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掌握左旋多巴的体内吸收特点和临床特点；其中临床特点要了解其起效特别缓慢，2～3周才能出现体征改变，用药1～6个月后疗效最强。其次是有部分患者可出现症状快速波动，重则出现“开-关反应”，“开”时活动正常或几近正常，而“关”时突然出现严重的PD症状。

易错点：要注意左旋多巴只对肌肉僵直和运动困难有效果，对肌肉震颤，特别是静止性震颤是没有效果的，千万不要等同于有效。

1.左旋多巴多巴胺不易通过血脑屏障，所以在外周引起不良反应（恶心、呕吐等），仅有1%的左旋多巴（多巴胺的前体），能通过血脑屏障，在多巴胺脱羧酶的作用下转为多巴胺发挥其中枢效能。

（1）其在体内的过程为：

（2）左旋多巴作用特点：

临床应用：治疗各种类型帕金森病人；

作用特点：产生疗效较慢；改善肌僵直、运动障碍效果好；对肌肉静止性震颤的疗效差。

（3）左旋多巴的不良反应

2.卡比多巴　卡比多巴不能通过血脑屏障，与L-DOPA合用时，仅能抑制外周AADC。此时，由于L-DOPA在外周的脱羧作用被抑制，进入中枢神经系统的L-DOPA增加，使用量可减少75％，而使不良反应明显减少，症状波动减轻。本品与L-DOPA组成的复方制剂称为心宁美，现有心宁美控释剂。

3.苯海索　可通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直；对少数不能接受L-DOPA或多巴胺受体激动药的PD患者，可用本药治疗。

【知识点随手练】

一、A1型选择题

1.黑质纹状体系统内使左旋多巴转化为多巴胺的酶是

A.单胺氧化酶

B.多巴胺脱羧酶

C.酪氨酸羟化酶

D.儿茶酚胺邻甲基转移酶

E.胆碱脂酶

2.用左旋多巴或M受体阻断剂治疗震颤麻痹（帕金森病），不能缓解的症状是

A.肌肉强直

B.随意运动减少

C.动作缓慢

D.面部表情呆板

E.静止性震颤

【知识点随手练参考答案及解析】

一、A1型选择题

1.B

【答案解析】脑内多巴胺递质通路主要为黑质-纹状体系。黑质致密部多巴胺能神经元自血流摄入左旋酪氨酸在细胞内酪氨酸羟化酶作用下转化为左旋多巴，左旋多巴经多巴胺脱羧酶转化为多巴胺。通过黑质-纹状体束，多巴胺作用于壳核、尾状核突触后神经元，最后被分解成高香草酸。

2.E

【答案解析】左旋多巴和M受体拮抗剂对静止性震颤均无明显疗效，该症状可能与丘脑外侧腹核等结构功能异常有关。

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