该品静脉给予，50%～80%的病人出现发热、发冷、寒战、恶心及呕吐、头痛及肌肉与关节痛。该品的急性不良反应为上腹部痛或腹绞痛、腹泻（有些病人伴有胃肠道出血）、低血压、焦虑及血栓形成性静脉炎。儿童比成人为多见。肌注可产生严重的局部反应。该品主要危险性是对肾脏的毒性作用，减少剂量也不能避免肾脏损害，并常为永久性的损害。有些病人出现支气管痉挛及显著的嗜酸细胞增多，其他的特异性反应为急性肝功能衰竭、潮红、周身疼痛、心脏停搏及室颤、癫痫大发作、血小板减少及严重过敏性血栓形成。在动物或人未见致癌作用。

心血管系统

静滴过程中或静滴后数小时发生寒战、高热、严重头痛、恶心和呕吐，如静滴速度太快时，可出现心律失常及血压急剧上升或下降。尚可出现血栓形成性静脉炎。

神经系统

鞘内注射该品可引起严重头痛、发热、蛛网膜炎、颈项强直、下肢疼痛、尿潴留等，严重者可导致下肢截瘫。

消化系统

注射该品的急性反应有恶心、呕吐、腹泻及偶见胃肠道出血。肝毒性较少见，但由该品所致肝细胞坏死、急性肝功能衰竭亦有报道。

泌尿系统

是静滴该品最常见的不良反应，几乎所有用过该品的病人均可出现不同程度的功能损害，表现为尿中出现红、白细胞、蛋白尿和管型尿，尿素氮和肌酐亦可升高，肌酐清除率降低。过去认为肾损害为可逆性，一般在停药数天后肾功能大多恢复正常，蛋白尿等逐渐消失，此时仍可减量继续用药。但最近有作者报道经两性霉素B治疗病人肾活检出现肾小管呈永久性损害。产生肾损害的机理是该品引致血管收缩，使肾皮质缺血和肾小球滤过率降低，也可直接损伤肾小管，表现为大量排出钾离子、重碳酸盐和水份，有时可引起肾小管性酸中毒。由于大量钾离子排出引致低血钾症的产生，如不及时纠正，可发生严重心律紊乱。

造血系统

可发生正常红细胞性贫血，骨髓象示红细胞生成减少，对骨髓的轻度抑制作用属可逆性，血小板减少偶可发生。白细胞减少罕见。

内分泌代谢

有报告，用该品后酮体生成及类固醇的分泌减少，停药后可恢复到治疗前水平。在体外看到该品对功能性肾上腺细胞有抑制作用。