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主讲:邵辉 8.8 18:30-20:00
预告![](https://www.med66.com/upload/resources/image/2020/11/19/168997.png)
主讲:舒国畅 8.8 20:10-21:40
预告“抗溃疡药:组胺H2受体拮抗剂”是执业药师考试药物化学中需要掌握的知识,为帮助大家理解,医学教育网小编整理内容如下:
组胺h2受体拮抗剂是运用合理药物设计理论进行药物设计的成功范例,目前在临床上使用的组胺h2受体拮抗剂主要有四种结构类型:咪唑类,如西咪替丁;呋喃类,如盐酸雷尼替丁 ;噻唑类,如法莫替丁和尼扎替丁以及哌啶甲苯类,如罗沙替丁。
盐酸雷尼替丁为类白色至浅黄色结晶性粉末,有异臭,昧微苦带涩。易溶于水,极易潮解,吸潮后颜色变深。本品为反式体,m.p.137~143℃,熔融时分解;顺式体无活性,熔点较反式体低,为m.p.130~134℃。盐酸雷尼替丁在注射用含氨基酸的营养液中,置室温24h内可保持稳定,溶液的颜色、ph、药物的含量等均无明显变化。药物的pka为2.3、8.2.
盐酸雷尼替丁在胃肠道里迅速被吸收,2—3h达到高峰。约50%发生首过代谢。肌内注射的生物利用度为90%~l00%。在24h内,口服的30%和肌内注射的70%以原型从尿中排出。其代谢物为ⅳ一氧化、s-氧化和去甲基雷尼替丁。
1.氢键键合的极性基团
常见有效的氢键键合的极性基团如下:
这些药效基团都有相似几何形状的平面π电子系统,与药效学密切相关。
2.药效基团的连接
含连接链的h2受体拮抗剂,其侧链长度以4个原子为宜,第2位硫原子可使链更具柔性。在西眯替丁分子中,氰胍nh可与咪唑环n“原子通过分子内氢键成十元环形式,使两个药效基团相互靠近,类似于组胺以邻位交叉构象作用于h2受体。
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