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第二章 药物的结构与作用 多项选择题
1、以下属于非共价键键合类型的是
A、范德华力
B、氢键
C、疏水键
D、静电引力
E、偶极相互作用力
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 非共价键键合是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。
【该题针对“药物的结构与作用方式对药物活性的影响”知识点进行考核】
2、药物与靶标产生共价键键合的药物主要有
A、烷化剂类抗肿瘤药物
B、β-内酰胺类抗生素药物
C、拉唑类抗溃疡药物
D、羰基类化合物
E、抗疟药
【正确答案】 ABC
【答案解析】 药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物等。离子-偶极,偶扱-偶极相互作用的例子通常见于羰基类化合物。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。
【该题针对“药物的结构与作用方式对药物活性的影响”知识点进行考核】
3、药物分子中引入烃基后引起的变化有
A、溶解度
B、解离度
C、分配系数
D、位阻
E、稳定性
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 药物分子中引入烃基,可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数(logP),一般每增加一个碳原子可使logP变为原来的2~4倍;降低分子的解离度;体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。
【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】
4、药物结构中引入哪些基团,脂溶性增大
A、烃基
B、羟基
C、羧基
D、卤素原子
E、脂肪环
【正确答案】 ADE
【答案解析】 若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,药物的脂溶性增大。羟基和羧基属于极性较大的基团。
【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】
5、以下属于作用相反的对映体药物的是
A、哌西那多
B、青霉胺
C、扎考必利
D、依托唑啉
E、米安色林
【正确答案】 ACD
【答案解析】 青霉胺和米安色林属于一种有毒性一种有治疗作用的手性药物。
【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】
6、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是
A、也称为药物的官能团化反应
B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C、与体内的内源性成分结合
D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E、有些药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应
【正确答案】 ABE
【答案解析】 第Ⅰ相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合,是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应,即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。
【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】
7、使药物分子脂溶性增加的结合反应有
A、与氨基酸的结合反应
B、乙酰化结合反应
C、与葡萄糖醛酸的结合反应
D、与硫酸的结合反应
E、甲基化结合反应
【正确答案】 BE
【答案解析】 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选BE。
【该题针对“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律”知识点进行考核】
8、葡萄糖醛酸结合反应的类型有
A、O的葡萄糖醛苷化
B、C的葡萄糖醛苷化
C、N的葡萄糖醛苷化
D、S的葡萄糖醛苷化
E、S的葡萄糖醛酸酯化
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 葡萄糖醛酸的结合反应有:O、N、S和C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。
【该题针对“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律”知识点进行考核】
9、下列哪些属于第Ⅱ相生物转化的规律
A、与硫酸的结合反应
B、氧化反应
C、甲基化结合反应
D、水解反应
E、还原反应
【正确答案】 AC
【答案解析】 氧化、还原、水解反应属于第Ⅰ相生物转化。
【该题针对“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律”知识点进行考核】
10、药物对细胞色素P450的作用有
A、可逆性抑制
B、不可逆性抑制
C、类不可逆性抑制
D、诱导作用
E、类可逆性抑制作用
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 药物对细胞色素P450具有抑制或诱导作用,其中抑制剂大致可分为三种类型:可逆性抑制剂、不可逆性抑制剂和类不可逆性抑制剂。
【该题针对“药物结构与毒副作用”知识点进行考核】
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