2019年初级药士考试的脚步越来越近了，你复习得怎么样了呢？小编为大家整理了需要掌握的知识，希望可以帮到大家。

【考点精讲】

1.镇痛药的结构特点：

（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用；

（2）有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合；

（3）分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。

2.吗啡的构效关系：

17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用提高，成瘾性也增强。

3.吗啡的理化性质

（1）结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。

（2）天然存在的吗啡为左旋体。

（3）结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。

（4）为μ受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。

（5）连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。

【进阶攻略】

吗啡结构中关键基团对理化性质及药理作用的影响需要重点掌握，尤其是其酸碱两性及氧化性，是考查的热点。

【知识点随手练】

单项选择题

1.对吗啡的构效关系叙述正确的是

A.酚羟基醚化活性增加

B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

C.双键被还原活性和成瘾性均降低

D.叔胺是镇痛活性的关键基团

E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

2.下列说法正确的是

A.吗啡氧化生成阿扑吗啡

B.伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

C.阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

D.吗啡为α受体强效激动剂

E.吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

3.关于吗啡性质叙述正确的是

A.本品不溶于水，易溶于非极性溶剂

B.具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体

C.显酸碱两性

D.吗啡结构稳定，不易被氧化

E.吗啡为半合成镇痛药

【知识点随手练参考答案及解析】

1.【答案及解析】D。酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

2.【答案及解析】 E。吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

3.【答案及解析】C。吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。

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