药学知识二调血脂药：

能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。降血脂药种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。概括讲它能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出。抑制胆固醇的体内合成，或促进胆固醇的转化促进细胞膜上LDL受体表达，加速脂蛋白分解。激活脂蛋白代谢酶类，促进甘油三酯的水解。阻止其他脂质的体内合成，或促进其他脂质的代谢。

胆酸整合剂

这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。新霉素类及谷固醇因毒副作用大或疗效欠理想，实际上已被淘汰。活性炭近曾试用于临床，其确切疗效与安全性尚待进一步证实。文献报道临床应用较多的有阴离子碱性树脂。本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症（FH）以外的任何类型的高胆固醇血症。对任何类型的高甘油三酯血症无效。对血清总胆固（TC）与甘油三酯（TG）都升高的混合型高脂血症，须与其他类型的降血脂药合用才能奏效。主要的胆酸整合剂有考来烯胺（ChoIestyramine）又名消胆胺；考来替泊（CoIestipol）又名降胆宁；地维烯胺（Divistyramine），都是树脂类。

HMG—CoA还原酶抑制剂

发现的3—羟基—3—甲基戊二酰辅酶A（HMG—CoA）还原酶抑制剂，能阻抑胆固醇的生物合成。单用HMG—CoA还原酶抑制剂，或与胆酸整合剂联用，对高胆固醇血症有更明显的疗效。HMG—CoA还原酶抑制剂是一类新颖的有希望的降血脂药。他汀类药物多为甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，现有制剂有洛伐他汀、普伐他汀、执伐他汀及阿伐他汀等。

烟酸及其衍生物

（一）烟酸（NicotinicAcid，又名Niacin）属B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时，可有明显的调节血脂的作用。

（二）阿西莫司（Acipimox）

又名氧甲吡请嗪、乐脂平（Olbetam）医学教|育网搜集整理。是一种新的人工合成的烟酸衍生物，它的适用范围与烟酸相似，但与烟酸相比具有抗脂肪分解作用的持续时间较长，效能较强等优点。

（三）烟酸肌醇酯（lnositolHexanicotinate）

是由1分子肌醇与6分子烟酸结合而成的酯。

贝特类【Fibrates】

（一）氯贝特（Clofibrate）近几年来，发现氯贝特的一些衍生物，能保持其降血脂等优点，而发生胆结石等副作用显减少。这些衍生物调节血脂的能力和剂量差别较大。如：利贝特（Lifibrate）又名新安妥明；氯（Alufibrate）及双贝特（Simfibrate）；益多酯（EtofyllineClofibrate）又名特调脂（Doulip）、洛尼特；苯扎贝特（Bezafibrate）又名必降脂；还有两种长效苯扎贝特，商品名为必降脂缓释片（BezalipRetard）及脂康平；非诺贝特（Fenofibrate）又名力平脂（Lipanthyl）；另有与本类药在化学结构上相似的吉非贝齐（Gemfibrozil），又名诺衡（Lopid）、湘江诺衔、康利脂、洁脂（Gemnpid）。

普罗布考【Probucol】

普罗布考又名丙丁酚，本药有高度脂溶性，能在脂肪组织中蓄积，停药后逐渐从脂肪组织中释出。作用可维持数周。停药6个月，尚可在脂肪组织和血中测出药物。该药主要随胆汁从粪便中排出。在动物与人体都证明普罗布考有降TC及LDL—C的作用，但同时可使血清HDL-C水平降低。对TG无影响。其调节血脂的机制，至今未能阐明。

泛硫乙胺（Pantethine）

泛硫乙胺又名潘特生，其调节血脂的能力是中等度的，与阿西莫司（乐脂平）及益多酯（特调脂）调节血脂的幅度相近似。泛硫乙胺突出优点是副作用少而轻，对肝肾功能未见有害作用，且停药后1个月，仍能保持明显的调节血脂的效果。

弹性酶（Elastase）

它是由胰脏提取或由微生物发酵产生的一种易溶解的弹性蛋白酶。它是由240个氨基酸组成的多肤，分子量为25900.它能阻止胆固醇的合成及促进胆固醇转化成胆酸、从而使血清TC水平下降。另外，它还有抗动脉粥样硬化及抗脂肪肝的作用。该药主要用于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的高胆固醇血症。

Omega—3脂肪酸

国内已生产出售多种浓缩鱼油制剂，但正式能作为药品用于临床的，主要有如下3种：

1.多烯康胶丸；

2.脉乐康；

3.鱼油烯康。

除降血脂作用外，海鱼油制剂还有抑制血小板聚集及延缓血栓形成的作用。有资料提omega-3脂肪酸有助于PTCA术后防止冠状动脉再狭窄，但其可靠性尚待进一步验证。

其他

另有天然水蛭素可降脂，灌胃给予实验动物水蛭水煎剂可降低大鼠血液中甘油三酯及脂蛋白的含量，亦可降低食饵高脂血症家兔血液中胆固醇及甘油三酯的含量，使实验动物的主动脉及冠状动脉粥样硬化斑块消失，胆固醇结晶减少。