一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型

　　过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽

　　1、乙二胺类

　　2、哌嗪类

　　3、氨基醚类： 盐酸苯海拉明

　　2-二苯甲氧基-n，n-二甲基乙胺盐酸盐

　　1、有醚键：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇

　　2、对光稳定，曝晒16h或存放3年不变色。杂质二苯甲醇（受光氧化）和二甲胺基乙醇

　　3、叔胺结构，类似生物碱沉淀试剂反应。mandelin 、frohde、 macquis

　　4、丙胺类： 氯苯那敏（扑尔敏）：［医学 教育网 搜集整理］

　　γ-（4-氯苯基）-n，n-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐

　　1、具有升华性，有特殊晶型 右旋体（s）强于左旋 用消旋体

　　2、叔胺类反应

　　3、戊烯二醛反应：吡啶环，ph3.5中与溴化氢，吡啶环开环。

　　5、三环类： 盐酸赛庚啶

　　4-[ 5h-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物

　　性质：

　　1、含氮碱性化合物，与生物碱显色试剂反应。

　　2、甲醇溶液滴于纸上风干后紫外照射，显蓝色荧光。

　　无杂原子应用：抗5-羟色胺及抗胆碱作用（唯一）。酮替芬：含杂原子s，抗组胺是扑尔敏的10倍，时间长，抗过敏介质释放。治疗、控制哮喘

　　6、哌啶类 特非那定：几乎无中枢镇静作用的h1受体拮抗剂7、无嗜睡作用的h1受体拮抗剂： 阿司米唑二、组胺h1受体拮抗剂构效关系：

　　1、两个芳环r和r不处于同一平面时，具有最大的抗组胺活性。

　　2、几何异构体有立体选择性，显示不同的活性。

　　3、光学异构体也显示不同的活性。