烟酸及其衍生物:
为了帮助即将参加2014年执业药师考试的考生顺利复习,医学教育|网搜集了相关的知识点,希望对大家有所帮助,预祝大家取得好成绩!
烟酸:
烟酸类是一种维生素,曾发现大剂量的烟酸可降低血浆中的甘油酸酯,但降血脂作用与其维生素作用无关。医`学教育网搜集整理烟酸的刺激性较大,通常以烟酸酯作药用,进入体内分解释放出烟酸发挥作用。
洛伐他丁:
Lovastatin是一种无活性前药,在体内水解为羟基酸衍生物成为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的有效抑制剂。
人体内源性胆固醇是由乙酸经26步生物合成步骤在细胞质中进行完成的。其中,羟甲戊二酰辅酶A还原酶是合成全过程的限速酶,能催化HMG-CoA还原为羟甲戊酸,为体内合成胆固醇的关键一步。Lovastatin等作为酶抑制剂,分子中部分结构3-羟基己内酯和其开环衍生物与HMG-CoA还原酶的底物-羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰部分具有结构相似性。所以对酶具有高度亲和性而产生抑制作用,最终有明显的降低胆固醇作用。