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药物代谢动力学 第1讲 药物代谢动力学
【考频指数】★★★★
【考点精讲】
1.首过消除：指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝时，部分可被代谢灭活而使全身循环的药量减少的现象。
结合型药物不能跨膜转运。
2.一级消除动力学：也叫等比消除，体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。
特点：
（1）体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。
（2）药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。
（3）绝大多数药物都按一级动力学消除，经过5个t1/2后，可基本消除干净。
（4）每隔一个t1/2给药一次，则体内血药浓度可逐渐累积，经过5个t1/2后，达到稳态。
3.零级消除动力学：单位时间内体内药物按照恒定的量消除，又叫恒量消除，与药物的底物浓度无关。
4.药物消除半衰期（t1/2）：血浆药物浓度下降一半所需的时间。
【进阶攻略】一级消除动力学和零级消除动力学是重点内容，关键是掌握特点。对比记忆效果更佳。
【易错易混辨析】一级消除动力学：消除的药物百分率不变，曲线在半对数坐标图上则为直线，呈指数衰减，一级动力学过程也称线性动力学过程。
零级消除动力学：消除的药物量不变，半对数坐标图上的药-时曲线的下降部分呈曲线，故称非线性动力学。
【知识点随手练】
一、A1型选择题
1.发生首过消除的给药途径是
A.舌下给药
B.吸入给药
C.静脉给药
D.皮下给药
E.口服给药
2.易透过血脑屏障的药物具有特点为
A.与血浆蛋白结合率高
B.分子量大
C.极性大
D.脂溶度高
E.脂溶性低
3.一级消除动力学的特点为
A.药物的半衰期不是恒定值
B.为一种少数药物的消除方式
C.单位时间内实际消除的药量随时间递减
D.为一种恒速消除动力学
E.其消除速度与初始血药浓度高低有关
【知识点随手练参考答案及解析】
一、A1型选择题
1.【答案及解析】E。首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则是进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。
2.【答案及解析】D。血脑屏障是血液与脑组织、血液与脑脊液、脑脊液与脑组织三种屏障的总称。其中前两者对药物的通透具有重要的作用，这是因为脑毛细血管内皮细胞连接紧密，间隙较小，同时基膜外还有一层星状细胞包围，大多数药物较难通过，只有脂溶性强、分子量较小的水溶性药物可以通过血脑屏障进入脑组织。
3.【答案及解析】D。一级消除动力学的特点为恒比消除，血浆中药物消除速率与血浆中药物浓度成正比，血药浓度越高，单位时间内消除的药量越多，血药浓度降低，药物消除速率按比例下降。药物消除的半衰期是恒定的，不因血药浓度的高低而变化，是临床应用的大多数药物的消除方式。
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