典型官能团对生物活性的影响

2019-04-15 09:39 医学教育网

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典型官能团对生物活性的影响总结如下表。[医学教育网原创]

官能团	对生物活性的影响	举例
烃基	改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑	环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离
卤素	影响电荷分布、脂溶性及作用时间	安定作用：氟奋乃静＞奋乃静
羟基	增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性	（1）脂肪链上：活性和毒性下降（2）芳环上：酸性、活性和毒性增强（3）酰化/酯化/成醚：活性降低
巯基	形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收	解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐
醚和硫醚	醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜	不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑
磺酸、羧酸和酯	引入磺酸基使水溶性、解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性引入羧酸水溶性解离度较磺酸小	羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收酯类前药：增加吸收，减少刺激
酰胺	增强与受体的结合能力	构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键
胺类	N上未共用电子：碱性、氢键接受体（与多种受体结合）	（1）活性：伯胺＞仲胺＞叔胺（2）季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用

一般常见的可增加药物水溶性的基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团等。

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