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镇静催眠药

【考频指数】★★★

【考点精讲】

地西泮药理作用及临床应用

【进阶攻略】

要牢记地西泮各项作用，该药物临床应用非常广泛，所以可考性很强，特别是镇静催眠作用，往年已考过多次。

【易错易混辨析】

地西泮主要延长非快动眼睡眠（NREMS）的第2期，缩短3期和4期的NREMS睡眠，减少发生于此期的夜惊或梦游症，对快动眼睡眠（REMS）的影响较小。

【知识点随手练】

一、A1型选择题

1.关于地西泮的叙述，哪项是错误的

A.肌内注射吸收慢而不规则

B.口服治疗量对呼吸和循环影响小

C.较大剂量易引起全身麻醉

D.可用于治疗癫痫持续状态

E.其代谢产物也有生物活性

二、A2型选择题

1.女，25岁。诉因工作紧张经常失眠，晚上十点半就寝，往往到午夜两三点才迷迷糊糊入睡，有时甚至到天亮还不能入睡。可选用

A.苯巴比妥

B.硫喷妥钠

C.地西泮

D.氯丙嗪

E.吗啡

2.女性，67岁。因误服大量地西泮出现共济失调、昏迷和呼吸抑制。入院后给予清除胃内残留药物处理，同时应给予的特效解救药物是

A.巴比妥钠

B.纳络酮

C.氟马西尼

D.利多卡因

E.鱼精蛋白

三、B型选择题

（1——2题共用备选答案）

A.地西泮

B.异丙嗪

C.乙琥胺

D.氯丙嗪

E.苯妥英钠

1.治疗脊髓损伤所引起的肌强直的药物是

2.治疗顽固性呃逆的药物是

【知识点随手练参考答案及解析】

一、A1型选择题

1.C

【答案解析】地西泮没有麻醉作用。故答案选C。

其药理作用如下：

本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％-80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如地西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高峰浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20-50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。

二、A2型选择题

1.C

【答案解析】苯二氮卓类几乎完全取代了巴比妥类用于镇静催眠，其优点在于安全范围大：无肝药酶诱导作用；停药后“反跳”现象轻；宿醉现象轻微。而且对于情绪紧张引起的失眠效果更好。

2.C

【答案解析】地西泮发生急性中毒时可采用氟马西尼解救，氟马西尼与BDZ受体亲和力强但无内在活性，用药后可以迅速翻转地西泮的中枢抑制作用。初次静注0.3mg，如在60s内未达到要求的清醒程度，可重复注射，直至患者清醒或总量已达2mg，然后可静滴0.1——0.4mg/h维持。

三、B型选择题

1.A

2.D

【答案解析】地西泮具有中枢性肌松作用。

氯丙嗪几乎对各种原因引起的呕吐，如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可治疗顽固性呃逆，但对晕动病呕吐无效。

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