一、A1型题

    1.羟基脲的抗肿瘤作用机制是

    A.抑制二氢叶酸还原酶

    B.阻止嘧啶核苷酸生成

    C.阻止嘌呤核苷酸生成

    D.抑制核苷酸还原酶

    E.抑制DNA多聚酶

    【正确答案】D

    【答案解析】羟基脲是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可以阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，因而选择性地抑制DNA的合成，能抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，并能直接损伤DNA，但对RNA及蛋白质的合成并无抑制作用。本品作用于S期，并能使部分细胞阻滞在G1/S期的边缘，故可用作使癌细胞部分同步化或放射增敏的药物

    2.甲氨蝶呤抗肿瘤的主要机制是

    A.抑制二氢叶酸合成酶

    B.抑制二氢叶酸还原酶

    C.破坏DNA结构和功能

    D.嵌入DNA干扰转录RNA

    E.干扰蛋白质合成

    【正确答案】B

    【答案解析】由于四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，甲氨蝶呤作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成明显受到抑制。此外，甲氨蝶呤也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱。本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱

    3.在体外没有抗癌作用的抗癌药物是

    A.阿糖胞苷

    B.阿霉素

    C.环磷酰胺

    D.卡莫司汀

    E.长春碱

    【正确答案】C

    【答案解析】环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。

    4.5-氟尿嘧啶最常见的不良反应是

    A.骨髓抑制

    B.过敏反应

    C.急性小脑综合征

    D.消化道反应

    E.肝肾损害

    【正确答案】D

    【答案解析】5-氟尿嘧啶不良反应

    1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。2.长期应用可导致神经系统毒性。3.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则停用

    5.最容易引起出血性膀胱炎的抗癌药是

    A.氟尿嘧啶

    B.环磷酰胺

    C.争光霉素

    D.阿霉素

    E.紫杉醇

    【正确答案】B

    【答案解析】环磷酰胺（简称CP）是一种抗癌药物，广泛应用于肺癌、前列腺癌、乳腺癌等实体肿瘤的治疗，但其副作用之一是引起出血性膀胱炎。其机制是环磷酰胺代谢产物丙烯醛主要从泌尿道排出，尤其是对膀胱有明显的刺激作用，临床表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿

    6.环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

    A.卡氮芥

    B.磷酰胺氮芥

    C.酰磷酰胺

    D.丙烯醛

    E.异环磷酰胺

    【正确答案】B

    【答案解析】环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺（或称磷酰胺氮芥），而对肿瘤细胞产生细胞毒作用。

    7.主要作用于M期的抗癌药

    A.氟尿嘧啶

    B.长春新碱

    C.环磷酰胺

    D.强的松龙

    E.柔红霉素

    【正确答案】B

    【答案解析】A.氟尿嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。

    B.长春新碱作用方式与浓度有关。低浓度时，与微管蛋白的低亲和点结合，由于空间阻隔等因素，抑制微管聚合。高浓度时，与微管蛋白上高亲和点结合，使微管聚集，形成类结晶。

    C.环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。

    D.强的松龙糖皮质激素可通过弥散作用进入靶细胞，与其受体相结合，形成类固醇-受体复合物，然后被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子，以二聚体的形式与DNA上的特异性的顺序（称为“激素应答原件”）相结合，发挥其调控基因转录的作用，增加mRNA的生成，以后者作为模板合成相应的蛋白质（绝大多数是酶蛋白），后者在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理效应。（1）抗炎作用糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。上述作用的机理尚未完全阐明，可能的有关因素为阻滞移动抑制因子（MIF）的作用，使发炎部位毛细血管扩张和通透性减弱，白细胞附着在微血管内皮也减弱，从而抑制白细胞的移动和水肿的形成。由花生四烯酸衍生而来的炎症的中介物如前列腺素、血栓素、白三烯的合成受到抑制，这是由于激素可增加脂调素的合成，后者可抑制磷脂酶A2所介导的花生四烯酸由细胞膜上的释放。抗炎作用还和激素的免疫作用有关。（2）免疫抑制作用包括防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细胞的数目。

    E.柔红霉素为第一代蒽环类抗肿瘤抗生素。其作用机制酷似阿霉素。作为一种周期非特异性化疗药，柔红霉素的抗瘤谱远较阿霉素为窄，对实体瘤疗效大不如阿霉素和表阿霉素。

    8.主要作用于S期的抗癌药

    A.烷化剂

    B.抗癌抗生素

    C.抗代谢药

    D.长春碱类

    E.激素类

    【正确答案】C

    【答案解析】作用于S期的抗代谢药；作用于M期的长春碱类药物；作用于G0期的烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类配合物

    9.下列哪项是烷化剂抗肿瘤药物

    A.氮芥类

    B.长春新碱

    C.叶酸

    D.顺铂

    E.柔红霉素

    【正确答案】A

    【答案解析】烷化剂包括氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类等

    10.关于药物的副反应描述正确的是

    A.较严重的药物不良反应

    B.药物作用选择性高所致

    C.与药物治疗目的有关的效应

    D.是难以避免的

    E.剂量过大时产生的不良反应

    【正确答案】D

    【答案解析】副作用是在治疗剂量时出现的一种反应，多数很轻微，这是因为药物选择性低，是一种难以避免的反应

    11.下列有关药物的副作用描述错误的是

    A.为与治疗目的有关的药物反应

    B.为不太严重的药物反应

    C.为药物作用选择性低时所产生的反应

    D.为治疗剂量时所产生的药物反应

    E.为一种难以避免的药物反应

    【正确答案】A

    【答案解析】副反应是在治疗剂量下产生的，是药物的本身固有的作用，多数较轻微并可以预防

    12.药物依赖是指

    A.个体对药物产生躯体依赖

    B.个体对药物产生耐受性增加

    C.个体对药物产生耐受性降低

    D.个体对药物产生精神依赖

    E.个体对药物产生精神和躯体依赖

    【正确答案】E

    【答案解析】传统上将依赖分为躯体依赖和心理依赖躯体依赖也称为生理依赖，它是由于反复用药所造成的一种病理适应状态，表现为耐受性增加和戒断状态。心理依赖又称精神依赖，它使使用者产生一种愉快满足或欣快的感觉，驱使使用者为寻求这种感觉而反复使用药物，表现所谓的渴求状态。

    13.下列关于药物毒性反应的叙述，正确的是

    A.与药物的使用时间无关

    B.大多为难以预知的反应

    C.与机体高敏性有关

    D.与药物剂量无关

    E.一般不造成机体的病理性损害

    【正确答案】C

    【答案解析】机体高敏性就是机体对药物的敏感性较高。毒性反应指用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应；可以预知，可以避免。排除ABDE所以选C。

    有的人吃这种药没有事情，有的人却不行，与高敏性有关

    14.治疗指数是指

    A.ED50/LD50

    B.LD50/ED50

    C.比值越大，药物毒性越大

    D.ED95/LD95

    E.比值越大越不安全

    【正确答案】B

    【答案解析】治疗指数（TI）是药物的半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50），数值越大，相对越安全

    15.下列5种药物中，治疗指数最大的是

    A.甲药LD50=200mg，ED50=100mg

    B.乙药LD50=100mg，ED50=50mg

    C.丙药LD50=500mg，ED50=250mg

    D.丁药LD50=50mg，ED50=10mg

    E.戊药LD50=100mg，ED50=25mg

    【正确答案】D

    【答案解析】治疗指数药物的半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，既药物治疗指数是指药物的最低中毒浓度与最低有效浓度之比值，代表药物的安全性，此数值越大越安全。

    二、A2型题

    1.男，37岁。在心脏手术过程中，病人心电图表明：突然发生Ⅲ度房室传导阻滞。此时该用何药作紧急处置

    A.静注阿托品

    B.静滴异丙肾上腺素

    C.静注肾上腺素

    D.静滴山莨菪碱

    E.静滴去甲上肾腺素

    【正确答案】B

    【答案解析】阿托品可用于迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞，改善患者的临床症状。但其用量需十分谨慎，剂量过低时，可引起进一步的心动过缓；剂量过大，则可加重心梗。而异丙肾上腺素具有强大的加速传导的作用，舌下或静脉滴注给药可使房室传导阻滞明显改善。静脉滴注时，可根据心率调整滴速。因此，综合多种因素，选用异丙肾上腺素较为合适

    2.男，45岁，因患严重精神分裂症，用氯丙嗪治疗，两年来用的氯丙嗪量逐渐增加至600mg/d，才能较满意的控制症状，但近日出现肌肉震颤，动作迟缓，流涎等症状，对此，应选何药纠正

    A.苯海索

    B.左旋多巴

    C.金刚烷胺

    D.地西泮

    E.溴隐亭

    【正确答案】A

    【答案解析】苯海索

    ①震颤麻痹，脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹，对改善流涎有效，对缓解僵直、运动迟缓效较差，改善震颤明显，但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。常与左旋多巴合用。

    ②药物利血平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应（迟发运动失调除外）。

    ③肝豆状核变性。

    用于治疗帕金森病和帕金森综合征。也用于药物（在本题中是氯丙嗪引起的）引起的锥体外系疾患，但迟发性多动症除外。

    3.男，20岁，精神分裂症，一直服用氯丙嗪，原来的激动不安、幻觉妄想已消失，近来变得行为退缩、寡言少语，情感淡漠有明显手指颤动，请选用一组药物代替氯丙嗪

    A.氯氮平、苯海索

    B.氯氮平、阿托品

    C.氟奋乃静、阿托品

    D.三氟拉嗪、左旋多巴

    E.氟奋乃静、左旋多巴

    【正确答案】A

    【答案解析】氯氮平本品不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选药。苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱。情感淡漠有明显手指颤动，考虑可能有帕金森病，应选氯氮平、苯海索。

    4.男性患者56岁，有急性心肌梗死病史，经治疗好转后，停药月余，昨夜突发剧咳而憋醒，不能平卧，咳粉红色泡沫样痰，烦躁不安，心率130次/分，血压21.3～12.6kPa，两肺有小水泡音。诊断为急性左心衰竭，心源性哮喘，问用哪组药物治疗最适宜

    A.氢氯噻嗪+地高辛

    B.吗啡+毒毛花苷K

    C.氢氯噻嗪+硝普钠

    D.氢氯噻嗪+卡托普利

    E.氢氯噻嗪+氨茶碱

    【正确答案】B

    【答案解析】本题选B。患者为急性心梗后1月余后出现急性左心衰。吗啡是治疗急性肺水肿极为有效的药物。

    1、抑制中枢性交感神经而反射性降低外周静脉和小动脉张力，减轻心脏前后负荷。

    2、降低呼吸中枢兴奋性，使呼吸频率减慢，呼吸深度变小，松弛支气管平滑肌，改善通气功能。

    3、中枢性镇静作用可减轻病人烦躁不安而减低耗氧。

    急性心肌梗死避免在发病24小时内应用强心苷。患者为急性心梗后1月余，故可用强心苷。

    5.女，32岁，因气候突变，感到头痛，鼻塞，体温37.2℃，自认为感冒，便服阿司匹林一片，30分钟后突感不适，呼吸困难，大汗。产生这些症状的原因是

    A.阿司匹林过量

    B.冷空气对呼吸道的刺激

    C.阿司匹林增加TXA2生成

    D.阿司匹林抑制PGI2的合成

    E.阿司匹林抑制PG合成，使白三烯增多

    【正确答案】E

    【答案解析】考虑阿司匹林的过敏反应，可能是喘大多严重而持久，这是因为阿司匹林抑制了环氧化酶之后，堆积的花生四烯酸经另一途径生成了大量的过敏介质所造成的。故选择E。

    6.高血压伴心绞痛及哮喘者，出现肾功能不全时，最适合的治疗药是

    A.卡托普利

    B.普萘洛尔

    C.硝苯地平

    D.氢氯噻嗪

    E.哌唑嗪

    【正确答案】C

    【答案解析】钙通道阻滞剂（硝苯地平）可扩张外周血管，降低动脉压，有利于高血压的治疗。钙通道阻滞剂可抑制钙离子进入心肌内，抑制心肌收缩，减少心肌氧耗；扩张冠状动脉，解除冠脉痉挛，有利于心绞痛的治疗。长期应用钙通道阻滞剂，可使肺循环阻力下降，特别适合心源性哮喘的患者。钙通道阻滞剂有排钠利尿作用，对肾脏具有保护作用。因此硝苯地平适用于高血压伴心绞痛、哮喘及肾功能不全者。

    7.女，45岁，有心肌缺血病史，经治疗后几年来一直健康。近日突然出现心慌，气短，数分钟后能自然缓解，如此，每日可发作数次，发作时常伴有心绞痛的症状。经心电图检查认为阵发性室上性心动过速，此时最好选用

    A.普鲁卡因胺

    B.硝苯地平

    C.维拉帕米

    D.索他洛尔

    E.普罗帕酮

    【正确答案】C

    【答案解析】维拉帕米口服适用于治疗①各种类型心绞痛，包括稳定型或不稳定型心绞痛，以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如变异型心绞痛；②房性过早搏动，预防心绞痛或阵发性室上性心动过速；③肥厚型心肌病；④高血压病。

    静注适用于治疗快速性室上性心律失常，使阵发性室上性心动过速转为窦性，使心房扑动或心房颤动的心室率减慢。

    口服用于治疗房性早搏或预防室上性心动过速发作。也用于治疗轻、中度高血压、肥厚性心肌病、口吃、食管痉挛和食管失弛缓症等。静脉推注用于中止阵发性室上性心动过速发作、房颤伴快速室率，也用于中止触发活动引起的极短联律或特发性尖端扭转型室性心动过速。本品对中止阵发性室上性心动过速奏效迅速，效果显著，为治疗室上性心动过速的首选药物

    8.女，54岁，有甲亢的病史，近日因过劳和精神受刺激，而出现失眠，心慌，胸闷。体检见心率160次/分，心电有明显的心肌缺血改变，窦性心律不齐。此时最好选用

    A.胺碘酮

    B.奎尼丁

    C.普鲁卡因胺

    D.普萘洛尔

    E.利多卡因

    【正确答案】D

    【答案解析】此患者有甲亢，心肌缺血改变且心率快。应用心得安对以上症状均有效，故选心得安

    9.女54岁，患风湿性二尖瓣闭锁不全多年，用地高辛和氢氯噻嗪维持疗效，但近日呼吸困难加重，夜间频繁发作，心慌，两肺满肺野湿性哕音，经检查左室舒张期充盈压明显升高。除上述药物外，该加用哪种药物进行治疗

    A.米力农

    B.多巴胺

    C.硝普钠

    D.氨力农

    E.卡托普利

    【正确答案】C

    【答案解析】硝普钠为一种速效和短时作用的血管扩张药。对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用，但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩；改变局部血流分布不多。血管扩张使周围血管阻力减低，因而有降血压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低，心排血量改善，故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗而减轻反流。

    10.男59岁，约有10年高血压病史，经强心、利尿治疗好转，但近日病情加重，出现心慌，气短，下肢水肿加重。诊断为原发性高血压，慢性心功不全，心肌肥大，最好加用哪种药物继续治疗

    A.卡托普利

    B.硝苯地平

    C.肼屈嗪

    D.哌唑嗪

    E.氨茶碱

    【正确答案】A

    【答案解析】血管紧张素转换酶抑制药

    1、抑制ACE活性。

    2、对血流动学的影响：降低血管阻力，改善心脏舒张功能。可降低肾血管阻力，增加肾血流量，增加肾小球滤过率，使尿量增加，达到缓解CHF症状的目的。

    3、抑制心肌肥厚及血管重构：在血压未降的情况下，ACEI已表现出抗重构效应，能有效的阻止和逆转心室重构，肥厚和心肌纤维化，也能够逆转已出现的组织和肌层内冠脉壁的增厚，提高血管顺应性。

    4、抑制交感神经活性。

    5、保护血管内皮细胞功能。

    11.男，53岁，2型糖尿病，控制饮食无效，体重超重，过度肥胖，选下列哪种降糖药为最佳

    A.格列齐特

    B.格列苯脲

    C.甲苯磺丁脲

    D.格列吡嗪

    E.甲福明

    【正确答案】E

    【答案解析】甲福明属于二甲双胍类降糖药。促进肌肉细胞对葡萄糖的摄取和糖酵解，减少肝脏产生葡萄糖，而起抗高血糖作用。用于轻症糖尿病。主要用于非胰岛素依赖型糖尿病，其中肥胖病人可作为首选药，对于胰岛素依赖型糖尿病亦可与胰岛素联合使用

    12.女，43岁，患甲亢3年，需行甲状腺部分切除术，正确的术前准备是

    A.术前两周给丙基硫氧嘧啶+普萘洛尔

    B.术前两周给丙基硫氧嘧啶+小剂量碘剂

    C.术前两周给丙基硫氧嘧啶+大剂量碘剂

    D.术前两周给丙基硫氧嘧啶

    E.术前两周给卡比马唑

    【正确答案】C

    【答案解析】因为患者要进行手术，服用大剂量碘剂可使甲状腺缩小、变硬，减少出血，便于甲状腺部分切除术的进行

    13.男，60岁，患风湿性关节炎，口服泼尼松和多种非甾体抗炎药5个月，近日突发自发性胫骨骨折，其原因可能与哪种药物有关

    A.阿司匹林

    B.吲哚美辛

    C.布洛芬

    D.泼尼松

    E.保泰松

    【正确答案】D

    【答案解析】激素的副作用有骨质疏松，可引起骨折，患者老年，本身就有骨质疏松可能，再加上长期服用泼尼松，更易导致，因此选D

    14.女，25岁，平素易患咽炎，扁桃体炎，近来不规则低热3个月，膝、踝关节红肿、热、痛明显，小腿有散在红斑，心肺（-），WBC增多，患慢性迁延性肝炎多年。不宜选用的药物是

    A.氢化可的松

    B.泼尼松

    C.泼尼松龙

    D.阿司匹林

    E.布洛芬

    【正确答案】B

    【答案解析】从病征上来看，这个属于慢性肝炎并合风湿性疾病。

    用药要考虑对肝功能损害的严重程度。

    可的松和泼尼松要在肝内转化成氢化可的松和可的松龙才有活性，故严重肝病患者宜使用氢化可的松和泼尼松龙。

    阿司匹林代谢物主要是由肾脏代谢。

    布诺芬主要在肝脏代谢，代谢产物自肾脏排泄。主要用于治疗风湿及类风湿性关节炎。溃疡病患者慎用。

    综上所述，B泼尼松是肝病患者禁用的。所以选择B。

    15.男34岁，建筑工人，一次事故严重外伤，大量出血，血压下降少尿，经抢救低血压和血容量已纠正后，尿量仍很少，应给哪种药物

    A.氢氯噻嗪

    B.呋塞米

    C.螺内酯

    D.氨苯蝶啶

    E.卡托普利

    【正确答案】B

    【答案解析】题干该患者＂经抢救低血压和血容量已纠正后，尿量仍很少，为避免肾功衰竭的进展＂应该用利尿剂。

    呋塞米的适应证

    1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。

    2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。

    3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。

    4.高钾血症及高钙血症。

    5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。

    6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。

    7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。