关于执业药师考试的知识点“2023《药二》重要考点：破坏DNA的铂类化合物”，为了帮助广大执业药师考生备考，医学教育网小编为大家整理出如下内容：

常用：顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂。

一、机制

与DNA结合，破坏其结构与功能，使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂——细胞增殖周期非特异性抑制剂。

进入肿瘤细胞后能与DNA形成Pt-DNA加合物，从而介导肿瘤细胞坏死或凋亡，产生抗癌效果。包括4个过程

①跨膜转运进入细胞；

②在细胞内发生解离反应生成水合配离子；

③向靶DNA迁移；

④与DNA配位形成Pt-DNA加合物——使DNA合成受阻。　　

二、临床用药评价

（一）作用特点——抗瘤谱非常广泛。

1.顺铂——非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤；

2.卡铂——与顺铂类似。

3.奥沙利铂——胃肠道癌常用药，结直肠癌首选之一。

用于经过氟尿嘧啶治疗失败后的结、直肠癌转移患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。与顺铂、卡铂无交叉耐药性。

【记忆】氟尿嘧啶治肠癌，奥沙利铂不怕败。

奥沙利铂——更强、更有效、更全面。

与顺铂、卡铂的作用位点一致，但形成的复合体体积庞大，能更有效的抑制DNA的合成，有更强的细胞毒作用；

顺铂与DNA的结合呈双相性，快相结合需15min，慢相结合需4～8h；而奥沙利铂在15min内完成全部DNA的结合。

（二）典型不良反应

1.消化道反应（恶心、呕吐、腹泻）

2.肾毒性

3.耳毒性

4.神经毒性

5.低镁血症

6.骨髓功能抑制

7.过敏反应

小结——铂类不良反应

铂类过敏吐低镁，

耳肾神毒伤骨髓。

毒性反应最严重的方面，各有不同：

A.顺铂——肾毒性（显著，需要水化利尿，用于身体较好者）、耳毒性、恶心、呕吐；

B.卡铂——骨髓抑制比较严重（骨头卡住了）；

C.奥沙利铂——神经毒性强（包括感觉周围神经病）——剂量依赖性，累积量超过800mg/m2时，可导致永久性感觉异常和功能障碍。

奥沙利铂——疼痛性感觉异常和（或）功能障碍开始出现时，给药量应减少25%（或100mg/m2），如症状仍持续存在或加重，应停药。

【注意】奥沙利铂伤神经，抽烟口服B16，别吃冰激凌。

①如何减低神经毒性？——口服维生素B1、B6和烟酰胺。

②静滴期间不可食用冷食和饮用冷水，并避免接触冰冷的物体。

（三）相互作用

1.肾毒性叠加

顺铂、卡铂——与氨基糖苷类抗菌药物、两性霉素B或头孢噻吩等合用。

甲氨蝶呤、博来霉素主要由肾脏排泄，顺铂所致的肾损害会延缓上述两种药物的排泄，导致肾毒性增加。

2.耳毒性叠加——顺铂与呋塞米、依他尼酸、氯霉素合用。

抗组胺药可掩盖顺铂所致的耳鸣、眩晕。

3.顺铂与丙磺舒合用，可致高尿酸血症。

4.顺铂——注射用粉针剂需用0.9%氯化钠，或5%葡萄糖（P364表12-1中提到）注射液稀释后滴注；

卡铂、奥沙利铂——加入5%葡萄糖注射液中输注。

【记忆】——顺盐糖；奥卡糖。

奥沙利铂一定不能与氯化钠和碱性溶液（特别是氟尿嘧啶）混合或通过同一静脉途径给药（存在配伍禁忌）。

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