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药物的手性特征及其对药物作用的影响

经典练习题举例

1.手性药物的对映异构体之间的生物活性上有时存在很大差别，下列药物中，一个异构体有中枢麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是

A.苯巴比妥

B.米安色林

C.氯胺酮

D.依托唑啉

E.普鲁卡因

【答案】D

【解析】氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有（+）-（S）-对映体才具有麻醉作用，而（-）-（R）-对映体则产生中枢兴奋作用。

2.抗菌药物氧氟沙星其S-（-）-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-（+）-对映异构体的9.3倍，是消旋体的1.3倍，属于

A.对映体异构体之间具有等同的药理活性和强度

B.对映体异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同

C.对映体异构体中一个有活性，一个没有活性

D.对映异构体之间产生不同类型的药理活性

E.—种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作

【答案】B

【解析】两个对映体有相似的药理活性，但作用强度有明显的差异。例如抗菌药物氧氟沙星其S-（-）-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-（+）-对映异构体的9.3倍，是消旋体的1.3倍。

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