2021年《药一》第二章药物的结构与作用章节练习题！

2021-05-06 09:59 来源：医学教育网

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距离2021年执业药师考试还剩169天，你目前复习完几个科目啦？为了帮助各位考生顺利完成复习，医学教育网为您整理了章节练习题！以下是《药一》“第二章药物的结构与作用”的习题！详情如下，请考生查看！

第二章药物的结构与作用多项选择题

1、以下属于非共价键键合类型的是

A、范德华力

B、氢键

C、疏水键

D、静电引力

E、偶极相互作用力

【正确答案】 ABCDE

【答案解析】非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

【该题针对“药物的结构与作用方式对药物活性的影响”知识点进行考核】

2、药物与靶标产生共价键键合的药物主要有

A、烷化剂类抗肿瘤药物

B、β-内酰胺类抗生素药物

C、拉唑类抗溃疡药物

D、羰基类化合物

E、抗疟药

【正确答案】 ABC

【答案解析】药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物等。离子-偶极，偶扱-偶极相互作用的例子通常见于羰基类化合物。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。

【该题针对“药物的结构与作用方式对药物活性的影响”知识点进行考核】

3、药物分子中引入烃基后引起的变化有

A、溶解度

B、解离度

C、分配系数

D、位阻

E、稳定性

【正确答案】 ABCDE

【答案解析】药物分子中引入烃基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数（logP），一般每增加一个碳原子可使logP变为原来的2～4倍；降低分子的解离度；体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】

4、药物结构中引入哪些基团，脂溶性增大

A、烃基

B、羟基

C、羧基

D、卤素原子

E、脂肪环

【正确答案】 ADE

【答案解析】若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大。羟基和羧基属于极性较大的基团。

【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】

5、以下属于作用相反的对映体药物的是

A、哌西那多

B、青霉胺

C、扎考必利

D、依托唑啉

E、米安色林

【正确答案】 ACD

【答案解析】青霉胺和米安色林属于一种有毒性一种有治疗作用的手性药物。

【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】

6、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

A、也称为药物的官能团化反应

B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

C、与体内的内源性成分结合

D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

E、有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

【正确答案】 ABE

【答案解析】第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

7、使药物分子脂溶性增加的结合反应有

A、与氨基酸的结合反应

B、乙酰化结合反应

C、与葡萄糖醛酸的结合反应

D、与硫酸的结合反应

E、甲基化结合反应

【正确答案】 BE

【答案解析】本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。故本题答案应选BE。

【该题针对“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律”知识点进行考核】

8、葡萄糖醛酸结合反应的类型有

A、O的葡萄糖醛苷化