药理：

　　药效学

　　对多数病原微生物具有杀菌作用；抑制肠球菌生长；抑制细菌细胞壁的合成，其作用部位与青霉素类和头孢菌素类不同。本品与细胞壁前体的D-丙氨酰-D-丙氨酸部分紧密结合，导致细菌细胞溶解；也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成；由于其对细胞内的作用，本品对细胞的L型亦具抗菌活性；本品不与青霉素类竞争结合部位。

　　药动学

　　吸收后可广泛分布于全身大多数组织和体液内，在血清、胸膜、心包、腹膜、腹水和滑膜液中可达有效浓度，尿中浓度高，胆汁中不能达有效浓度，不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中，但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效治疗浓度。本品可通过胎盘。分布容积0.43～1.25L/kg.蛋白结合率中度。可能经肝脏代谢。血药峰浓度，一次静脉给药0.5g后约10～30μg/ml，给药1g后约25～50μg/ml.Ｔ_1/2成人为6小时（4～11小时），小儿约2～3小时；约80～90％在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排泄，少量经胆汁排出。

　　[药理作用]去甲万古霉素与万古霉素的化学结构相近，作用相似。本品对各种革兰阳性球菌与杆菌均具强大抗菌作用，MIC大多为0.06～5mg／L.耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）几无耐药菌株；肠球菌属对本品亦多数敏感。去甲万古霉素的活性比万古霉素稍强。革兰阴性菌对本品均耐药。

　　本品属快效杀菌剂。作用于细菌细胞壁，与粘肽的侧链形成复合物，从而抑制细胞壁的合成。

　　药动学

　　口服不易吸收。成人静滴0.4g后，血药峰浓度约10mg/L，有效浓度可维持6h.剂量增加其血药浓度及有效浓度持续时间均延长。连续多次给药后，药物在体内有轻度积蓄。消除半减期为6h，肾功能不全者半减期明显延长，易导致严重毒性反应。

　　本品能迅速分布到各种体液、组织和体腔中，可通过胎盘，但不易渗入房水和正常脑膜。脑膜有炎症时，脑脊液中的药物浓度可达有效水平，约1.2～4.8mg/L。

　　静脉给药后主要以原形自肾排泄，24h尿排泄率为80％～90％。少量药物经胆汁排泄。血透不能清除本品。

　　适应症：

　　本品是中国过去生产使用的“万古霉素”在70年代后期经分析鉴定为去甲基的万古霉素。

　　其[适应证][药理][不良反应]等均与盐酸万古霉素同。但抗菌活性比万古霉素略强。

　　[盐酸万古霉素适应证]本品静脉滴注适用于葡萄球菌（包括甲氧西林耐药菌株和多重耐药菌株）所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。青霉素过敏者不能采用青霉素类或头抱菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用万古霉素。本品也用作青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属（类白喉杆菌属）心内膜炎治疗首选药。对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉血分流感染的预防及治疗，万古霉素可作为首选用药。*口服适用于抗生素相关性伪膜性结肠炎或葡萄球菌小肠结肠炎的治疗。*万古霉素对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、类杆菌属、立克次体，衣原体或真菌均无效。

　　仅用于严重革兰阳性菌感染，特别是对多种抗生素耐药的MRSA、MRSE及肠球菌属引起的严重感染。有很高的实用价值。对金葡菌败血症、骨髓炎或心内膜炎、肠球菌属心内膜炎等严重感染的治愈率可达60％～70％，国内已积累了一定的治疗经验。口服治疗难辨梭菌所致的伪膜性肠炎亦具极好疗效。

　　用法用量：

　　临用前加注射用水适量使溶解。医学教育网搜集整理

　　静脉缓慢滴注：成人一日0.8—1.6g（80一160万单位），一次或分次静滴。小儿每日按体重16—24mg/kg（1.6万一2.4万单位），一次或分次静滴。不可肌注，因可致剧烈疼痛。

　　[制剂与规格]注射用盐酸去甲万古霉素0.4g（40万单位，其效价相当于万古霉素0.5g）

　　[用法及用量]0.4g本品相当于万古霉素0.5g.成人每日0.8～1.6g，分2～4次静滴。儿童每日16～32mg/kg，分2次给药。每0.8g药物至少加200ml液体在1h以上时间内缓慢滴入。一般疗程不超过2周，全身严重感染可酌情延长至3～4周。成人口服剂量每日1.6g，分4次服用。

　　[剂型与规格]粉针剂：0.4g/瓶。

　　禁用慎用：

　　孕妇一般忌用，用时要充分权衡利弊。授乳妇女禁静脉给药。老年人有耳毒性、肾毒性的高度危险。听力减退、肾功能不全者慎用。

　　1.因具明显的耳毒性并有引起肾毒性的潜在可能性，轻症感染不应选用。

　　2.肾功能不全者其半减期明显延长，易引起严重反应，不宜选用；老年人、新生儿与早产儿也不宜选用。必须应用时需严格调整剂量，监测血药浓度，使血药浓度维持在25mg/L以下，疗程一般不超过2周。

　　3.用药期间需定期复查尿常规与肾功能，并注意听力。

　　4.避免与其他耳、肾毒性药物或髓襻利尿剂合用。

　　给药说明：

　　用药期间需定期复查尿常规与肾功能，并注意听力。避免与其他耳、肾毒性药物或髓襻利尿剂合用。

　　作为二线药，在常用药物无效或不能应用时（如伪膜性肠炎）使用。

　　应定期查听力、尿蛋白、管型、细胞数及尿相对密度等。

　　不良反应：

　　较少听力减退、耳鸣、耳部饱满感（耳毒性）、血尿、呼吸困难、嗜睡、尿量及排尿次数明显减少或增多、食欲减退、恶心或呕吐、异常口渴、软弱（肾毒性）等。"红颈综合症"表现发生率少：多见于快速大剂量注射后，症状有食欲减退、恶心或呕吐、寒战或发热、昏厥、瘙痒、心跳加快、皮疹或面红；颈根、上身、背、臂等处发红或麻刺感（释放组胺）。应定期查听力、尿蛋白、管型、细胞数及尿相对密度等。

　　1.耳毒性。血药浓度超过80mg/L持续数日，即易出现听力损害，轻者耳吗，重者耳聋，是本品最严重的毒性反应。及早停药则听力可恢复，但部分患者在停药后仍可继续恶化直至耳聋。在应用大剂量、长疗程，用于老年患者或肾功能不全患者中易发生。

　　2.肾毒性。主要损害肾小管，轻者表现为蛋白尿和管型尿，重者可出现血尿、少尿、氮质血症，甚至肾功能衰竭。与氨基糖甙类联合使用时更明显。

　　3.过敏反应。偶有药物热、皮疹、瘙痒等。静脉滴注速度过快时可出现上身皮肤潮红、瘙痒和血压下降（红人综合征），采用抗组胺药和肾上腺皮质激素治疗有效。

　　4.其他。口服可引起呕吐和口腔异味感，静脉给药易引起血栓性静脉炎；偶有粒细胞减少。

　　相互作用：

　　与髓襻利尿剂、肾毒性或耳毒性药物合用时，可能增加药物的耳、肾毒性。

　　与许多药物可产生沉淀反应，含本品的输液中不得添加其他药物。