一、最佳选择题

1、与核蛋白30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA进入A位的抗菌药是

A.链霉素

B.氯霉素

C.四环素

D.庆大霉素

E.克林霉素

【答案】C

答案解析：本题考查各个抗菌药的作用机制；四环素类与30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA与其A位结合，肽链形成受阻而抑菌；氯霉素、克林霉素抑制肽酰基转移酶；大环内酯类抑制移位酶，从而阻止肽链的延长医学|教育网搜索整理。氨基糖苷类阻止了终止因子与A位结合，使肽链不能从核糖体释放出来，使核糖体循环受阻，而发挥杀菌作用。

2、下列药物除哪项外都属于钙拮抗剂

A.溴苄铵

B.维拉帕米

C.普尼拉明

D.硝苯地平

E.氨氯地平

【答案】A

答案解析：本题采用排除法，除溴苄铵以外都属于钙拮抗剂，溴苄铵属于延长动作电位时程药。

3、可引起听力减退或暂时耳聋的利尿药是

A.螺内酯

B.呋塞米

C.乙酰唑胺

D.氢氯噻嗪

E.氨苯蝶啶

【答案】B

答案解析：呋塞米具有耳毒性：表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变及耳蜗基底膜细胞损伤有关。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物，如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性，应避免与氨基糖苷类抗生素合用。

4、哌唑嗪的降压机制是

A.选择性的阻断突触后膜α1受体

B.兴奋突触前膜α2受体

C.阻断突触前膜α2受体

D.兴奋突触前后膜α2受体和突触后膜α1受体

E.兴奋突触后膜α2受体和阻断突触前膜α1受体

【答案】A

答案解析：哌唑嗪是选择性的α1受体阻断药，能扩张动、静脉，降低前、后负荷医学|教育网搜索整理，增加心排出量。

5、临床上有中枢性镇咳作用的镇痛药为

A.吗啡

B.哌替啶

C.芬太尼

D.可待因

E.喷他佐辛

【答案】D

答案解析：可待因临床用于中等程度以上疼痛的止痛，也作为中枢性镇咳药，用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。与解热镇痛药合用有协同作用。

6、GABA与GABAA受体结合后可使哪种离子通道的开放频率增加

A.K+

B.Na+

C.Cl-

D.Mg2+

E.Ca2+

【答案】C

答案解析：GABA是中枢神经系统内的主要抑制性递质，作用于GABAA受体，使Cl-通道开放，Cl-自细胞外流向胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。

7、常用于有机磷中毒解救的是

A.阿托品

B.新斯的明

C.筒箭毒碱

D.琥珀胆碱

E.毛果芸香碱

【答案】A

答案解析：对于有机磷中毒，大剂量阿托品注射是重要的解毒措施。

8、表观分布容积（Vd）为100L者，表示药物分布于

A.血浆

B.细胞内

C.集中于某一器官

D.细胞外液

E.全身

【答案】C

答案解析：Vd为3-5L的药物，如双香豆素，苯妥英钠和保泰松主要分布在血液；Vd为10-20L的药物，如溴化物和碘化物，主要分布于血浆和细胞外液；Vd为40L的药物，如安替比林，主要分布在细胞内、外液，体内分布较广；有些药物Vd甚至可达100-200L，超过了体液的总体积，往往有特异性的组织分布，如硫喷妥钠大量分布于脂肪组织，碘大量浓集于甲状腺。

9、使激动剂的最大效应降低的是

A.激动剂

B.拮抗剂

C.竞争性拮抗剂

D.部分激动剂

E.非竞争性拮抗剂

【答案】E

答案解析：非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移（即达到原同效应所需的剂量增大），又可以使激动剂的最大效应降低（即，即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应）。

拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种医学|教育网搜索整理。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。

10、大多数抗癌药都会出现的严重不良反应为

A.神经毒

B.肝脏损害

C.肾脏损害

D.心肌损害

E.骨髓抑制

【答案】E

答案解析：本题考查常用抗恶性肿瘤药，最常见的严重不良反应为：骨髓抑制。

骨髓抑制主要表现为白细胞减少，对血小板也有一定影响，严重时全血常规下降。

11、第一代头孢菌素与第三代头孢菌素相比，下列叙述错误的是

A.肾毒性较大

B.对革兰阳性菌作用强

C.对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定性差

D.对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌不敏感

E.对革兰阳性菌作用弱

【答案】E

答案解析：：第一代头孢菌素

【抗菌作用】对革兰阳性球菌，如肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等敏感，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）不敏感；第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱；第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差；本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

12、某患儿，5岁，近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情，几秒钟即止，每天发作几十次，医生怀疑是癫痫失神性发作，可考虑首选下述哪种药治疗

A.乙琥胺

B.地西泮

C.卡马西平

D.苯巴比妥

E.丙戊酸钠

【答案】A

答案解析：乙琥胺

乙琥胺口服易吸收，有效血药浓度为40～100μg/ml.对小发作（失神性发作）有效，其疗效虽不及氯硝西泮，但是不良反应及耐受性的产生较后者少，故为防治小发作的首选药。

对其他类型癫痫无效。T型Ca2+电流被认为是丘脑神经元的起搏电流，也是失神性发作的起动电流。治疗剂量的乙琥胺对丘脑神经元T型Ca2+通道具有选择性阻断作用，可能是其治疗失神性发作的主要机制。此外，乙琥胺还能抑制Na+，K+-ATP酶；抑制大脑代谢率和GABA转氨酶。

常见不良反应有恶心、呕吐、胃部不适，初始用低剂量，逐渐增加至治疗量可减轻或避免此不良反应。其次是眩晕、嗜睡、视力模糊等中枢神经系统不良反应。有精神病史者可引起精神行为异常。偶见嗜酸性粒细胞增多症和粒细胞减少症、再生障碍性贫血等，应定期检查血常规和肝功能。此外，乙琥胺可能使部分失神性发作的患者转为大发作，一旦发生，应与抗大发作药物合用治疗。

13、临床上β受体阻断剂一般不用于

A.心绞痛

B.抗心力衰竭

C.高血压

D.支气管哮喘

E.心律失常

【答案】D

答案解析：β受体阻断药可用于心功能比较稳定的Ⅱ～Ⅲ级的心力衰竭患者。基础病因为扩张型心肌病者尤为适宜。某些常规治疗方法无效时亦可试用。β受体阻断药的应用应从小剂量开始，在严密观察下逐渐增加剂量，用药初期可能引起病情加重，但随着用药时间的延长，心功能改善明显，平均奏效时间为3个月。但是，严重心动过缓、左心功能减退、明显房室传导阻滞、低血压及支气管哮喘者慎用或禁用。

14、与硝酸甘油扩张血管作用无关的不良反应是

A.搏动性头痛

B.心率加快

C.高铁血红蛋白血症

D.体位性低血压

E.升高眼内压

【答案】C

答案解析：硝酸甘油

和硝酸异山梨酯主要扩张静脉，降低前负荷，略降后负荷。它们在体内转化为NO，对心力衰竭患者的血流动力学产生良好效应。因使静脉容量增加而降低右房压，明显减轻肺淤血及呼吸困难等症状，还选择性扩张心外膜下的冠状血管，增加冠脉流量，提高心室收缩及舒张功能。尤适用于冠心病、肺楔压增高的心力衰竭患者。但易产生耐受性。

15、关于环磷酰胺抗肿瘤作用特点叙述正确的是

A.干扰转录过程

B.干扰有丝分裂

C.在体内外均有活性

D.在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

E.在体外有抑杀癌细胞作用

【答案】D

答案解析：环磷酰胺

【药理作用】本品原形无活性。吸收的药物进入肝脏，经肝P450混合功能氧化酶作用，使其结构发生变化，成为中间产物醛磷酰胺，进而在肿瘤细胞分解出磷酰胺氮芥，从而破坏DNA的结构和功能。本品为周期非特异性药物，抑瘤作用明显而毒性较低，化疗指数比其他烷化剂高。对淋巴细胞有明显的抑制作用，也用作免疫抑制剂。

【临床应用】本品抗瘤谱广，临床应用较多。对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病效果较好，亦用于妊娠绒毛膜上皮癌，脑、颈、乳腺、子宫内膜、肺、前列腺和卵巢等部位的恶性肿瘤以及儿童的一些恶性肿瘤。现为各种肿瘤治疗中最常用的烷化剂，常用于联合化疗。

16、对癫痫持续状态病人，维持疗效用药是

A.静脉注射硫喷妥

B.静脉注射地西泮

C.硫酸镁肌肉注射

D.异戊巴比妥静注

E.水合氯醛直肠给药

【答案】B

答案解析：因其脂溶性高，静脉注射可迅速进入脑组织，但随后大量分布到脂肪组织，脑中浓度迅速下降，故作用快而短。

地西泮具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用，是癫痫持续状态治疗的首选药。与N2受体阻断药和去极化型肌松药不同，地西泮在发挥肌肉松弛作用的同时，一般不影响正常活动。除上述作用与用途外，地西泮还作为麻醉前用药，以减少麻醉药用量，增强麻醉药的安全性，减少不良反应，疗效优于吗啡及氯丙嗪。此外，还作为心脏电击复律及内镜检查前用药及人流、催产、产时宫内窘迫等的辅助用药。

17、临床治疗青霉素过敏性休克应首选

A.苯海拉明

B.尼可刹米

C.肾上腺素

D.去甲肾上腺素

E.糖皮质激素

【答案】C

答案解析：为防止各种过敏反应，应避免局部应用，并详细询问过敏史，进行青霉素皮肤过敏实验，反应阳性者禁用。应警惕个别人在皮试过程中出现休克，一旦发生过敏性休克，立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1.0ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效，防止复发。

18、小剂量碘适用于

A.治疗甲亢

B.治疗克汀病

C.用于甲状腺危象

D.长期治疗黏液性水肿

E.防治单纯性甲状腺肿

【答案】E

答案解析：碘是合成甲状腺激素的原料，小剂量的碘可预防单纯性甲状腺肿。大剂量碘有抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺激素的释放。此外大剂量碘还能抑制甲状腺激素的合成。大剂量碘作用快而强。

19、某患者，60岁。在医院诊为稳定性心绞痛，经一个时期的治疗，效果欠佳，拟采用联合用药，请问下述联合用药较为合理的是

A.硝酸甘油+美托洛尔

B.硝酸甘油+硝酸异山梨酯

C.硝酸甘油+硝苯地平

D.维拉帕米+地尔硫（艹卓）

E.维拉帕米+普萘洛尔

【答案】A

答案解析：硝酸甘油主要用于治疗和预防各种类型心绞痛，舌下给药能迅速缓解急性发作，是目前抗心绞痛药中最有效的药物。临床常将β受体阻断药与硝酸酯类药物合用，以抵消其副作用，并产生协同作用。

20、小剂量阿司匹林预防血栓形成是因为它能抑制

A.PG的合成

B.PGE2的合成

C.PGI2的合成

D.PGF2α的合成

E.TXA2的合成

【答案】E

答案解析：属解热镇痛药，通过不可逆抑制血小板环氧酶，使TXA2减少，抑制血小板聚集。

21、以下抗心律失常药中，长期应用可引起角膜碘微粒沉着的是

A.胺碘酮

B.奎尼丁

C.利多卡因

D.普萘洛尔

E.维拉帕米

【答案】A

答案解析：胺碘酮不良反应较多，并且发生率与剂量、用药时间有关。窦性心动过缓极为常见，一般不良反应有恶心、呕吐、嗜睡、头痛等。因含碘，长期服用可引起甲状腺功能紊乱、震颤、角膜碘微粒沉淀。

22、阻断胃壁细胞H+泵（质子泵）的抗消化性溃疡药是

A.丙谷胺

B.硫糖铝

C.奥美拉唑

D.米索前列醇

E.哌仑西平

【答案】C

答案解析：奥美拉唑口服后，与胃壁H+泵（质子泵）结合，抑制H+泵，减少胃酸分泌。对基础胃酸分泌和组胺、胃泌素、食物等引起的胃酸分泌均有强大的抑制作用。作用维持时间长。

23、丙米嗪可引起的口干、便秘、视力模糊与阻断哪个受体有关

A.α受体

B.β受体

C.DA受体

D.N受体

E.M受体

【答案】E

答案解析：丙米嗪——非选择性5-HT和NA再摄取抑制剂

治疗量丙米嗪有显著的M受体阻断作用，引起口干、便秘、尿潴留和视力模糊等不良反应。

24、药物被动转运的特点是

A.无饱和现象

B.消耗能量

C.从低浓度向高浓度一侧转运

D.需要特殊载体

E.与膜两侧的药物浓度差无关

【答案】A

答案解析：被动转运的特点是：顺浓度梯度转运，对药物无选择性，对药物通过量无饱和现象，无竞争抑制等。

BCDE是主动转运特点：需要载体，对药物有选择性；这种转运要消耗能量；载体转运能力是一定的，当载体转运能力达到最大时有饱和现象；不同药物被同一载体同时转运，存在着竞争性抑制。

易化扩散特点是：载体可被饱和，存在类似物间竞争性，但不需要能量。

二、配伍选择题

1、A.碘苷

B.免疫增强剂

C.糖皮质激素

D.抗组胺药

E.抗代谢药

1）、具有抗疱疹病毒作用，但对疱疹性角膜无效的是

【答案】A

答案解析：碘苷属于抗疱疹病毒药，临床仅限局部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒感染，对急性上皮型疱疹性角膜炎疗效显著，对疱疹性角膜、虹膜炎无效。

2）、可以治疗自身免疫性疾病的是

【答案】C

答案解析：糖皮质激素类药具有免疫抑制作用可以治疗自身免疫性疾病和过敏性疾病。

3）、治疗免疫缺陷疾病可选用

【答案】B

答案解析：免疫增强药临床主要用其免疫增强作用，治疗免疫缺陷疾病、慢性细菌或病毒感染和肿瘤等。

4）、皮肤黏膜变态反应性疾病宜选用

【答案】D

答案解析：皮肤黏膜变态反应性疾病又叫过敏性皮肤病。抗组胺药对多种变态反应病有效。

2、A.胺碘酮

B.奎尼丁

C.普鲁卡因胺

D.利多卡因

E.苯妥英钠

1）、具有抗心律失常与抗癫痫作用的药物是

【答案】E

答案解析：A.胺碘酮——抗心律失常

B.奎尼丁——抗心律失常

C.普鲁卡因胺——抗心律失常

D.利多卡因——抗心律失常

E.苯妥英钠——抗心律失常、抗癫痫作用

只有苯妥英钠有抗癫痫作用。

2）、属于延长动作电位时程类的广谱抗心律失常的药物是

【答案】A

答案解析：Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮、溴苄铵

3、A.磺胺嘧啶

B.克拉霉素

C.万古霉素

D.羧苄西林

E.氨苄西林

1）、适宜治疗支原体肺炎的药物是

【答案】B

答案解析：克拉霉素属于大环内酯类可用于治疗沙眼衣原体所致的眼部感染；肺炎支原体、肺炎衣原体所致肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作等呼吸系统感染；衣原体属和支原体属所致尿道炎、宫颈炎、盆腔炎等泌尿生殖系统感染。

2）、适宜治疗流脑的药物是

【答案】A

答案解析：磺胺嘧啶（Sulfadiazine，SD）口服易吸收，但吸收较缓慢，是磺胺类中血浆蛋白结合率最低（38%～48%）和血脑屏障透过率最高的药物。脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%～80%.为防治流行性脑膜炎的首选药，也可用于奴卡菌病的治疗或与乙胺嘧啶合用于急性弓形体病的治疗。药物在尿中溶解度低，可在尿中形成结晶析出，故应同服等量碳酸氢钠碱化尿液，并多饮水，以减少结晶尿对肾脏的损伤。

3）、治疗MRSA感染的首选药是

【答案】C

答案解析：万古霉素适用于耐青霉素和头孢菌素的革兰阳性菌所致严重感染，尤其对MRSA和MRSE感染、耐青霉素肺炎球菌感染效果好，是治疗MRSA感染的首选药；用于治疗对青霉素类和头孢菌素类过敏患者的严重葡萄球菌感染，但万古霉素类的杀菌速度慢于β-内酰胺类抗生素；也可用于青霉素联合氨基糖苷类抗生素耐药或治疗失败的肠球菌、链球菌心内膜炎的治疗，若与庆大霉素合用可增强疗效；口服给药用于治疗难辨梭杆菌性伪膜性结肠炎和消化道感染，替考拉宁的疗效更好。

4）、适宜治疗伤寒、副伤寒的药物是

【答案】E

答案解析：氨苄西林临床为肠球菌感染的常选药物，主要用于大肠埃希菌、变形杆菌及溶血性链球菌引起的尿路感染，流感杆菌及肺炎双球菌等引起的呼吸道感染，伤寒沙门菌及志贺菌等引起的胆道和肠道感染，脑膜炎双球菌、肺炎球菌及流感杆菌等引起的脑膜炎等。但因其耐药菌株日益增多，故对重症革兰阴性杆菌感染病因未明者不宜单独应用。本品有轻微消化道反应，药疹发生率较高。本品和氯唑西林联用，耐药性能互补，可用于产酶金黄色葡萄球菌及一些革兰阳性菌和少数革兰阴性菌引起的感染。大剂量对沙门菌引起的伤寒、副伤寒有效。

5）、治疗铜绿假单胞菌引起的感染选用

【答案】D

答案解析：羧苄西林不耐酸，不能口服，需注射给药。抗菌谱与氨苄西林相似，虽对铜绿假单胞菌及变形杆菌感染有效，但使用剂量大，可致电解质紊乱，单独用药易产生耐药性，还可引起神经系统毒性、出血等，现为哌拉西林和替卡西林取代。

4、A.131I

B.米格列醇

C.甲硫氧嘧啶

D.甲苯磺丁脲

E.苯乙双胍

1）、被甲状腺组织摄取，主要放出β射线，破坏腺泡上皮细胞的药物是

【答案】A

答案解析：放射性131I，主要产生β射线（占99%），其t1/2为8.1日。利用甲状腺高度摄碘能力，131I被甲状腺摄取浓集。β射线在组织内的射程仅2mm，因此其辐射作用只限于甲状腺内，破坏甲状腺实质，而很少波及周围组织。所以131I可用于甲状腺功能亢进的治疗，适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效载过敏者。此外131I还产生γ射线（1%），可在体外测得，故可用于甲状腺功能检查。主要不良反应是致甲状腺功能低下，发生后一般可补充甲状腺激素对抗。

2）、对正常人和胰岛功能尚存的糖尿病患者均有降糖作用的药物是

【答案】D

答案解析：磺酰脲类药可降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的患者有效，而对1型或严重糖尿病患者及切除胰腺的动物则无作用。

3）、可引起乳酸血症，现已少用的降糖药是

【答案】E

答案解析：苯乙双胍属于双胍类，主要不良反应有口苦、口内金属味、食欲下降、恶心、腹部不适、腹泻等消化道症状。严重的不良反应有乳酸血症，尤以苯乙双胍的发生率高。

4）、结构与葡萄糖类似，对小肠上段α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的药物是

【答案】B

答案解析：米格列醇结构与葡萄糖类似，对小肠上段α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用，减少碳水化合物在该肠段大量分解为葡萄糖，延缓碳水化合物的分解过程，从而避免进餐后血糖骤然升高。口服吸收迅速，在小肠基本完全吸收，入血后降糖作用消失。主要用于出现餐后高血糖的NIDDM患者，还可辅助治疗IDDM和某些继发糖尿病患者。

5）、适用于不适宜手术和放射性碘治疗的中、重度病的药物是

【答案】C

答案解析：硫脲类：甲状腺功能亢进症的内科治疗适用于轻症不需手术治疗或不适宜手术和放射性碘治疗的中、重度病。也可作为放射性碘治疗的辅助治疗。开始给大剂量以对抗甲状腺激素合成，产生最大抑制。经1～3个月后症状可明显减轻，当基础代谢率接近正常时，药量即可逐渐减少，直至维持量，继续使用1～2年。

5、A.副作用

B.变态反应

C.毒性反应

D.后遗效应

E.特异质反应

1）、应用伯氨喹引起的急性溶血性贫血属于

【答案】E

答案解析：特异质反应是指某些药物可使少数患者出现特异性的不良反应，反应性质可能与常人不同。例如骨骼肌松弛药琥珀胆碱引起的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致；红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起还原型谷胱甘肽缺乏的患者，当服用有氧化作用的磺胺时，就可能引起溶血。特异质反应大多由于机体生化机制的异常所致，与遗传有关，属于一种遗传性生化缺陷。

2）、应用阿托品治疗胃肠痉挛时引起的口干、心悸等属于

【答案】A

答案解析：副作用是指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般反应较轻微，多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用；而当用于麻醉前给药时，阿托品减少呼吸道分泌，则可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，而成为治疗作用，减少腺体分泌产生的口干又成为副作用。由此可见，有时副作用和治疗作用之间是可以相互转变的。

3）、应用博来霉素引起的严重肺纤维化属于

【答案】C

答案解析：毒性反应是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。毒性反应可因剂量过大立即发生，称为急性毒性反应，多损害循环、呼吸和神经等系统功能；也因用药时间过长，体内慢慢蓄积后逐渐产生，称为慢性毒性反应，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。某些药物可能有致突变、致癌、致畸胎作用，称为药物的三致作用，它属于慢性毒性反应中的特殊毒性范畴。临床通过增加剂量或延长疗程以期达到治疗目的时，应考虑到用药过量而引起中毒的危险性，注意掌握用药剂量和间隔以及有些药物剂量的个体化。

4）、应用巴比妥类催眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象属于

【答案】D

答案解析：后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可为短暂的或是持久的。如服用巴比妥类催眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象；长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能低下，数月难以恢复。

6、A.氯沙坦

B.美托洛尔

C.呋塞米

D.硝苯地平

E.卡托普利

1）、能阻断血管紧张素Ⅱ受体的药物是

【答案】A

答案解析：氯沙坦等直接阻断血管紧张素Ⅱ与其受体的结合，并且AT1受体阻断药不仅对ACE途径产生的AngⅡ，而且对非ACE途径如糜酶（chymase）产生的AngⅡ也有拮抗作用；并且能拮抗AngⅡ的促生长作用，故能预防及逆转心血管的重构。其抗心力衰竭的作用与ACE抑制药相似，但AT1受体阻断药克服了ACE抑制药的一些不足，由于不增加缓激肽水平，减轻咳嗽、血管神经性水肿等不良反应，耐受性良好。

2）、能选择性阻断β受体的药物是

【答案】B

答案解析：常用的抗高血压药，包括：

（1）利尿降压药如氢氯噻嗪、呋塞米、吲达帕胺等。

（2）影响肾素一血管紧张素系统的降压药：

①血管紧张素转化酶抑制剂，如卡托普利、依那普利等；

②AT1受体阻断药，如氯沙坦、缬沙坦等；

③肾素抑制药，如雷米克林等。

（3）β受体阻断药如普萘洛尔、美托洛尔等。

（4）钙通道阻滞药，如硝苯地平、氨氯地平等。

7、A.氯贝丁酯

B.烟酸

C.洛伐他汀

D.考来烯胺

E.硫酸软骨素、硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素复合物

1）、久用可诱发胆结石药物是

【答案】A

答案解析：贝特类（苯氧芳酸衍生物）主要有氯贝丁酯、吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特。

【不良反应】一般耐受良好，不良反应发生率约5%～10%o主要为消化道反应，如食欲减退、恶心、腹胀等。其次为乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等。偶有肌痛、尿素氮增加、氨基转移酶升高，停药后可恢复。各药的不良反应不尽相同，氯贝丁酯不良反应较多且严重，可致心律失常、胆囊炎和胆石症等、胃肠道肿瘤的发病率增加。肝胆疾病、肾功能不全者及孕妇、儿童禁用。

2）、在肠道通过离子交换与胆汁酸结合后可阻滞胆汁酸在肠道的重吸收的是

【答案】D

答案解析：考来烯胺在肠道通过离子交换与胆汁酸结合后发生下列作用：①被结合的胆汁酸失去活性，减少食物中脂类（包括Ch）的吸收；②阻滞胆汁酸在肠道的重吸收；③由于大量胆汁酸丢失，肝内Ch经7α-羟化酶的作用转化为胆汁酸；④由于肝细胞中Ch减少，导致肝细胞表面LDL受体增加和活性增强；⑤大量含Ch的LDL经受体进入肝细胞，使血浆TC和LDL水平降低；⑥此过程中的HMG-CoA还原酶可有继发活性增加，但不能补偿Ch的减少，若与他汀类联合应用，有协同作用。

3）、消化性溃疡患者禁用的药物是

【答案】B

答案解析：由于用量较大，开始数周常有皮肤潮红及瘙痒等，故应从小剂量开始，逐渐增加剂量。若与阿司匹林合用，可使反应减轻。阿司匹林不仅能缓解烟酸所致的皮肤血管扩张，还能延长其半衰期，并防止烟酸所致的尿酸浓度升高。另外，烟酸刺激胃黏膜发生消化道症状，加重或引起消化道溃疡，餐时或餐后服用可以减轻。长期应用可致皮肤干燥、色素沉着或棘皮症。个别患者可有肝功能异常、血尿酸增多、糖耐量降低等，停药后可以恢复。溃疡病、糖尿病及肝功能异常者禁用。

8、A.氯沙坦

B.阿替洛尔

C.普萘洛尔

D.硝苯地平

E.硝酸甘油

1）、最易产生耐受性的抗心绞痛药是

【答案】E

答案解析：

2）、伴有哮喘的心绞痛患者更适用的药物是

【答案】D

答案解析：硝苯地平

【药理作用】对高血压患者降压显著，对血压正常者则不明显。降压时伴有反射性心率加快，心搏出量增加，血浆肾素活性增高。硝苯地平抑制血管平滑肌和心肌细胞的Ca2+内流。对小动脉平滑肌较静脉更敏感。使外周血管阻力降低，血压下降。

【临床应用】可单独或与其他药合用治疗轻、中和重度高血压。亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。目前多推荐使用缓释片剂，以减轻迅速降压引起的反射性交感张力增加，心率加快。

9、A.顺铂

B.紫杉醇

C.放线菌素D

D.氟尿嘧啶

E.三尖杉酯碱

1）、可阻断RNA多聚酶对DNA的转录的抗肿瘤药物是

【答案】C

答案解析：放线菌素D

【药理作用】药物可嵌入到双链螺旋DNA中的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间，形成稳定的复合物，阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。此外，本品也引起单链DNA断裂，这可能是通过游离基中介或通过影响Ⅱ型DNA拓扑异构酶（TopoⅡ）的作用。本品为细胞周期非特异性药物，主要作用于G1期。

2）、可使脱氧胸苷酸缺乏，DNA复制障碍的抗肿瘤药物是

【答案】D

答案解析：氟尿嘧啶

【药理作用】本品在体内经活化生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP）后，可抑制胸苷酸合成酶，使脱氧胸苷酸缺乏，DNA复制障碍。本品也可代谢成为5-氟尿嘧啶核苷，作为伪代谢物形式掺人到RNA中，影响RNA功能和蛋白质合成。氟尿嘧啶主要作用于S期，但对其他期的细胞亦有作用。

3）、主要作用促使细胞中微管装配，抑制微管解聚的抗肿瘤药物是

【答案】B

答案解析：紫杉醇

【药理作用】紫杉醇与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断细胞的有丝分裂，使之停止于G2晚期和M期而发挥抗肿瘤作用。长期使用可出现耐药性。

4）、主要作用于S期，但对其他期的细胞亦有作用的抗肿瘤药物是

【答案】D

答案解析：氟尿嘧啶

【药理作用】本品在体内经活化生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP）后，可抑制胸苷酸合成酶，使脱氧胸苷酸缺乏，DNA复制障碍。本品也可代谢成为5-氟尿嘧啶核苷，作为伪代谢物形式掺人到RNA中，影响RNA功能和蛋白质合成。氟尿嘧啶主要作用于S期，但对其他期的细胞亦有作用。

10、A.顺铂

B.长春碱

C.卡莫司汀

D.阿糖胞苷

E.环磷酰胺

1）、属于S期细胞周期特异性的抗肿瘤药是

【答案】D

答案解析：阿糖胞苷为S期细胞周期特异性药物。在体内经酶转化为三磷酸核苷酸后，对DNA多聚酶有强大的抑制作用，从而抑制细胞的DNA复制，最终导致细胞死亡。

2）、属于M期细胞周期特异性的抗肿瘤药是

【答案】B

答案解析：长春碱此类药物通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺缍体形成，使细胞分裂停止于M期，因此是M期细胞周期特异性药物。大剂量长春新碱亦可杀伤S期细胞。各药之间无交叉耐药性。

3）、属于亚硝基脲类烷化剂的抗肿瘤药是

【答案】C

答案解析：

4）、属于细胞周期非特异性抗肿瘤药是

【答案】A

答案解析：顺铂抗癌谱较广，作用较强而持久，为细胞周期非特异性药物。此外，顺铂还可能具有放疗增敏作用。

5）、常可引起膀胱炎的药物是

【答案】E

答案解析：环磷酰胺不良反应有骨髓抑制、胃肠道反应、出血性膀胱炎及脱发等。

11、A.提高中枢神经系统兴奋性

B.抑制磷脂酶A2的活性

C.抑制巨噬细胞NO合酶，降低NO水平

D.抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理

E.稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成

1）、与糖皮质激素抗休克相关的因素是

【答案】E

答案解析：大剂量糖皮质激素可用于各种严重休克，尤其中毒性休克。糖皮质激素抗休克的机制可能与下列因素有关：①扩张痉挛收缩的血管，加强心肌收缩；②降低血管对某些收缩血管活性物质的敏感性，使微循环血流动力学恢复正常，改善休克状态；③稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成；④提高机体对内毒素的耐受力。对败血症中毒性休克患者，糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激，减轻细胞损伤，缓解毒血症症状，发挥保护机体的作用；但对外毒素则无防御作用。

2）、糖皮质激素抗毒作用的机制是

【答案】C

答案解析：糖皮质激素类药物能对抗细菌内毒素对机体的刺激性反应，减轻细胞损伤，缓解毒血症症状，用于感染中毒性休克的治疗。近来研究发现，毒血症是由于内毒素使巨噬细胞等大量表达N0合酶，进而产生大量N0所致，糖皮质激素能抑制N0合酶；降低N0水平。

3）、与糖皮质激素产生免疫抑制作用相关的机制是

【答案】D

答案解析：糖皮质激素产生免疫抑制作用：超生理剂量的糖皮质激素对免疫过程的许多环节有抑制作用；如：①抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；②干扰淋巴细胞的识别及阻断免疫母细胞的增殖；③促进致敏淋巴细胞解体；④干扰体液免疫，抑制B细胞转化成浆细胞，使生成抗体减少；⑤消除免疫反应导致的炎症反应等。

小剂量糖皮质激素主要抑制细胞免疫，而大剂量可抑制B细胞转化成浆细胞，减少抗体生成，抑制体液免疫，抑制抗原抗体反应后引起的有害物质的释放。

4）、大剂量糖皮质激素有可能导致儿童惊厥或癫痫样发作的原因是

【答案】A

答案解析：该类药物通过对中枢糖皮质激素受体的作用，提高中枢神经系统的兴奋性，能影响情绪、行为，出现欣快、失眠、激动，甚至精神失常等。大剂量有时可致儿童惊厥或癫痫样发作。

12、A.利血平

B.胍乙啶

C.β受体阻断药

D.肼屈嗪

E.氢氯噻嗪

1）、高血压合并消化性溃疡不宜选用

【答案】A

答案解析：

2）、高血压合并慢性阻塞性肺病不宜选用

【答案】C

答案解析：

3）、高血压合并脑血管功能不全禁用

【答案】B

答案解析：

4）、高血压合并痛风不宜选用

【答案】E

答案解析：如高血压合并冠心病或心力衰竭者，可选用利尿药、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用缓和而不使心率加快的药物，不宜选用肼屈嗪；合并肾功能不良者应选用利尿药、甲基多巴、肼屈嗪等不影响肾功能的药物，胍乙啶和可乐定降压同时使肾血流量减少，不宜选用；合并消化性溃疡者不宜选用利血平；合并脑血管功能不全者应慎用或禁用胍乙啶及神经节阻滞药，避免降压过快及引起直立性低血压；高血压合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者，不宜选用β受体阻断药；高血压合并糖尿病或痛风者不宜选用噻嗪类利尿药。

13、A.麻黄碱

B.间羟胺

C.阿托品

D.肾上腺素

E.异丙肾上腺素

1）、鼻粘膜充血、肿胀引起的鼻塞，宜选用

【答案】A

答案解析：麻黄碱临床应用：1.用于预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作疗效不佳。2.用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。3.治疗各种原因引起的鼻粘膜充血、肿胀引起的鼻塞。

2）、能促进神经末梢释放去甲肾上腺素的非选择性α受体激动药是

【答案】B

答案解析：间羟胺（Metaraminol）激动α受体，对β1受体作用很弱。除直接激动受体外，本品也促进神经末梢释放去甲肾上腺素。

3）、可阻断M受体的药物是

【答案】C

答案解析：阿托品为M受体阻断药，常识性内容。

4）、可用于眼底检查的药物是

【答案】C

答案解析：阿托品可以散瞳常用于验光配镜。

三、多项选择题

1、有关头孢菌素类叙述正确的是

A.对β内酰胺酶较不稳定

B.抑制细菌蛋白质合成

C.与青霉素有部分交叉过敏反应

D.对繁殖期的细菌有杀菌作用

E.具有和青霉素一样的β-内酰胺环

【答案】CDE

答案解析：头孢菌素对繁殖期的细菌有杀菌作用。头孢菌素与青霉素一样具有β-内酰胺环。头孢菌素具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、对β-内酰胺酶稳定等优点，但与青霉素有部分交叉过敏性和交叉耐药现象。

2、关于渗透性利尿药的特点叙述正确的是

A.须静脉给药

B.在体内不被代谢

C.易经肾小球滤过

D.不易被肾小管再吸收

E.不易从血管渗入组织

【答案】ABCDE

答案解析：脱水药又称渗透性利尿药，静脉注射给药后，可以提高血浆渗透压，产生组织脱水作用。当这些药物通过肾脏时，增加水和部分离子的排出，产生渗透性利尿作用。该类药一般具备如下特点：①静脉注射后不易通过毛细血管进入组织；②易经肾小球滤过，而不被肾小管再吸收。

3、吗啡的药理作用包括

A.镇静

B.止泻

C.镇咳

D.抑制呼吸

E.镇吐

【答案】ABCD

答案解析：【药理作用】

1.中枢神经系统（1）镇痛、镇静（2）抑制呼吸（3）其他作用

2.外周作用（1）血管扩张（2）兴奋平滑肌（2）兴奋平滑肌

【临床应用】（1）镇痛（2）心源性哮喘（3）止泻（4）复合麻醉

4、以下属于抗胆碱药并具有M受体阻断作用的是

A.碘解磷定

B.新斯的明

C.后马托品

D.山莨菪碱

E.丙胺太林

【答案】CDE

答案解析：丙胺太林、后马托品均为阿托品的合成代用品，具有M受体阻断作用。

山莨菪碱阻断M受体具有明显的外周抗胆碱作用。

碘解磷定为胆碱酯酶复活剂，新斯的明为易逆性胆碱酯酶抑制剂。

5、可影响多次用药的药时曲线的因素有

A.用药间隔时间

B.每次用药剂量

C.每日用药总量

D.药物的表观分布容积

E.药物血浆半衰期

【答案】ABCDE

答案解析：多次用药的药时曲线为一锯齿形曲线。每次用药后血药浓度上升一定幅度，在用药的间隔时间里则按一级动力学消除，降到原血药浓度的一定值。因此每次用药剂量、每日用药总量、用药时间间隔、药物的生物利用度、药物的血浆半衰期及药物的表观分布容积对锯齿形曲线均有一定影响。

6、有关有机磷农药中毒时的表现叙述正确的是

A.重度中毒仅表现为中枢作用

B.轻度中毒的表现以M样作用为主

C.中毒死亡原因常为呼吸中枢麻痹

D.中度中毒的表现为M、N样作用

E.重度中毒的表现有M、N样作用兼中枢神经系统症状

【答案】BCDE

答案解析：有机磷酸酯类：轻度中毒以M样症状为主；中度中毒时除M样症状加重外，还出现N样症状；严重中毒者除M样和N样症状外，还出现中枢神经系统症状。死亡原因主要是呼吸麻痹。

（1）M样症状：瞳孔缩小，视力模糊，流涎，出汗，支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加而引起呼吸困难，恶心，呕吐，腹疼，腹泻及小便失禁，心动过缓，血压下降等。

（2）N样作用：心动过速，血压先升后将，自眼睑、颜面和舌肌逐渐发展，至全身的肌束颤动，严重者肌无力，甚至可因呼吸麻痹而死亡。

（3）中枢症状：抑制脑内胆碱酯酶，是脑内Ach的含量升高，从而影响神经冲动在中枢突触的传递先出现兴奋、不安、谵语以及全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入抑制，而出现昏迷、血管运动中枢抑制致血压下降以及呼吸中枢麻痹致呼吸停止。

7、关于阿司匹林的药理作用叙述正确的是

A.抗风湿作用

B.抑制血小板聚集

C.解热镇痛作用

D.抑制环氧合酶合成

E.抗胃溃疡作用

【答案】ABCD

答案解析：阿司匹林

属解热镇痛药，通过不可逆抑制血小板环氧酶，使TXA2减少，抑制血小板聚集。临床用于预防脑血栓，也用于心绞痛、心肌梗死、缺血性中风的预防和治疗，所用剂量显著小于解热镇痛所用剂量。

8、硝酸甘油能明显减少心肌耗氧量的机制是

A.降低血压，减少左室做功

B.扩张小静脉，减少回心血量

C.加快心率和加强心肌收缩力

D.降低心室容积和左室舒张末期压力，减低室壁张力

E.扩张小动脉，降低外周阻力

【答案】ABDE

答案解析：硝酸甘油的主要药理作用是对血管平滑肌的直接松弛作用和改变心肌血液的分布。

（1）扩张外周血管，改善心肌血流动力学硝酸甘油主要扩张全身的小静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力降低，耗氧量降低。另一方面有较小的扩张小动脉的作用，使外周阻力降低，平均血压下降，减少左心室做功，也使耗氧量降低。

（2）改善缺血区心肌血液供应此作用主要通过以下途经改变心肌血液的分布实现：①硝酸甘油能扩张较大的冠状动脉及供应缺血区的侧支血管，使总的冠状动脉流量较多分配到缺血区，，改善局部缺血。②明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状动脉以及侧支血管，此作用在冠状血管痉挛时更为明显；而对阻力血管作用较弱。、用药后使血液从输送血管经侧支血管流向缺血区，从而改善缺血区的血流供应；③使冠状动脉血流重新分配，由于硝酸甘油降低左心室舒张末期压，舒张心外膜血管及侧支血管，使血液易从心外膜区域流向心内膜下缺血区，从而增加缺血区的血流量；④此外，硝酸甘油还能抑制血小板聚集，有利于冠心病的治疗。对由于冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛，硝酸甘油可舒张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，而呈现有益作用。

硝酸甘油除对血管平滑肌有舒张作用外，几乎对所有平滑肌均有舒张作用，如支气管、胆管、输尿管和胃肠道。当这些平滑肌处于痉挛状态时，其解痉作用尤为明显。但作用时间短暂，实用意义不大。

9、可抑制菌体蛋白合成的抗生素包括

A.利福平

B.红霉素

C.头孢哌酮

D.庆大霉素

E.琥乙红霉素

【答案】BDE

答案解析：琥乙红霉素、红霉素属于大环内酯类抗生素：通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。

庆大霉素属于氨基糖苷类抗生素：氨基糖苷类抗生素可作用于细菌的核糖体，抑制细菌蛋白质合成的多个环节。

10、可引起子宫平滑肌收缩的药物有

A.可乐定

B.缩宫素

C.垂体后叶素

D.前列腺素

E.西咪替丁

【答案】BCD

答案解析：子宫平滑肌收缩的药物有：缩宫素、垂体后叶素、素麦角生物碱、前列腺素

可乐定：中枢性降压药；西咪替丁：H2受体阻断药

11、顽固性充血性心衰的治疗药物包括

A.硝普钠

B.哌唑嗪

C.地高辛

D.酚妥拉明

E.利多卡因

【答案】ABCD

答案解析：A.硝普钠：能扩张小静脉降低左室充盈压，增加静脉顺应性；扩张动脉，降低后负荷，增加心排出量。作用快，静脉给药后2～5min起效，故可快速控制危急的心力衰竭。

B.哌唑嗪可提高心力衰竭患者的生活质量及降低死亡率。

C.地高辛：属于强心苷类抗心衰药。

D.酚妥拉明：治疗充血性心力衰竭。由于酚妥拉明能解除心衰时小动脉和小静脉的反射性收缩，降低外周阻力，使心脏后负荷降低，心输出量增加，从而使心力衰竭以及肺充血、肺水肿得到改善。

E.利多卡因：临床主要用于治疗和预防室性心律失常，对各种原因引起的室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效。特别是对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。对室上性心律失常基本无效。

12、氯丙嗪降温作用的特点是

A.可使体温维持在正常范围内，不受环境温度影响

B.抑制体温调节中枢，使体温调节失灵

C.环境温度高时，也可使体温升高

D.降温作用使体温随环境温度的变化而改变

E.降低正常人与发热患者的体温

【答案】BCDE

答案解析：氯丙嗪对体温调节的作用氯丙嗪可抑制体温调节中枢，使体温调节失灵，机体体温可随环境温度变化而变化，在低温环境下体温下降至正常以下；在炎热天气，氯丙嗪使体温升高，这是其干扰了机体正常散热的结果。这与解热镇痛药不同，后者只降低发热体温而不降低正常体温。临床上用物理降温（冰袋、冰浴）配合氯丙嗪可出现镇静、嗜睡、体温降低至正常以下、基础代谢降低、器官功能活动减少、耗氧量减低而呈“人工冬眠”状态，用于低温麻醉。