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治疗充血性心力衰竭的药物

【考频指数】★★★

【考点精讲】

1.强心苷药理作用及机制

2.强心苷不良反应

（1）心脏反应：是地高辛最严重、最危险的不良反应，约有50%的病例发生各种类型心律失常。

1）快速型心律失常：地高辛中毒最多见和最早见的是室性期前收缩，约占心脏毒性发生率的1/3，也可发生二联律、三联律及心动过速，甚至发生心室颤动。

2）房室传导阻滞：地高辛引起的房室传导阻滞除与提高迷走神经兴奋性有关外，还与高度抑制Na+-K+-ATP酶有关。

3）窦性心动过缓：地高辛可因抑制窦房结、降低其自律性而发生窦性心动过缓，有时可使心率降至60次/分以下。一般应作为停药的指征之一。

（2）胃肠道反应：是地高辛最常见的早期中毒症状。主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。剧烈呕吐可导致失钾而加重地高辛中毒，所以应注意补钾或考虑停药。

（3）中枢神经系统反应：主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状及视觉障碍，如黄视、绿视症及视物模糊等。视觉异常通常是地高辛中毒的先兆，可作为停药的指征。

3.血管紧张素转化酶抑制药ACEI（普利）的药理作用

4.β肾上腺素受体阻断药的药理作用

β受体阻断药通过阻断心脏β受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用，防止过量儿茶酚胺所致的大量Ca2+内流，并减轻由此导致的大量能量消耗与线粒体损伤，避免心肌细胞坏死；改善心肌重构；减少肾素释放，抑制RAAS，防止高浓度AngⅡ对心脏的损害；上调心肌β受体的数量，恢复其信号转导能力；改善β受体对儿茶酚胺的敏感性。需要注意的是，以往曾认为上调心肌β受体是β受体阻断药用于CHF的主要机制，但卡维地洛并无上调β受体的作用，对CHF仍有效，说明上调β受体并不是β受体阻断药治疗心力衰竭的唯一机制。此外，卡维地洛兼有阻断α1受体、抗氧化等作用，表现出较全面的抗交感神经作用。

另外，β受体阻断药具有明显的抗心肌缺血及抗心律失常作用，后者也是其降低CHF病死率和猝死的重要机制。

5.抗慢性心功能不全药地高辛的不良反应

（1）胃肠道反应：最常见的早期中毒症状。表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。剧烈呕吐可导致失钾而加重地高辛中毒，所以应注意补钾或停药。

（2）心脏反应：最严重、最危险的不良反应，约有50%病例发生各种类型心律失常。①快速型心律失常；②房室传导阻滞；③窦性心动过缓。

（3）中枢神经系统反应：眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄及视觉障碍，如黄视、绿视症及视物模糊等。视觉异常通常是地高辛中毒的先兆，可作为停药的指征。

【进阶攻略】

对上述三种药物的抗心衰机制要有足够了解，特别是ACEI考频较高，注意其降低心脏前后负荷的机理。

重点掌握强心苷类正性肌力作用和不良反应心律失常类型。

【易错易混辨析】

β受体阻断药是通过阻断心脏β受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用，防止过量儿茶酚胺所致的大量Ca2+内流，并减轻由此导致的大量能量消耗与线粒体损伤，避免心肌细胞坏死。

ACEI→ATⅡ生成↓→去甲肾上腺素释放↓→血管舒张，血压下降→后负荷降低→心肌耗氧量减少，同时减少醛固酮生成减轻水钠潴留，降低心脏前负荷，具有防止和逆转心肌与血管重构，改善心功能。

【知识点随手练】

一、A1型选择题

1.下列哪种原因所致的慢性心功能不全应用强心苷治疗效果好

A.严重二尖瓣狭窄

B.维生素均缺乏

C.缩窄性心包炎

D.甲状腺功能亢进

E.先天性心脏病

2.强心苷治疗心房纤颤的机制描述正确的是

A.减慢房室传导

B.缩短心房有效不应期

C.延长心房不应期

D.抑制窦房结

E.直接抑制心房纤颤

3.对于强心苷，哪一项是错误的

A.有正性肌力作用

B.有正性心肌传导功能

C.有负性频率作用

D.安全范围小

E.用于治疗心衰，也可治疗室上性心动过速

二、A2型选择题

1.男，59岁，约有10年高血压病史，经强心、利尿治疗好转，但近日病情加重，出现心慌，气短，下肢水肿加重。诊断为原发性高血压，慢性心功不全，心肌肥大，最好加用哪种药物继续治疗

A.卡托普利

B.硝苯地平

C.肼屈嗪

D.哌唑嗪

E.氨茶碱

【知识点随手练参考答案及解析】

一、A1型选择题

1.E

【答案解析】强心苷对伴有心房颤动或心室率快的心功能不全疗效最佳；对瓣膜病、风心病（严重二尖瓣狭窄除外）、冠心病和高血压性心脏病所致心功能不全疗效较好。对机械性阻塞和有能量代谢障碍的心功能不全疗效差。对肺心病、活动性心肌炎、严重心肌损伤效果差。

2.A

【答案解析】洋地黄制剂抑制心脏传导系统，对房室交界区抑制最明显，从而降低心房纤颤患者的心室率。

3.B

【答案解析】强心苷应为负性传导作用，因为，洋地黄的电生理作用，治疗剂量下，强心苷是抑制心脏传导的，所以为负性传导。

二、A2型选择题

1.A

【答案解析】血管紧张素转换酶抑制药

①抑制ACE活性。

②对血流动力学的影响：降低血管阻力，改善心脏舒张功能。可降低肾血管阻力，增加肾血流量，增加肾小球滤过率，使尿量增加，达到缓解CHF症状的目的。

③抑制心肌肥厚及血管重构：在血压未降的情况下，ACEI已表现出抗重构效应，能有效的阻止和逆转心室重构，肥厚和心肌纤维化，也能够逆转已出现的组织和肌层内冠脉壁的增厚，提高血管顺应性。

④抑制交感神经活性。

⑤保护血管内皮细胞功能。

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