☆ ☆☆☆考点1：抗酸药

　　常用的抗酸药为弱碱性无机盐，口服后能中和过多胃酸，升高胃内pH值，消除胃酸的刺激损窘；同时pH升高又抑制胃蛋白酶活力。饭后使用效果较好。 常用的抗酸药有碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁等，其作用差别在于抗酸强度、显效时间、维持时间等。碳酸氢钠起效快、作用强、作用短暂可致 碱血症。氢氧化铝抗胃酸作用较强，生效较慢；与三硅酸镁合用作用增强；口服后生成的AlCl3对黏膜及溃疡面有保护、收敛作用；久用可引起便秘。

　　☆ ☆考点2：H2受体阻断药

　　1.西咪替丁（甲氰咪胍，泰胃美）

　　【药动学】  口服易吸收，t1/2约2h，部分在体内代谢，原药和代谢物经肾排除。

　　【药理作用】  本品有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

　　【临床应用】  用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等症。

　　【不良反应】  轻度腹泻、眩晕、皮疹等，极少数有白细胞减少和粒细胞缺乏、血小板减少和再生障碍性贫血。

　　【禁忌证】  肝、肾功能不全者慎用。

　　2.雷尼替丁

　　【药理作用】  本品为组织胺H2-受体拮抗剂。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌，可使胃酸减少，胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。

　　【临床应用】  临床用于良性胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食管炎及胃泌素瘤。

　　【不良反应】  头痛、头晕、躁狂等，偶见白细胞与血小板减少、转氨酶升高等，停药可恢复。

　　【禁忌症】  胃溃疡患者应排除癌症后方可使用。严重肾功能不全者，剂量宜酌减。孕妇及哺乳期妇女慎用，8岁以下儿童禁用。

　　3.法莫替丁

　　【药动学】  口服易吸收，吸收后分布广泛。

　　【药理作用】  本品为组织胺H2受体拮抗剂。对胃酸分泌具有明显的抑制作用，其作用强度比西咪替丁强30多倍，比雷尼替丁强6～10倍。

　　【临床应用】  临床用于胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤以及反流性食管炎等。

　　【不良反应】  少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红。偶有白细胞减少，轻度转氨酶增高等。

　　【禁忌证】  对本品过敏者、严重肾功能不全及孕妇、哺乳期妇女禁用；肝、肾功能不全者及婴幼儿慎用，注意应排除胃癌后才能使用本品。

　　☆ ☆☆☆考点3：胃壁细胞H+泵抑制药

　　1.奥美拉唑（洛塞克）

　　【药动学】  口服生物利用度为35%，反复应用可提高。血药浓度达峰时间1～3h.食物可干扰其吸收。代谢产物仍有活性，但不易透过壁细胞膜。80%代谢产物由尿排出，其余随粪排出。

　　【药理作用】  奥美拉唑口服后，与胃壁H+-K+-ATP酶结合，使其灭活，减少胃酸分泌。这种作用基本不可逆，胃酸分泌水平的恢复必须等新质 子泵的合成，因此本药作用维持时间长，停药后3天胃酸分泌水平仍不能完全恢复。此外还可能具有抗幽门螺旋杆菌作用。但不影响胆碱受体和组胺受体。

　　【临床应用】  用于胃和十二指肠溃疡、返流性食管炎和卓-艾氏综合征。

　　【不良反应】  头痛和胃肠道症状，偶有皮疹、外周神经炎、肝功能异常及男性乳房女性化等。

　　【禁忌证】  对本品过敏者禁用；孕妇及哺乳期妇女慎用；当怀疑胃溃疡时，应首先排除癌症的可能性，以免延误诊断；严重肝肾功能不全者慎用。

　　2.拉贝拉唑

　　【药理作用】  通过抑制质子泵抑制胃酸分泌。

　　【临床应用】  用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、卓-艾氏综合征等。

　　【不良反应】  皮疹瘙痒、血象改变、心悸、消化系统不适、头痛、眩晕等，偶见休克。本药吸收个体差异十分明显，给药时应注意。

　　3.泮托拉唑

　　作用机制、临床应用和不良反应均与拉贝拉唑相似，但对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱。

　　☆ ☆考点4：黏膜保护药

　　1.米索前列醇

　　【药动学】  本品口服吸收迅速，可于1.5小时吸收完全。其血浆活性代谢产物米索前列醇酸达峰值时间为15分钟，口服200mg，平均峰浓度为0.309mg/L，消除半衰期为36～40分钟。主要经尿排出。

　　【药理作用】  属前列腺素衍生物，有促进黏液和HCO3-分泌，增强黏膜屏障作用。还能抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌，抑制组胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸和胃蛋白酶分泌，促进胃黏膜细胞的增殖和修复。

　　【临床应用】  主要用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引起的消化道出血。本品与米非司酮序贯合并使用，可用于终止停经49天内的早期妊娠。

　　【禁忌证】  孕妇禁用。

　　2.恩前列醇

　　作用类似于米索前列醇，能显著抑制组胺、胃泌素和进餐所引起的胃酸分泌。用于胃及十二指肠溃疡。

　　3.硫糖铝

　　使用后黏附于上皮细胞和溃疡面，增加黏膜保护层的厚度，减轻胃酸和消化酶的侵蚀，减轻损伤。本药还能促进黏膜和血管增生，促进溃疡愈合。临床主要用于胃及十二指肠溃疡。酸性环境中有效，不宜与碱性药物合用。

　　4.枸橼酸铋钾

　　在溃疡基底膜形成蛋白质-铋复合物的保护层，促进PGE释放，抗幽门螺旋杆菌。主要用于消化不良、胃及十二指肠溃疡。服药期间舌、粪染黑，偶见恶心。肾功能不良者禁用。

　　5.恩密达

　　为八面体氧化铝，使用后，覆盖于消化道黏膜上，增加黏膜屏障，促进胃黏膜上皮修复而发挥抗溃疡作用。也用于腹泻治疗。

　　☆ ☆☆考点5：抗幽门螺旋杆菌药

　　幽门螺旋杆菌可损伤胃黏膜，引起急慢性胃炎，诱发胃溃疡。抗幽门螺旋杆菌药一类为上述抗溃疡药，另一类为抗菌药如甲硝唑、庆大霉素、阿莫西林等。上述药物对幽门螺旋杆菌的作用弱，疗效差。多药合用效果较好。

　　☆ ☆考点6：助消化药

　　胃蛋白酶分解蛋白质，亦能水解多肽，用于胃蛋白酶缺乏症及消化机能减退。遇碱破坏失效，常与稀盐酸合用。

　　1.胰酶

　　【药理作用】  本品为多种酶的混合物，主要含胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶等，在肠液中消化淀粉、蛋白质和脂肪，起促进食欲的作用。

　　【临床应用】  用于消化不良、食欲不振及胰液分泌不足、胰腺炎等引起的消化障碍。

　　【不良反应】  本药在酸性环境中易破坏，故用肠溶衣。能消化口腔黏膜引起溃疡，故不能嚼碎。

　　2.乳酶生（表飞鸣）

　　【药理作用】  本品为嗜酸性乳酸杆菌，粪链球菌，糖化菌的干燥制剂，1克含活肠链球菌不得少于300万个，在肠内分解糖类生成乳酸，使肠内酸度增高，而抑制肠内腐败菌的生长繁殖，并防止肠内蛋白质发酵，减少产气，因而有促进消化和止泻的作用。

　　【临床应用】  适用于治疗肠内异常发酵引起的消化不良，腹胀，儿童饮食失调引起的腹泻，绿便等。

　　【禁忌证】  不宜与具有抗乳酸杆菌的抗生素合用，以免影响疗效。

　　☆ ☆☆考点7：止吐药

　　1.甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）

　　【药动学】  易自胃肠道吸收，进入血液循环后，13%～22%迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。t1/2一般为4～6小时，根 据用量大小有别。口服30～60分钟后开始作用，持续时间一般为1～2小时。经肾脏排泄，口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。

　　【药理作用】  阻断CTZ的D2受体，而产生强大的中枢性止吐作用。大剂量也作用于5-HT3受体。阻断胃肠多巴胺受体，使幽门舒张，加速胃肠蠕动，缩短食物在消化道停留时间。

　　【临床应用】  主要用于胃肠功能失调所致的呕吐及放疗、手术后及药物引起的呕吐，还用于功能性消化不良引起的胃肠运动低下。

　　【不良反应】  头晕、便秘、困倦，长期用药可致锥体外系反应。

　　2.多潘立酮（马丁啉）

　　阻断外周多巴胺受体，发挥止吐作用。由于不易通过血脑屏障，对中枢神经系统无作用。促进胃肠运动是由于阻断胃肠D2受体所致，能加强胃肠蠕动，促 进胃的排空，协调胃肠运动，防止食物返流。本药生物利用度较低，主要经肝代谢，从胆汁排出。对偏头痛、颅脑外伤、放射治疗引起的恶心、呕吐有效，对胃肠运 动障碍性疾病也有效。不良反应有头痛等，较轻。

　　3.西沙必利

　　除阻断DA受体外，尚能拮抗5-HT引起的胃松弛作用，促进消化道运动，促进胃排空。主要适用于胃及食管返流、胃运动减弱、胃轻瘫、便秘等。

　　上述两药因兴奋胃肠平滑肌，协调胃肠运动，促进肠内容物推进，故又称为胃肠动力药。

　　4.昂丹司琼

　　为5-HT3受体拮抗药，其确切的止吐机制仍未明朗，可能与其阻断小肠释放的5-HT3兴奋迷走传入纤维，或阻断脑室释放的5-HT3作用所致。其止吐作用强。对放疗、化疗或手术后的呕吐均有效。不良反应较轻，可有头痛、疲倦、便秘、腹泻。哺乳期妇女禁用。医学教育网

　　5.雷普司琼和托烷司琼

　　两药均通过阻断5-HT3受体而发挥止吐作用。临床用于预防或治疗化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。不良反应主要为头痛、头重、舌头麻木感等。

　　☆☆☆考点8：泻药

　　泻药是通过增加肠内水分、软化粪便，或润滑肠道、促进肠蠕动、加速排便的药物。可分为渗透性、接触性和润滑性泻药。

　　1.硫酸镁和硫酸钠

　　因口服不吸收，在肠腔内形成高渗，减少水分吸收，肠内容积增大，导致肠蠕动加快，引起泻下。此外还有利胆作用。硫酸钠导泻作用较硫酸镁弱，也较安全。用于手术或结肠镜检查前排空肠内容物。月经期、妊娠妇女及老人慎用。

　　2.乳果糖

　　给药后不吸收，在肠道被细菌分解成乳酸，吸收水分，刺激肠道，促进排便。

　　接触性泻药又称刺激性泻药。通过刺激肠道，加速肠蠕动，也能使肠黏膜的通透性改变，使电解质和水分向肠腔扩散，使肠腔水分增加，引起泻下。

　　3.酚酞

　　口服后在肠道与碱性肠液形成可溶性钠盐，能促进结肠蠕动。服药后6～8h排出软便，作用温和，适用于慢性便秘。偶有过敏性反应、肠炎、皮炎及出血倾向等。

　　4.大黄、番泻叶和芦荟等植物中含有蒽醌类

　　后者在肠内被细菌分解为蒽醌，能增加结肠推进性蠕动，用药后6～8h排便。常用于急慢性便秘。

　　5.润滑性泻药

　　通过润滑肠壁、软化粪便而发挥作用。常用药物有液体石蜡、甘油、纤维素等。

　　☆ 考点9：止泻药

　　腹泻可引起疼痛、脱水和电解质紊乱，因此，在对因治疗的同时，可适当给予止泻药。

　　1.地芬诺酯（苯乙哌啶）

　　【药理作用】  本品为哌替啶衍生物，作用于阿片受体，但对中枢几无作用。可直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠黏膜感受器，消除局部黏膜的蠕动反射而减弱肠蠕动，同时可增加肠的节段性收缩，使肠内容物通过迟缓，利于肠液的再吸收，显示较强的止泻作用。

　　【临床应用】  适用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎。

　　【不良反应】  较少见，偶有恶心、头痛、头晕、嗜睡、抑郁、皮疹、腹胀甚至肠扩张。大剂量长期服用可产生成瘾性。

　　【禁忌症】  肝病患者及正在服用成瘾性药物者应慎用。

　　2.药用炭

　　能吸附肠内细菌及气体，防止毒物吸收而止泻。

　　3.双歧杆菌

　　可补充生理性肠道细菌，纠正菌群失调，维持正常肠蠕动。用于急慢性肠炎、腹泻、便秘等所致肠菌群失调疾病。

　　4.嗜酸性乳酸杆菌

　　抑制肠道致病菌生长，促进正常菌群生长。用于细菌及病毒性腹泻、便秘、肠激惹综合征。