毒性药是中药的重要组成部分，也是中医用药的一大特色，这类药物虽具有较好疗效，但直接使用其毒性或副作用较大，通过炮制后，可降低其毒性或副作用。历代医家对有毒中药的炮制都特别重视，品种也较集中，如川乌、草乌、附子、天南星、半夏、大戟、甘遂等。

对这些中药的炮制，历代都有许多用于解毒的方法，或浸渍，或漂洗，或单煮，或清蒸，或加辅料共同浸渍、煮、蒸、炒等。如乌头中的乌头类生物碱及其降解产物的作用有强心、解热、镇静、镇痛等，炮制后可明显降低其毒性，也保证了临床疗效。又如含有毒性蛋白的中药苍耳子、蓖麻子、相思子等，通过加热炮制后，使含有的毒蛋白受热变性降低毒性。

炮制也可除去或降低药物副作用。如麻黄生用的副作用有烦躁不安和汗流不止，炮制可除去其副作用。李时珍的《本草纲目》记载“干漆要炒熟，不尔损人伤胃”，说明干漆需要通过炒或煅等炮制方法除去副作用。鹅不食草生用刺激胃，但炒制或蜜炙后，其副作用减小。

又如临床上病人失眠、心神不安而又大便稀溏，需用柏子仁宁心安神；但生柏子仁因含油脂具润肠通便作用，服后易引起腹泻，可将柏子仁除去油脂制成柏子仁霜，消除其副作用。