关于执业药师考试的知识点“《药一》知识点：组胺H1受体阻断剂抗过敏药”，为了帮助广大执业药师考生备考，医学教育网小编为大家整理出如下内容：

组胺H1受体阻断剂抗过敏药

抗过敏药分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类。

1.氨基醚类

盐酸苯海拉明：临床用于皮肤、黏膜变态反应性疾病。

茶苯海明：苯海拉明与8-氯茶碱成盐。防治晕动症，对肿瘤化疗引起的恶心、呕吐无效。

2.丙胺类

氯苯那敏和溴苯那敏。H₁受体优映体均为S-（+）-体。临床使用氯苯那敏外消旋体的马来酸盐（扑尔敏）。

马来酸氯苯那敏对组胺H₁受体的竞争性阻断作用甚强，且作用持久。对中枢抑制作用较弱，嗜睡副作用较小，抗胆碱作用也较弱，适用于日间服用，治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎等。

3.三环类

异丙嗪是最早的吩噻嗪结构的三环类抗组胺药。

第二代抗组胺药氯雷他定为阿扎他定的结构改造物。

地氯雷他定：氯雷他定的活性代谢物，第三代H₁受体阻断药。

4.哌嗪类

第二代抗组胺药西替利嗪，用于治疗季节性过敏性鼻炎（花粉症）。

5.哌啶类

特非那定和阿司咪唑，因主要导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应，被撤市。这两个药物的活性代谢物为非索非那定和诺阿司咪唑, 具有比原型药物更强的抗组胺活性和更低的心脏毒性，已作为第三代组胺H₁受体阻断药用于临床。

卡瑞斯汀：依巴斯汀的活性代谢物，抗组胺作用比依巴斯汀更强。

经典练习题举例

1.为克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱结合成的盐，用于防治晕动症的是

A.盐酸苯海拉明

B.茶苯海明

C.司他斯汀

D.马来酸氯苯那敏

E.异丙嗪

【答案】B

【解析】茶苯海明是为克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱结合成的盐，用于防治晕动症：如晕车、晕船、晕机所致的恶心、呕吐；对肿瘤化疗引起的恶心、呕吐无效。

2.非索非那定为H₁受体阻断药，适用于减轻季节性过性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法，错误的是

A.为特非那定的体内活性代谢产物

B.具有较大的心脏毒副作用

C.分子中含有一个羧基

D.不易通过血-脑屏障，因而几乎无镇静作用

E.口服后吸收迅速

【答案】B

【解析】非索非那定没有心脏毒性。

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