药理：

　　药效学

　　水合氯醛的中枢性镇静作用被认为是由于它的代谢产物三氯乙醇所致，但其作用机制尚未清楚，可能与巴比妥类相似。本品不缩短REM期。

　　药动学

　　口服或直肠给药均能迅速吸收，吸收后大部分在肝脏和其他组织内很快被乙醇脱氢酶作用成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35～40%，血浆半衰期约为7～10小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡，作用持续时间为4～8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活，并经肾脏排出，无滞后作用与蓄积性。

　　适应症：

　　①主要用于治疗失眠，适用于不易入睡的患者；作为催眠药，短期应用有效，连续服用超过两周则失效；②作为镇静药可解除焦虑，用于麻醉和手术前及睡眠脑电图检查前；③用于癫痫持续状态的治疗；④曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。

　　用法用量：

　　1.成人常用量口服。催眠，一次0.5—1g，睡前15—30分钟服用。镇静，一次0.25g，一日3次，饭后服用。基础麻醉，一次0.5—1g，术前30分钟服用。通常成人一次最大限量为2g.

　　2.小儿常用量催眠，小儿耐量较好，一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g／平方米，睡前服用，一次最大限量为1g；亦可按体重16.7mg／kg或按体表面积500mg／平方米，每日3次。镇静，一次按体重8mg/kg或按体表面积250mg／平方米，最大限量为500mg，每日3次，饭后服用。

　　用于癫痫持续状态的治疗：

　　1.成人常用量3g保留灌肠。用于癫痫持续状态，0.5—1.5g往往不能控制发作，常用10％溶液30ml，稀释1—2倍后一次灌入，方可见效。

　　2.小儿常用量口服或灌肠。每次按体重25mg/kg.极量每次为1g.

　　[制剂与规格]水合氯醛合剂10％

　　睡前口服，一次10%溶液5-15ml；抗惊镇痉，多用灌肠，将10%溶液15-20ml稀释1-2倍后一次灌入。极量：一次口服2g，一日4g。医学教育网搜集整理

　　禁用慎用：

　　（1）本品虽能通过胎盘，但在动物或人均尚未遇见致畸。在妊娠期经常服用，新生儿可产生撤药综合征。

　　（2）本品能分泌入乳汁，可致婴儿镇静。

　　（3）下列情况应慎用：①严重心脏病；②有药物滥用或依赖史；③胃炎和溃疡病（仅指口服时）；④严重肝功能损害；⑤间歇性血卟啉症（本品可使急性发作）；⑥直肠炎或结肠炎时不可直肠给药；⑦严重的肾功能损害。

　　心脏病，动脉硬化症，肾炎，肝病，热性病，特异体质，消化性溃疡及胃肠炎慎用或禁用。

　　给药说明：

　　①按规定用药，不得随便超量，长期服用大于常用量时，可产生精神或躯体依赖性，可成瘾；一般连续用药两周，即可出现耐药性，停药时又可出现撤药综合征；不得漏服，也不要一次服双倍量；②长期应用本品作为镇静或解除焦虑，应定期就医随访，不要随便增减用量，撤药时宜递减。

　　不良反应：

　　（1）较少发生的有：过敏性皮疹或荨麻疹，精神错乱、幻觉、反常的兴奋异常。

　　（2）过量的体征为：持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫痫发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力，并可能有肝肾功能损害，在恢复时可产生短暂的黄疸或（和）蛋白尿。

　　（3）撤药综合征：精神错乱、幻觉、恶心、呕吐、神经质、烦躁、发抖、异常兴奋。

　　可引起胃肠道刺激或不适，久用成瘾。

　　严重的不良反应是刺激食道及胃出现恶心、呕吐。主要的不良反应为中枢神经系统受抑制，但也可出现兴奋、头痛及肝功能生化变化。过量则发生过度镇静、意识混浊、朦胧、瞌睡、共济失调、心动过速及早期收缩，也可诱发心律失常。治疗剂量不产生呼吸抑制，但大剂量可发生呼吸系并发症。有报告小孩吸入此药发生呼吸心跳停止。长期应用此药可使胃肠产气增多呈现腹胀。停用此药后可发生失眠。

　　相互作用：

　　（1）中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药（如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药）与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。

　　（2）与抗凝血药同用时，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝血药用量。

　　（3）服用水合氯醛后静注呋塞米注射液，可导致出汗、烘热（HotflaShes）、血压升高。