医学教育网编辑为大家整理总结了临床执业医师历年考点练习题摘取的有关药理学科目的48个知识点，详情如下：

1.首过消除：最常见给药途径：口服；最主要器官：肝脏。舌下和直肠给药可避免。

2.一级（线性）消除动力学：绝大多数的方式，恒定百分比消除，单位时间递减，半衰期恒定，5个t1/2后基本干净。

零级（非线性）消除动力学：恒定速率消除。

3.生物利用度=体内药物总量/用药总量×100%.评价药物制剂质量的指标，静注为100%.

4.副作用：由于选择性低，治疗剂量，难避免，不严重。

毒性反应：剂量过大医学|教育网整理。

后遗效应：停药后残存。

停药反应：突然停药加剧。

变态反应：过敏体质，药理性拮抗药解救无效。

特异质反应：特异质，遗传异常。

5.治疗指数=半数致死量LD50/半数有效量ED50.指数越大越安全。

6.激动药：有亲和力，有内在活性。

拮抗药：有亲和力，无内在活性。

7.乙酰胆碱Ach→胆碱受体：M样作用→心脏抑制，血管扩张，腺体分泌，平滑肌收缩，瞳孔缩小。

N样作用→骨骼肌收缩。

—乙酰胆碱酯酶→胆碱+乙酸。

毛果芸香碱：M激。对眼和腺体作用明显，缩瞳、降低眼压、调节痉挛、分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥。

抗胆碱脂酶药：相当于M、N激。易逆性：新斯的明。促进胃肠道，兴奋骨骼肌。用于重症肌无力、尿潴留、术后肠麻痹、阵发性室上速，禁用于支哮、机械性肠梗阻。难逆性：有机磷。

胆碱酯酶复活药：相当于N阻。对已老化的胆碱酯酶无复活作用。有机磷中毒首选氯解磷定。

阿托品：M阻。大剂量扩血管。用于虹膜炎、缓慢型心律失常等，禁用于青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大。中毒解毒：毒扁豆碱。

8.α1→血管收缩（血压↑），瞳孔扩大。

β1→心脏兴奋（窦房结加快、异位节律点加快、心肌收缩力加强）。

β2→血管扩张，平滑肌松弛。

去甲肾上腺素：α+轻微β1激。用于抗休克。不良反应：局部组织缺血坏死（酚妥拉明解救），急性肾衰。

肾上腺素：α+β激。抑制肥大细胞释放组胺和其他过敏性物质。用于心三联的首选、过敏性休克、支哮。升压效应翻转：先用α阻再用肾上腺素血压下降，α阻发生直立性低血压时禁用肾上腺素升压。

异丙肾上腺素：β激。用于心三联、支哮、抗休克。首过消除强，不宜口服。

多巴胺：α+β+多巴胺受体激。低剂量D1，中剂量β1，高剂量α。用于抗休克、急性肾衰、急性心功能不全。

酚妥拉明：α阻。扩张小血管，兴奋心脏，拟胆碱样作用，组胺样作用（抗5-HT）。用于外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤。

洛尔：β阻。减少游离脂肪酸，抑制肾素，内在拟交感活性，膜稳定。用于快速型心律失常、扩张型心肌病、控制甲亢等，禁用于左心功能不全、窦缓、支哮。不良反应：诱发支哮，反跳现象。

9.局麻药：阻断Na+通道。对中枢神经系统先兴奋后抑制。

普鲁卡因：对黏膜穿透力弱，不用于表面麻醉。

利多卡因：应用最多，全能医学|教育网整理。

丁卡因：毒性大，穿透力强，不用于浸润麻醉。

10.苯二氮卓类BZ（地西泮）：增强GABA功能，增加Cl-内流。抗焦虑（精神松弛），镇静催眠（对快动眼睡眠影响小，缩短睡眠诱导时间），抗惊厥，抗癫痫，中枢性肌松。

11.苯妥英钠：阻止异常放电像正常组织扩散，抑制Na+和Ca2+内流导致动作电位不易产生。抗癫痫，治疗三叉神经痛，抗心律失常。

12.乙琥胺不良反应：胃肠道反应、中枢神经系统症状、再障。

丙戊酸钠不良反应：肝损害。

13.左旋多巴：1%进入中枢起治疗作用，99%进入外周导致不良反应。对静止性震颤疗效差，对抗精神病药引起的帕金森病无效。不良反应：胃肠道反应，心血管反应，运动过多症，开-关反应，精神症状（作用于皮质下边缘系统）。

卡比多巴：氨基酸脱羧酶抑制剂，与左旋多巴合用，减少在外周转化为多巴胺的量。

苯海索：中枢性抗胆碱药，抗震颤有效，对抗精神病药引起的帕金森病有效。

14.氯丙嗪：吩噻嗪类，阻断多巴胺受体、α、M.抗精神病（中脑-边缘系统），镇吐（延脑，对前庭刺激所致呕吐无效，不用于晕动症），体温调节（下丘脑，降温），内分泌系统（垂体，促催乳素、抑生长激素）。用于精神分裂症阳性症状、顽固性呃逆、冬眠合剂（+哌替啶+异丙嗪）。

15.碳酸锂：用于躁狂症医学|教育网整理，安全范围窄，早期为胃肠道反应，可引起共济失调。

丙米嗪：三环类抗抑郁药，对心肌有奎尼丁样作用，对精神分裂症的抑郁状态疗效差。

16.吗啡：镇痛（阿片受体），镇静，致欣快，呼吸抑制（急性中毒主要死因），镇咳，缩瞳，可致便秘、胆绞痛、支哮、尿潴留、直立性低血压。用于严重创伤、烧伤、手术剧痛，心源性哮喘，对内脏平滑肌痉挛引起的绞痛加用M阻。急性中毒时针尖样瞳孔，纳洛酮解救。

17.解热镇痛抗炎药：抑制环氧化酶COX，减少前列腺素合成。解热镇痛在中枢，抗炎在外周。

阿司匹林：小剂量抑制血小板聚集，大剂量解热镇痛抗炎抗风湿。不良反应：胃肠道反应最常见，加重出血倾向，水杨酸反应，过敏反应，瑞夷综合症，肾毒性。

扑热息痛：只有中枢作用，无抗炎作用。

18.钙拮抗药：选择性：二氢吡啶类（硝苯地平）、苯并噻氮卓类（地尔硫卓）、苯烷胺类（维拉帕米），非选择性：氟桂利嗪。对心肌负性肌力、负性频率、负性传导，舒张血管、支气管，保护动脉、红细胞、血小板、肾功能。非二氢吡啶类抑制心肌，禁用于心衰。

19.高血压伴快速型心律失常→维拉帕米。

室上性心动过速→维拉帕米。

脑血管疾病→尼莫地平医学|教育网整理。

脑动脉痉挛和脑栓塞的预防→尼莫地平、氟桂利嗪。

变异型心绞痛→硝苯地平。

20.抗心律失常药：Ⅰ类（钠通道阻断药）：Ⅰa（奎尼丁、普鲁卡因胺），Ⅰb（利多卡因、苯妥英钠），Ⅰc（普罗帕酮、氟卡尼）。Ⅱ类（β阻）。Ⅲ类（延长动作电位时程APD药）：胺碘酮。Ⅳ类（钙阻）。

21.利多卡因：抑制4相Na+内流，缩短普肯耶纤维和心室肌的APD，用于室性心律失常。

普萘洛尔：降低窦房结自律性，用于室上性心律失常，窦速的首选。

胺碘酮：阻断Na+、K+通道、α、β，广谱。

维拉帕米：阵发性室上速的首选。

22.袢利尿药：呋塞米，最有效，作用于髓袢升支粗段，用于急性肺水肿，有耳毒性。

噻嗪类利尿药：氢氯噻嗪，中效，作用于远曲小管近端，用于高血压、尿崩症。

两者均为排钾型，抑制Na+-K+-Cl-共转运子，抑制NaCl的重吸收为作用机制，均可致高血糖、高血脂、低钾血症、高尿酸血症，痛风禁用。

23.保钾利尿剂：螺内酯，竞争性抑制醛固酮受体，作用于远曲小管+集合管。不良反应：高钾血症、性激素样副作用。

碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺，抑制近曲小管对HCO3-的重吸收，排钾型。用于各型青光眼、急性高山病、碱化尿液。不良反应：代谢性酸中毒。

渗透性利尿药：甘露醇，脑水肿、降颅压的首选。

24.抗高血压药：合并心梗病史首选β阻，合并心绞痛首选钙阻，合并糖尿病、急性心梗首选ACEI.

利尿药：初期减少细胞外液（Na+）容量及心输出量，长期降低血管阻力。

钙拮抗药：减少细胞内Ca2+含量而松弛血管平滑肌。

血管紧张素转化酶抑制剂ACEI（普利）：抑制血管紧张素转化酶活性，使血管紧张素Ⅱ的生成减少及缓激肽的降解减少，扩血管降血压。不良反应：高钾血症，顽固性咳嗽。禁用于高钾血症、妊娠、双侧肾动脉狭窄、血肌酐>3mg.

血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂ARB（沙坦）。

25.强心苷类：地高辛，正性肌力、负性频率，对房颤伴心室率快的心衰疗效最佳。用于房颤（兴奋迷走神经，减慢房室传导），房扑最常用的药物，阵发性室上速。不良反应：最常见的早期为胃肠道反应，最多见和最早的心律失常为室早，房室传导阻滞、窦缓用阿托品治疗，视觉异常为停药指征。

26.抗动脉粥样硬化药：他汀类：抑制HMG-CoA还原酶，使胆固醇合成受阻，用于高胆固醇血症。贝特类：抑制乙酰CoA羧化酶，用于高甘油三脂血症医学|教育网整理。

27.抗心绞痛药：

硝酸甘油：作为NO的供体，释放NO而松弛血管平滑肌。降低心肌耗氧量（扩张静脉血管），扩张冠状动脉，降低左室充盈压增加心内膜供血，保护缺血的心肌细胞。稳定型心绞痛首选。

β阻：不用于变异型心绞痛。与硝酸甘油合用协同降低耗氧量。

钙拮抗药：舒张冠状动脉，用于变异型心绞痛（首选硝苯地平）、心肌缺血伴支哮。

28.肝素：增强抗凝血酶原Ⅲ的活性。体内体外均有效，用于DIC.

香豆素类：双香豆素、华法林，VitK的拮抗剂，影响2、7、9、10凝血因子。体内有效，苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可降低活性，其他升高。

链激酶：纤维蛋白溶解药，溶解血栓，6h内。

抗血小板药：阿司匹林。双嘧达莫（潘生丁）抑制磷酸二酯酶活性。

促凝血药：维生素K.

血容量扩充剂：右旋糖酐，用于低血容量休克。

抗组胺药：H1阻：苯海拉明。H2阻：雷尼替丁。

29.抗炎平喘药：糖皮质激素。

支气管扩张药：β激：沙丁胺醇、特布他林：选择性β2激，松弛支气管平滑肌。氨茶碱：抑制磷酸二酯酶。

抗过敏平喘药：色甘酸二钠，抑制肥大细胞过敏介质的释放，用于预防。

奥美拉唑：抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶（质子泵），抑酸作用最强、疗效最好。

30.糖皮质激素：抗炎、抗免疫、抗过敏、抗休克、抗高热（5抗）；刺激骨髓造血功能（5多1少：红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、中性粒↑，淋巴细胞↓）；兴奋中枢、胃酸胃蛋白酶分泌、骨质疏松。反跳现象：由于产生依赖性或病情未能完全控制。

31.抗甲状腺药：

硫脲类：硫氧嘧啶，咪唑类。抑制甲状腺过氧化物酶，抑制T4转化为T3.用于甲亢、甲状腺危象（首选丙硫氧嘧啶）。不良反应：过敏反应最常见，粒细胞缺乏症最严重。

碘及碘化物：小剂量预防单纯性甲状腺肿，大剂量抗甲状腺，用于术前准备。

32.降血糖药：

胰岛素：激动胰岛素受体。用于1型。细胞内缺钾者用胰岛素+葡萄糖可促钾内流。

罗格列酮：胰岛素增敏剂，用于2型，尤其胰岛素抵抗者。

磺酰脲类：促进残存胰岛B细胞分泌胰岛素，用于胰岛功能尚存的2型且单用饮食控制无效者。

33.青霉素G：G+球、G-球，G-杆。抑制转肽酶，造成细胞壁合成障碍。不良反应：变态反应最常见（过敏性休克最严重，肾上腺素解救），赫氏反应（症状加剧）。

34.头孢菌素：一（噻吩、唑啉）、二（呋辛、孟多）、三代（噻肟、哌酮）G+↓、G-↑、稳定性↑，三代可用于铜绿假单胞菌。四代（匹罗、吡肟）全能。

35.大环内酯类：红霉素，可治疗螺旋体、肺炎支原体、立克次体、螺杆菌。

林可霉素类：厌氧菌，对金葡菌引起的骨髓炎首选。

36.氨基糖苷类：G-杆。抑制细菌蛋白质合成。不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹（均以新霉素最多见）、过敏反应。严重G-杆感染的首选：庆大霉素。对铜绿假单胞菌最敏感的：妥布霉素。抗菌谱最广的：阿米卡星。

37.四环素类：多西环素是首选，可治疗支原体、衣原体、立克次体。

氯霉素：广谱，不良反应：再障、灰婴综合征。

38.第三代喹诺酮类：沙星，广谱。G-：抑制细菌DNA回旋酶；G+：抑制拓扑异构酶Ⅳ。泌尿生殖道感染的首选。对铜绿假单胞菌最敏感的：环丙沙星。不良反应：软骨、心脏、CNS、光敏4毒性。孕妇和12岁以下小儿禁用。

磺胺类：与PABA竞争二氢蝶酸合酶，抑制细菌核酸合成。

甲氧苄啶：二氢叶酸还原酶抑制剂。

甲硝唑：抑制病原体DNA合成，用于厌氧菌。

39.利巴韦林：呼吸道合胞病毒的首选。

氟康唑：艾滋病隐球菌性脑膜炎的首选。

40.异烟肼：结核病首选。不良反应：周围神经炎（补充VitB6），肝毒性。

利福平：可治疗麻风，加速其他药物代谢。不良反应：肝毒性，流感综合征。

41.控制疟疾发作→氯喹。防止复发和传播→伯氨喹。预防→乙胺嘧啶。脑型、孕妇→青蒿琥酯。

42.阿霉素：心脏毒性。顺铂：骨髓抑制。

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