影响药物透皮吸收的因素是执业药师考试要求掌握的内容,医学教育网搜集整理相关内容供大家参考。
1.药物的溶解性与油/水分配系数(K)一般药物穿透皮肤的能力为医|学教育网原|创:油溶性药物>水溶性药物,而既能油溶又能水溶者最大,即K值适中者有较高的穿透性,使药物既能进入角质层,又不致保留在角质层而可继续进人亲水性的其他表皮层,形成动态转移,有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收,油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。
2.药物的分子量药物吸收速率与分子量成反比,一般分子量3000以上者不能透入,故经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。
3.药物的熔点与通过一般生物膜相似,低熔点的药物容易渗透通过皮肤。
4.药物在基质中的状态影响其吸收量溶液态药物>混悬态药物,微粉>细粒,一般完全溶解呈饱和状态的药液,透皮过程易于进行。
5.基质的特性与亲和力不同基质中药物的吸收速度为:乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定,亲和力越大,越难释放,因而吸收也差。
6.皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的重要因素。存在着个体差异、年龄、性别、用药部位和皮肤的状态等方面的不同。特别是对于有损伤的皮肤,由于其角质层被破坏,皮肤对药物的渗透性大大加强,会引起过敏与中毒等副作用。潜溶剂:使药物与抛射剂混溶成均相溶液,能溶解的则尽量不加常用潜溶剂:甘油;丙二醇;乙醇。
在增溶非极性药物时,常用极性较小的有机溶媒与水混合,使非极性药物更好地与溶剂亲和。