【药物相互作用】

1.与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼、依他尼酸等同用时，可引起低血钾而致洋地黄中毒。

2.与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土与果胶、考来烯胺和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素同用时，可抑制洋地黄强心苷吸收而导致强心苷作用减弱。

3.与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴铵、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟。肾上腺素类药同用时，可因作用相加而导致心律失常。

4.β-受体阻滞剂与该品同用可导致房室传导阻滞而发生严重心动过缓，但并不排除用于单用洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律。

5.与奎尼丁同用，可使该品血药浓度提高一倍，甚至达到中毒浓度，提高程度与奎尼丁用量相关，合用后即使停用地高辛，其血药浓度仍继续上升，这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛，减少其分布容积之故，一般两药合用时应酌减地高辛用量。

6.与维拉帕米、地尔硫卓或胺碘酮同用，由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度，可引起严重心动过缓。

7.螺内酯可延长该品半衰期，需调整剂量或给药期间，随访该品的血药浓度。

8.依酚氯铵与该品同用可致明显心动过缓。

9.卡托普利亦可使该品血药浓度增高。

10.吲哚美辛可减少该品的肾清除，使该品半衰期延长，有洋地黄中毒危险，需监测血药浓度及心电图。

11.与肝素同用，由于该品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量。

12.洋地黄化时静脉用硫酸镁应极端谨慎，尤其是也静脉注射钙盐时，可发生心脏传导变化和阻滞。

13.红霉素由于改变胃肠道菌群，可增加该品在胃肠道吸收。

14.甲氧氯普胺因促进肠运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。

【药动学特点】 口服吸收率约为75%，血浆蛋白结合率25%，肝肠循环率7%。血浆半衰期33~36小时，主要经肾脏排泄。

【作用与用途】

该品为中效强心甙，能有效地加强心肌收缩力，减慢心率，抑制心脏传导。排泄快，蓄积性较小。用于充血性心力衰竭，室上性心动过速，心房颤动和扑动。

治疗剂量时 1、正性肌力作用：该品选择性地与心机细胞膜Na+--K++ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+ 储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。2、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。3、心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。【给药说明】

1.地高辛中毒浓度为>2.0ng/ml。

2.给予负荷量之前，需了解患者在2～3周之前是否服用任何洋地黄制剂，如有洋地黄残余作用需减少地高辛所用剂量，以免中毒。

3.强心苷剂量计算应按标准体重，因脂肪组织不摄取强心苷。

4.推荐剂量只是平均剂量，必须按患者需要调整每次剂量。

5.肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛。

6.肾功能不全者选用洋地黄毒苷，因为尿中排泄的代谢产物大多是无活性的，并不影响该品的半衰期。

7.心律失常需用电复律前应调整该品剂量，洋地黄化患者常对电复律更为敏感。

8.透析不能从体内迅速去除该品。

9.在该品引起严重或完全性房室传导阻滞时，补钾不宜。

10.传统的治疗心力衰竭是在数日（1～3日）内给该品较大剂量（负荷量）以达到洋地黄化。然后逐日给以维持量来弥补消除量。目前认为半衰期较短的该品（半衰期平均为36小时），每日口服0.25mg，经5个半衰期（约6～8日）亦可达最终血药浓度（洋地黄化）的96%，即达到治疗效果，又可避免洋地黄中毒。如不能达到治疗效果，可适当增加剂量。但如病情较急，为较快达到有效浓度，仍需先给负荷量，但剂量需个体化。

11.当患者由强心苷注射液改为该品时，为补偿药物间药动学差别，需要调整剂量。

12.注射给药时最好选用静脉给药，因为肌肉注射有明显局部反应，且作用慢、生物利用度差。

心律失常者可用：①氯化钾，静脉滴注，对消除异位心律往往有效。②苯妥英钠，该药能与强心苷竞争性争夺膜Na+-K+-ATP酶，因而有解毒效应。成人用100～200mg加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急亦可口服给药，每次100mg，每日3～4次。③利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用50～100mg加入葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。④阿托品，成人用0.5～2mg，皮下或静脉注射，对缓慢性心律失常者可用。⑤异丙肾上腺素，可以提高缓慢心率，如心动过缓或完全性房室传导阻滞有发生阿一斯综合征可能，必要时可安置临时起搏器。⑥活性炭，用以吸附洋地黄苷。⑦依地酸钠以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。⑧对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给予地高辛免疫Fab片段，每40mg地高辛免疫Fab片段，大约结合0.6mg地高辛或洋地黄毒苷。

【用法与用量】1.成人常用量：①口服，快速洋地黄化，每6～8小时给0.25mg，总量0.75～1.25mg；缓慢洋地黄化，0.125～0.5mg，每日1次，共7日；以后维持量，每日1次，0.125～0.5mg。②静脉注射：洋地黄化。0.25～0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射.以后可用0.25mg，每隔4～6小时按需注射，但每日总量不超过lmg；维持量，0.125～0.5mg，每日1次。

2.小儿常用量：①口服，洋地黄化总量.早产儿按体重0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿按体重0.03～0.04mg/kg；1月～2岁，按体重0.05～0.06mg/kg；2～5岁，按体重0.03～0.04mg/kg；5～10岁，按体重0.02～0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量；洋地黄化总量分3次或每6～8小时给予。维持量为洋地黄化总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。②静脉注射，按下列剂量分3次或每6～8小时给予，洋地黄化，早产新生儿，按体重0.015～0.025mg/kg；足月新生儿，按体重0.02～0.03mg/kg；1月～2岁，按体重0.04～0.05mg/kg；2～5岁，按体重0.025～0.035mg/kg；5～10岁，按体重0.0l5～0.03mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量。维持量：洋地黄化后24小时内开始。早产新生儿.为洋地黄化总量的20%～30%，分2～3次等份给予；足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿，为洋地黄化总量的25%～35%，分2～3次等份给予；10岁或10岁以上.洋地黄化总量的25%～35%，每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。

【制剂与规格】

1.地高辛片：0.25mg。

2.地高辛注射液：2ml:0.5mg。

3.地高辛酏剂：①10ml:0.5mg；②30ml:1.5mg；③100ml:5mg（主要用于儿童）。

【不良反应】

1.常见的反应包括：出现新的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力软弱（电解质失调）。

2.少见的反应包括：视力模糊或“黄视”（中毒症状）、腹泻（电解质平衡失调）、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

3.罕见的反应包括：嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹（过敏反应）。

4.洋地黄中毒表现中心律失常最重要，最常见者为窒性早搏，约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或非阵发性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速，窦性停搏等。致死的机制为心室颤动。儿童心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

【禁忌证】

1.任何强心苷制剂中毒；

2.室性心动过速、心室颤动；

3.梗阻型肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；

4.预激综合征伴心房颤动或扑动。

① 与钙注射剂合用；

② 任何洋地黄类制剂中毒；

③ 室性心动过速、心室颤动；

④ 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；

⑤ 预激综合征伴心房颤动或扑动。

孕妇及哺乳期妇女用药

该品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本

品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。

儿童用药

新生儿对该品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对该品敏

感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量

略大。

老年患者用药

老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对该品耐

受性低，必须减少剂量。

误服后抢救与护理

抢救措施 （1）立即予以吸氧，建立静脉通路，心电图监护，血压监护，急查血心肌酶谱，血生化及血常规.无高钾血症，即在血钾监测下补充钾，给予苯妥英钠0.1g口服，并以125～250mg加注射用水适量使其溶解，再用5%葡萄糖液稀释，缓慢静脉注射.由于患者房室传导阻滞，予阿托品1mg口服.（2）针对地高辛同血浆蛋白结合后能使血药浓度降低的特点，予以静滴白蛋白，提高血浆蛋白的浓度，以促进血清中游离的地高辛与血浆蛋白结合，降低地高辛血药浓度，减轻不良反应 [3]，及时联系血液透析，加强腹透超滤，避免静滴白蛋白后血容量增加加重心脏负担.

对症护理 如患者出现胃肠道的反应，应注意防止呕吐物误吸.若出现视力及精神方面的症状，应注意保护患者，免受意外伤害.