药理：

　　为血管扩张药，有直接扩张血管作用。其药理与桂利嗪（脑益嗪）相似，此外它对注意力减弱、记忆力障碍、易激动以及平衡功能障碍、眩晕等均有一定疗效。

　　[桂利嗪药理]对血管平滑肌有直接扩张作用，能显著地改善脑循环及冠脉循环，据报告还有防止血管脆化的作用。

　　[药理作用]本品为桂利嗪的二氟衍生物，其作用与桂利嗪基本相同，但作用产生较迅速，维持时间较长，强度为桂利嗪的2.7倍。其药理作用：①能长期地强烈抑制各种药物或血管收缩物质引起的与钙有关的血管平滑肌收缩，这种作用具有一定选择性，在基底动脉、椎动脉和颈内动脉抑制作用最强。因此，本品能显著增加小脑皮质血流以及大脑皮质血流，阻断复苏时脑血管阻力的上升。②能预防其他细胞因钙超负荷引起的损害。动物实验表明，本品能增加脑对纯氧的耐受性，延长细胞在低氧或缺氧后的存活时间。此外，本品还有抑制前庭神经、抗组胺、抗惊厥、抗心律失常及抗5-羟色胺等多方面的作用。

　　药动学

　　健康受试者1次口服后2～4h血浆浓度达高峰，长期口服血浆浓度逐日增加，于5～6周后达稳定水平。表观分布容积为43.2L／kg，半减期为18日，能在脂肪组织及骨骼肌中蓄积，其浓度高出血药浓度，清除率为350～450ml／min.本品能少量进入脑中，也能通过胎盘屏障或从乳汁中分泌。本品绝大多数经肝代谢，90％与血浆蛋白结合，主要为α和β蛋白，约9％存在于血细胞中，血浆中仅0.8％以原形存在。健康受试者顿服30mg，48h原药由尿排出低于0.1％，由粪排出低于0.5％。

　　适应症：

　　主要用于脑血管功能障碍，可明显改善其引起的各种主客观症状，包括头痛、思想不集中、心情抑郁、睡眠紊乱及眼震电流图异常者。对脑血管性痴呆、脑小血管病变所致脑器质性综合征也有一定的疗效。另外，本品也对眩晕，包括周围性、中枢性眩晕均有治疗作用；对前庭性眩晕及眼球震颤也有效。本品还对偏头痛有明显疗效，可减少发作次数，但对发作时的程度及持续时间无明显改善。可用于治疗难治性癫痫伴智力迟钝的儿童。另外，氟桂利嗪还可用于脑复苏的抢救，以改善再灌注期血管阻力之增高。

　　典型（有先兆）或非典型（无先兆）偏头痛的预防性治疗。 医学教育网搜集整理

　　由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

　　用法用量：

　　口服，一般一日一次2丸，睡前服。开始用量每日早晚各服2丸。

　　[用法及用量]口服初始剂量为20mg，于睡前服用。严重者剂量可加倍。因半减期较长，为避免嗜睡，一般采用10mg，每晚口服。不良反应严重者可减至每日5mg.

　　出现精神呆滞与椎体外系症状者应立即停药。

　　本品生效较慢，常需服用后1～2个月才逐渐发挥最大效果。

　　本品不宜用含乙醇类饮料冲服。

　　[剂型与规格]胶囊剂：5mg／丸。

　　[商品名]西比灵，Sibelium（西安杨森制药有限公司）。

　　[用法及用量]

　　1.偏头痛的预防性治疗

　　-起始剂量：对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚10mg，65岁以上患者每晚5mg.如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它无法接受的不良反应，应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善，则应视为病人对此药无反应，也应停止用药。

　　-维持治疗：如果疗效满意，患者需维持治疗时，应减至每周给药五天（剂量同上）。但即使预防性维持治疗的疗效显著，且可被很好耐受，在治疗6个月后也应停药，只有在复发时才应重新服药。

　　2.眩晕

　　每日剂量应与上相同，但应在控制症状后及时停药，初次疗程通常少于2个月。如果治疗慢性眩晕症一个月或突发性眩晕症二个月后症状未见任何改善，则应视为患者对此药无反应，应停药。

　　禁用慎用：

　　孕妇应避免使用。

　　虽无本品随人乳分泌的资料，但用哺乳期狗做的实验证明西比灵可随乳汁分泌，其乳汁浓度较血中更高，故服用本品的妇女最好不哺乳。本品禁用于有抑郁症病史、巴金森氏病或其它锥体外系疾病症状的患者。

　　由于可能引起困倦，驾驶车辆或操纵机器者应注意。

　　给药说明：

　　出现精神呆滞与椎体外系症状者应立即停药。

　　本品生效较慢，常需服用后1～2个月才逐渐发挥最大效果。

　　不良反应：

　　有时出现嗜睡和疲惫，少数出现冷淡和无力。如有抑郁和锥体外系症状，应停止用药。偏头痛预防中有体重增加的报导。

　　2894例单用或与其他药合用的病例，嗜睡占7％；有虚弱感者1.7％，失眠少于1％。其次为头痛、胃痛、恶心、口干及皮疹，减量或睡前服用可避免。少数患者用药后出现体重增加。

　　最常见不良反应为：瞌睡和疲惫，某些患者还可出现体重增加（或伴有食欲增加），（这些反应常属一过性的）。

　　长期用药时，偶见下列严重的不良反应：

　　-抑郁症，有抑郁病史的女性患者尤其易发生此反应。

　　-锥体外系症状（如运动徐缓、强直、静坐不能、口颌运动障碍、震颤等），老年人较易发生。

　　少见的不良反应报道有：

　　胃肠道反应：胃灼热、恶心、胃痛。

　　中枢神经系统：失眠、焦虑。

　　其它：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

　　相互作用：

　　与桂利嗪合并使用，不良反应的发生率和程度更有加重的趋势。

　　当西比灵与酒精、催眠药或镇定药合用时可出现中枢神经系统的过度镇静作用。