药理：

　　药效学

　　抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据本品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用，如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。

　　药动学

　　口服后自胃肠道迅速吸收，很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15～20分钟血药浓度达峰值，口服为1～2小时，作用一般持续4～6小时，扩瞳时效更长。半衰期为11～38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢，约有13～50％在12小时内以原形随尿排出。

　　适应症：

　　抗M-胆碱药。①用于胃肠道功能紊乱，有解痉作用，对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定；②用于急性微循环障碍，治疗严重心动过缓，晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞；③作为解毒剂，可用于锑剂中毒引起的阿－斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒；④用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道粘液分泌；⑤可减轻帕金森症患者强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多；⑥眼科用于散瞳，并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。

　　用法用量：

　　1.口服成人常用量：一次0.3—0.6mg，一日3次。极量：一次1mg，一日3mg.小儿常用量：按体重0.01mg／kg，每4～6小时一次。

　　2.皮下、肌内或静脉注射成人常用量：一次0.3—0.5mg，一日0.5—3mg；极量：一次2mg。

　　3.抗心律失常成人静脉注射0.5—1mg，按需可1—2小时一次，最大用量为2mg.小儿按体重静注0.01—0.03mg／kg.

　　4.解毒①用于锑剂引起的阿-斯综合征，静脉注射1—2mg，15—30分钟后再注射1mg，如患者无发作，按需每3—4小时皮下或肌内注射1mg.②用于有机磷中毒时，肌注或静注1—2mg（严重有机磷中毒时可加大5—10倍），每10—20分钟重复，直到青紫消失，继续用药至病情稳定，然后用维持量，有时需2—3天。

　　5.抗休克改善微循环成人一般按体重0.02—0.05mg/kg，用50％葡萄糖注射液稀释后于5—10分钟静注，每10—20分钟一次，直到患者四肢温暖，收缩压在10kPa（75mmHg）以上时，逐渐减量至停药。小儿按体重静注0.03—0.05mg／kg。

　　6.麻醉前用药成人术前0.5—1小时肌注0.5mg，小儿皮下注射用量为：体重3kg以下者为0.1mg，7—9kg为0.2mg，12—16kg为0.3mg，20—27kg为0.4mg，32kg以上为0.5mg。

　　[制剂与规格]硫酸阿托品片0.3mg 医学教育网搜集整理

　　硫酸阿托品注射液（1）1ml：0.5mg（2）2ml：1mg（3）1ml：5mg

　　（1）。感染中毒性休克：成人静注一次1-2mg，小儿0.02-0.05mg/kg；15-30分钟一次，2-3次后未好转可增量，至病情好转即减量或停药。（2）。锑剂引起的阿-斯综合症：重症心律紊乱时，静注1-2mg（以5-25%葡萄糖液10-20ml稀释），同时肌注或皮下注射1mg，15-30分钟后再静注1mg，如无发作，改为每3-4小时肌注或皮下注射1mg，48小时后再无发作，可逐渐减量，至停药。（3）。有机磷农药中毒：中度，与解磷定等合用，每次皮下注射0.5-1mg，隔30-50分中一次；严重中毒，每次静注1-2mg，隔15-30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。单用阿托品时，轻度中毒每次皮注0.5-1mg，隔30-120分钟一次；中度中毒每次皮注1-2mg，隔15-30分钟一次；重度中毒，即刻静注2-5mg，以后每次1-2mg，隔15-30分钟一次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。

　　禁用慎用：

　　（1）对其他颠茄生物碱不耐受者，对本品也不耐受。

　　（2）孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。

　　（3）本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。

　　（4）婴幼儿对本品的毒性反应极为敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿，反应更强，环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。

　　（5）老年人容易发生抗M-胆碱样副作用，如排尿困难、便秘、口干（特别是男性），也易诱发未经诊断的青光眼，一经发现，应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少，影响散热，故夏天慎用。

　　（6）下列情况应慎用：①脑损害，尤其是儿童；②心脏病，特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等；③返流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛，可使胃排空延迟，从而促成胃潴留，并增加胃-食管的返流；④青光眼患者禁用，20岁以上患者存在潜隐性青光眼时，有诱发的危险；⑤溃疡性结肠炎，用量大时肠能动度降低，可导致麻痹性肠梗阻，并可诱发加重中毒性巨结肠症；⑥前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱张力减低）及尿路阻塞性疾病，可导致完全性尿潴留。

　　青光眼及前列腺肥大者禁用。

　　给药说明：

　　（1）阿托品0.5—1mg对中枢神经系统有轻度兴奋作用，量大时可导致精神紊乱。极大量对中枢神经系统则由兴奋转入抑制。

　　（2）静注给药宜缓慢，以小量反复多次给予，虽可提高对一部分不良反应的耐受，但同时疗效也随之降低。

　　（3）治疗帕金森症时，用量加大或改变治疗方案时应逐步进行，不可突然停药，否则可能出现撤药症状。

　　（4）应用于幼儿、先天愚型患者、脑损害或痉挛状态患者，应按需经常随时调整用量。

　　不良反应：

　　（1）常见的有：便秘、出汗减少、口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者）。

　　（2）少见的有：眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。

　　（3）用药逾量表现为：动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄（多见于老年患者）、呼吸短促与困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安（多见于儿童）等。

　　口干，眩晕，颜面或皮肤潮红，心动过速，谵妄或谵语。极大剂量可致惊厥，兴奋，视物模糊，静脉注射可有心脏停博。皮下注射可有药疹。

　　心律失常，在成人以房室脱节为常见，而在儿童则为房性心律紊乱。有些患者发生心动过速甚至室颤，这种并发症可能由于用量超过1mg，但有时用量为0.5mg也可引起上述并发症。

　　此药可使呼吸速度及深度增加，可能是对支气管扩张后死腔增大的一种反应。

　　近来有些报告指出，阿托品可致记忆力功能不全。有报告57例股骨颈骨折手术治疗患者，麻醉前给阿托品，术后发生精神混乱。有报告应用含有阿托品的贴敷剂也可引起中枢神经系统反应，如视力紊乱及幻觉。

　　过敏反应最常见的是接触性皮炎和结膜炎。

　　滴眼时，有时引起刺激性结膜炎。使用时要压迫泪囊部，尤其是儿童。如经鼻泪管吸收，可产生全身症状。主要表现为口干、唾液分泌减少、无汗，皮肤潮红、眩晕、心率加快、烦躁，视力模糊、羞明。皮肤干热，可能出现皮疹，尤其是在颜面，颈部及躯干上部、可能随之脱屑。

　　应用阿托品治疗儿童屈光不正时可出现轻度的但惊人的毒性反应。

　　相互作用：

　　（1）与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时，阿托品排泄延迟，作用时间和（或）毒性增加。

　　（2）与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用，阿托品的毒副反应可加剧。

　　（3）与单胺氧化酶抑制剂（包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等）伍用时，可加强抗M-胆碱作用的副作用。

　　（4）与甲氧氯普胺并用时，后者的促进胃肠运动作用可被拮抗。

　　阿托品延长药物在胃肠道内的溶解时间，如地高辛，而增加它的吸收。对镇静药及其他抗胆碱药起相加作用。