抑制剂对酶促反应的抑制作用

一、不可逆抑制

这类抑制剂通常比较牢固的共价键与酶蛋白中的基团结合，而使酶失活，不能用透析、超滤等物理方法除去抑制剂来恢复酶活性

按照不可逆抑制作用的选择性不同，又可分为专一性的不可逆抑制与非专一性的不可逆抑制两类。

1．非专一性不可逆抑制 抑制剂可与酶分子中的一类或几类基团反应，抑制酶的活性或使酶失活。一些重金属离子(铅、铜、汞)、有机砷化物及对氯汞苯甲酸等，能与酶分子的巯基进行不可逆结合，许多以巯基为必需基团的酶，因此会被抑制，可用二巯丙醇 (BAL)解毒：除去抑制作用。

2．专一性不可逆抑制剂 抑制剂仅仅和酶活性部位的有关基团反应从而抑制酶的活性。有机磷杀虫剂(敌百虫、***等)能特异性地与酶活性中心上的羟基结合，使酶的活性受到抑制，而且有机磷杀虫剂的结构与底物愈接近，其抑制愈快。

二、可逆性抑制

抑制剂与酶非共价结合，可以用透析、超滤等简单物理方法除去抑制剂来恢复酶的活性，因此是可逆的。根据抑制剂在酶分子上结合位置的不同，又可分为三类：

1．竞争性抑制 抑制剂I与底物S的化学结构相似，在酶促反应中，抑制剂与底物相互竞争酶的活性中心，当抑制剂与酶形成EI复合物后，酶财不能再与底物结合，从而抑制了酶的活性，这种抑制称为竞争性抑制。

2．非竞争性抑制剂 抑制剂与底物结构并不相似，。也不与底物抢占酶的活性中心，而是通过与活性中心以外的必需基团结合抑制酶的活性，这种抑制称非竞争性抑制。非竞争性抑制与底物并无竞争关系。

3．反竞争催抑制 酶只有在与底物结合后，才能与抑制剂结合，即ES+I→ESI， ESl一×→P。比较起来，这种抑制剂作用最不重要。

新新人类 发表于 2013-03-13 08:13:13 内容:

酶活性的调节

一、别构调节

一些代谢物可以与某些酶分子活性中心外的某一部位可逆的结合，使酶发生变构并改变其催化活性。此结合部位称为别构部位或调节部位。对酶催化活性的这种调节称为别构调节。受别构调节的酶称为别构酶。导致别构效应的代谢物称为别构效应剂。

二、共价修饰   

酶蛋白肽链上一些基团可戳与莱种化学基团发生可遂的共价结合，从而改变酶活性。这一过程称为酶的共价调节或化学修饰。在共价调节过程中，酶发生无(低)活性与有(高)活性的互变。 

三、酶原激活

1．酶原 有些酶(大多数为水解酶)在细胞内初合成或初分泌时是无活性的，这些酶的前身称为酶原。

2．酶原的激活 在某些物质作用下，无活性的酶原转变为有活性的酶的过程。

3．酶原激活的本质 酶原激活的实质是活性中心的形成和暴露的过程。首先是酶蛋白的一部分肽段被水解，去掉其对必需基团的掩盖和空间阻隔作用，然后三维构象发生改变，必需基团相对集中，形成活性中心。

4．酶原激活的生理意义酶原的存在形式对机体来说是一种保护作用。例如胰腺分泌的胰蛋白酶原和胰凝乳蛋白酶原。需在肠道内经激活才能催化蛋白质水解，这样也保护了胰腺不受酶的破坏。