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药物的手性特征对作用的影响

①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼;

②对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同：如氯苯那敏、萘普生;

③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸

④对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素

⑤对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁、奎尼丁。

⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

药物结构与第I相生物转化的规律

①含芳环药物---氧化代谢

②烯烃和炔烃的药物——氧化

③含饱和碳原子的药物—氧化

④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基

⑤酯和酰胺类药物——水解

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