生物碱是来源于自然界的一类含氮有机化合物。大多数生物碱具有较复杂的环状结构，N 元素多包含在环内，且生理活性明显。

由于各种生物碱耐热性不同。高温情况下有些生物碱受热不稳定，可产生分解、水解等变化。黄柏炮制前后化学成分发生了变化，有效成分盐酸小檗碱含量降低，转化生成小檗红碱，对其药性产生影响。生物碱为毒性成分的中药，常采用蒸、煮、烫、炒、煅、炙等方法，改变生物碱结构，以达到减毒、增效的目的。如川乌、草乌、附子等含有的毒性大的乌头碱高温条件下水解成毒性小的乌头次碱或乌头原碱。马钱子含有的士的宁等生物碱在加热下转变成异士的宁或其氮氧化合物等，确保用药安全有效。

炮制辅料对生物碱类成分产生多种影响。酒既具极性溶媒的性质，又具非极性溶媒的性质。由于游离生物碱或其盐类较易溶于酒，因此药物经酒炙后其生物碱的溶出率提高了，从而药物的疗效也提高了。如黄连酒炙后小檗碱及总生物碱的溶出率显著高于生品。

醋是弱酸，能与游离生物碱结合成盐。生物碱的醋酸盐易溶出，增加水溶液中有效成分的含量，提高疗效。如延胡索中的生物碱延胡索乙素、甲素（止痛、镇静作用）等，醋制后生成醋酸盐，醋炙增加溶出，增加止痛镇静作用。

大多数游离生物碱不溶于水，但有些亲水性生物碱可溶于水。如小檗碱等季铵型生物碱和麻黄碱、苦参碱、槟榔碱等小分子生物碱，含这类生物碱的中药材在炮制过程中用水洗、水浸等操作，尽量减少与水接触时间。即便所含生物碱难溶于水，也应采取少泡多润原则，减少水处理时生物碱的损失，避免影响疗效。

不同药用部位所含生物碱类成分及其生物活性也有不同，如麻黄茎含有麻黄碱、伪麻黄碱等，有升压作用；而麻黄根含麻黄根素、麻黄根碱等，有降压作用，在净选加工时应严格区分药用部位，保证用药安全有效。