲氨蝶呤（MTX）：抑制二氢叶酸还原酶的药。口服吸收好，选择性作用于DNA合成期。用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。
阿糖胸苷：口服破坏。静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病。
羟基脲：口服吸收好，用于慢性粒细胞性白血病。
2、直接破坏DNA、阻止其复制的药物：烷化剂。
盐酸氮芥：选择性低，局部刺激强，只能静注。
环磷酰胺：口服吸收好，属周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著。常作免疫抑制治疗自身免疫性疾病。用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性。
丝裂霉素
博来霉素：用于鳞状上皮癌。
与顺铂及长春碱合用治疗睾丸癌。肺纤维化，发热、脱发。
顺铂（DDP）：口服无效，抗瘤谱广。
3、嵌入DNA中，干扰转录过程的药物：放线菌素（更生霉素）。
柔红霉素：静滴给药，用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病。心脏毒性。
阿霉素：静注给药，不良反应骨髓抑制、口腔炎。
4、干扰有丝分裂、影响蛋白质合成的药物。
长春新碱：可使细胞有丝分裂于中期。是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。疗效好，起效快，与强的松合用作诱导缓解药。
不良反应：主要是神经症状，指、趾麻木、外周神经炎。
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