2022年执业药师《药一》备考已经开始啦！准备报考2022年执业药师《药一》考试的考生们，不要再犹豫了！因为你接下来的几个月已经被网校安排的明明白白了！
本计划表预习时间为2021年12月13日——2022年2月，共计12周。目前，2022年执业药师《药一》学习计划表第3周已经开始！你还想啥呢，快跟上！
★学习时间：2021年12月27日-2022年1月2日
★ 光学不练假把式——精选习题
[单选题]
1、对各种β-内酰胺酶，包括青霉素酶、头孢菌素酶以及超广谱酶稳定，但能被金属酶水解，用于敏感菌中度以上的感染的药物是
A、克拉维酸
B、舒巴坦
C、亚胺培南
D、法罗培南
E、厄贝培南
【正确答案】 E
【答案解析】 厄贝培南对各种β-内酰胺酶，包括青霉素酶、头孢菌素酶以及超广谱酶稳定，但能被金属酶水解，用于敏感菌中度以上的感染。
[单选题]
2、下列药物中，哪个药物结构中不含羧基却具有酸性
A、阿司匹林
B、布洛芬
C、美洛昔康
D、吲哚美辛
E、萘普生
【正确答案】 C
【答案解析】 考查本组药物的结构特征及酸碱性。美洛昔康结构中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有羧基。故本题答案应选C。
[单选题]
3、我国发现的第一个被国际公认的天然药物，是目前用于临床的各种抗疟药中起效最快的一种，该药物是
A、青蒿素
B、氯喹
C、双氢青蒿素
D、蒿甲醚
E、青蒿琥酯
【正确答案】 A
【答案解析】 青蒿素是我国发现的第一个被国际公认的天然药物，为我国科学家在1971年首次从菊科植物黄花蒿中提取分离得到的具有过氧键的倍半萜内酯抗疟药物，对疟原虫红细胞内期裂殖体有高度的杀灭作用，对抗氯喹恶性疟原虫引起的感染同样具高效、迅速的抗疟作用，是目前用于临床的各种抗拒药中起效最快的一种。CDE是以青蒿素为先导化合物合成的衍生物。
[单选题]
4、具有两种光学异构体，均有抗抑郁活性，但活性有差异，对5-HT3受体的抑制强度不同，临床用于治疗各种抑郁症：对症状如快感缺乏、精神运动性抑郁、睡眠欠佳（早醒）以及体重减轻均有疗效的是
A、阿米替林
B、多塞平
C、米氮平
D、吗氯贝胺
E、度洛西汀
【正确答案】 C
【答案解析】 米氮平有两种光学异构体，均有抗抑郁活性，但活性有差异，S-（-）-异构体比R-（+）-异构体对突触后膜α2受体的结合力至少强10倍：而R-米氮平比S-米氮平对5-HT3受体的抑制强140倍，并有抗H1受体作用，具有镇静作用。用于治疗各种抑郁症：对症状如快感缺乏、精神运动性抑郁、睡眠欠佳（早醒）以及体重减轻均有疗效。
[单选题]
5、关于反式己烯雌酚及其衍生物说法错误的是
A、属于非甾体雌激素激动药
B、顺式己烯雌酚没有雌激素活性
C、反式己烯雌酚活性比雌二醇更强
D、反式己烯雌酚的酚羟基酯化得到丙酸己烯雌酚，油针剂吸收慢，注射一次可延效2～3天
E、磷酸己烯雌酚水溶性差，仅可供静脉注射
【正确答案】 E
【答案解析】 磷酸己烯雌酚是水溶性化合物，可用于口服，亦可供静脉注射，作用快，耐受性好。特点是对前列腺癌具有选择性，进入癌细胞后受磷酸酶的作用，释放出己烯雌酚而显效。
[单选题]
6、维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于
A、肝脏
B、肾脏
C、脾脏
D、肺
E、小肠
【正确答案】 B
【答案解析】 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。
[单选题]
7、属于HIV蛋白酶抑制药的是
A、齐多夫定
B、拉米夫定
C、扎西他滨
D、沙奎那韦
E、奈韦拉平
【正确答案】 D
【答案解析】 ABC属于核苷类逆转录酶抑制药；奈韦拉平属于非核苷类逆转录酶抑制药；常用的HIV蛋白酶抑制药有沙奎那韦、利托那韦。
[单选题]
8、作为卡托普利的前药，在体内去乙酰化和酰胺水解后迅速转变为卡托普利的药物是
A、阿拉普利
B、依那普利
C、依那普利拉
D、贝那普利
E、赖诺普利
【正确答案】 A
【答案解析】 阿拉普利是卡托普利的巯基乙酰化及羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药。在体内去乙酰化和酰胺水解后迅速转变为卡托普利，但作用比卡托普利强3倍。
[单选题]
9、地西泮化学结构中的母核为
A、1，4-苯并二氮（艹卓）环
B、1，5-苯并二氮（艹卓）环
C、二苯并氮杂（艹卓）环
D、苯并氮杂（艹卓）环
E、1，5-二氮杂（艹卓）环
【正确答案】 A
【答案解析】 地西泮为苯二氮（艹卓）类药物，其母核为1，4-苯并二氮（艹卓）环。
[单选题]
10、氯丙嗪的结构中不含有
A、吩噻嗪环
B、二甲氨基
C、氯代苯基团
D、丙胺基团
E、三氟甲基
【正确答案】 E
【答案解析】 考查氯丙嗪的化学结构，三氟丙嗪结构中含有三氟甲基，氯丙嗪没有。
[多选题]
11、下列关于辛伐他汀的叙述正确的是
A、洛伐他汀结构改造而得
B、羟甲戊二酰还原酶抑制剂
C、降血脂
D、活性不及洛伐他汀
E、水溶性
【正确答案】 ABC
【答案解析】 辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物，区别仅在于十氢萘环侧链上多一个甲基取代基，使其亲脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。
[多选题]
12、下列属于嘧啶类的抗肿瘤药物有
A、吉西他滨
B、阿糖胞苷
C、卡培他滨
D、巯嘌呤
E、氟达拉滨
【正确答案】 ABC
【答案解析】 阿糖胞苷属于胞嘧啶抗代谢物。吉西他滨为双氟取代的胞嘧啶核苷衍生物；卡培他滨从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是5-氟尿嘧啶（5-FU）的前体药物。
[多选题]
13、根据拼合原理而设计的非典型抗精神病药是
A、洛沙平
B、利培酮
C、喹硫平
D、齐拉西酮
E、多塞平
【正确答案】 BD
【答案解析】 利培酮和齐拉西酮是运用拼合原理设计的非经典抗精神病药物。
[多选题]
14、不属于β受体拮抗剂的是
A、哌唑嗪
B、普萘洛尔
C、拉贝洛尔
D、比索洛尔
E、特拉唑嗪
【正确答案】 AE
【答案解析】 β受体拮抗剂是XX洛尔。
[多选题]
15、与叙述相符的是
A、结构中含有醇羟基
B、结构中有苯环
C、结构中含羰基
D、为μ阿片受体激动剂
E、结构中有5个手性碳原子
【正确答案】 ABDE
【答案解析】 吗啡结构中不含有羰基。
[多选题]
16、具有哪些特性
A、结构中含有咔唑结构
B、具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性
C、具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性
D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂
E、结构中含有咪唑环
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中（R）体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。
[多选题]
17、具有抗病毒作用的药物有
A、阿昔洛韦
B、氟胞嘧啶
C、金刚乙胺
D、氟尿嘧啶
E、扎西他滨
【正确答案】 ACE
【答案解析】 考查具有抗病毒作用的药物。氟胞嘧啶属于抗真菌药；氟尿嘧啶属于抗肿瘤药物。
[多选题]
18、影响RAS系统的降压药物包括
A、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
C、钙拮抗剂
D、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
E、血管舒张因子（NO供体）
【正确答案】 BD
【答案解析】 影响RAS系统的降压药物包括ACE抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
[多选题]
19、对奥美拉唑叙述正确的是
A、两种异构体的代谢途径有立体选择性差异
B、具弱碱性和弱酸性
C、结构中硫原子为手性原子
D、结构中含有亚砜基团
E、S与R异构体具有相同的疗效
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 质子泵抑制剂类抗溃疡药分子中的亚砜硫原子为手性原子，存在一对对映异构体。临床使用外消旋奥美拉唑时， 在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体，作用于H+，K+-ATP酶，产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异，R-异构体在体内98%经由CYP2C19催化代谢，大部分代谢产物为羟基化物，被清除至体外。
[多选题]
20、喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有
A、6位氟原子
B、7位哌嗪环
C、3位羧基
D、4位酮羰基
E、5位氨基
【正确答案】 CD
【答案解析】 考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位酮羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。故本题答案应选CD。
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