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普萘洛尔药理和用法

2012-09-11 18:09 医学教育网
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性状

常用其盐酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微甜后苦。在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。熔点为162~165℃。

药理及应用

为β肾上腺素受体阻断药(β阻滞剂),阻断心肌的β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与房室传导,循环血流量减少,心肌氧耗量降低。它可抑制肾素的释放,故血浆肾素的浓度下降。临床上用于治疗多种原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果较好)、窦性及室上性心动过速,心房颤动等,但室性心动过速宜慎用。锑剂中毒引起的心律失常,当其他药物无效时,可试用该品。此外,也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。治心绞痛时,常与硝酸酯类合用,可增高疗效,并互相抵消其副作用。对高血压有一定疗效,不易引起直立性低血压为其特点。

用法

(1)口服 ①治各种心律失常:每日10~30mg,分3次服,用量根据心律、心率及血压变化而及时调整。②对嗜铬细胞瘤:手术前3日服药,1日量60mg,3次分服。③治心绞痛:每日40~80mg,分3~4次服,先从小剂量开始,逐渐加量。1日量可以用至80mg以上。剂量过小常无效。④治高血压:每次5mg,1日4次,1~2周后增加1/4量,在严密观察下可逐渐增加至1日量100mg。

(2)静滴 宜慎用。对麻醉过程中出现的心律失常,以每分钟1mg的速度静滴,1次量2.5~5mg,稀释于5%~10%葡萄糖液100ml内滴注。滴注过程中必须严密观察血压、心律和心率变化,随时调节滴注速度。如心率转慢,应立即停药。

注意

(1)除对心脏的β受体(β1受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β受体(β2受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。

(2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外),须等心衰得到控制后始可用该品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。

(3)有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。

(4)不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。

(5)该品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。

(6)副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。

兴奋剂

β-阻断剂(普萘洛尔)是兴奋剂检测清单上的药品。这种药物能减缓心率,主要作用是稳定情绪,以往发生在射击、射箭等要求安静、需要控制心率的阳性案例中。兴奋剂赛内检查有具体清单,每个单项协会也有特殊要求。属于镇静类的该药物是射击重点监控的,赛场内外均禁止使用。

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