关于执业药师考试的知识点“肾上腺糖皮质激素-2023《药一》必学知识点”，为了帮助广大执业药师考生备考，医学教育网小编为大家整理出如下内容：

基本结构是含有∆4-3，20-二酮、21-羟基、11位有羟基或氧、17α-羟基孕甾烷。若结构中不同时具有17-α羟基和11-氧（羟基或氧代）的则为盐皮质激素。糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微差别，通常糖皮质激素药物有一些盐皮质激素活性的副作用，如可产生钠潴留而发生水肿等。

天然存在的糖皮质激素是可的松（无活性）和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药，如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后，首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松，再发挥作用。由于提高脂溶性（酯化），提高了药效并延长了作用时间。

可的松和氢化可的松1位增加双键，增加与受体的亲和力，改变药动学性质，抗炎活性增大，但不增加钠潴留作用。所得药物分别是泼尼松和氢化泼尼松。二者水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，副作用较少。

糖皮质激素6α-和9α-位引入氟原子，可使糖皮质激素的活性显著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度；引入6α-氟原子后，则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。6α-和9α-位应同时引入氟原子。在9α-位引入氟原子，同时修饰其他部位，如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮，C6位引入卤素，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。

糖皮质激素分子16位引入甲基，阻碍17位氧化代谢，使抗炎活性增加，钠潴留作用减少，如地塞米松，是目前临床应用广泛的强效糖皮质激素。

丙酸氟替卡松：分子中存在具有活性的17位β-羧酸酯，水解成β-羧酸则不具活性，口服时经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。吸入给药时，具有较高的抗炎活性和较少的全身副作用。

以上是医学教育网小编为大家整理的“肾上腺糖皮质激素-2023《药一》必学知识点”，希望以上内容对大家有帮助！更多执业药师考试相关知识请关注医学教育网！