2019年初级药士考试的脚步越来越近了,你复习得怎么样了呢?小编为大家整理了需要掌握的知识,希望可以帮到大家。
【考点精讲】
1.镇痛药的结构特点:
(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用;
(2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合;
(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。
2.吗啡的构效关系:
17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入,可使药物对阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。
修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7~8位双键得到的化合物,镇痛作用提高,成瘾性也增强。
3.吗啡的理化性质
(1)结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。
(2)天然存在的吗啡为左旋体。
(3)结构中含有酚羟基,性质不稳定,在空气中放置或遇日光可被氧化,生成伪吗啡,又称为双吗啡,而使其毒性加大。
(4)为μ受体强效激动剂,镇痛作用强,但对中枢神经系统有抑制作用。
(5)连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持续用药。
【进阶攻略】
吗啡结构中关键基团对理化性质及药理作用的影响需要重点掌握,尤其是其酸碱两性及氧化性,是考查的热点。
【知识点随手练】
单项选择题
1.对吗啡的构效关系叙述正确的是
A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
2.下列说法正确的是
A.吗啡氧化生成阿扑吗啡
B.伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用
C.阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物
D.吗啡为α受体强效激动剂
E.吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外
3.关于吗啡性质叙述正确的是
A.本品不溶于水,易溶于非极性溶剂
B.具有旋光性,天然存在的吗啡为右旋体
C.显酸碱两性
D.吗啡结构稳定,不易被氧化
E.吗啡为半合成镇痛药
【知识点随手练参考答案及解析】
1.【答案及解析】D。酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。
2.【答案及解析】 E。吗啡氧化后生成伪吗啡,又称为双吗啡,毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水,得到的分子重排产物,对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。
3.【答案及解析】C。吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水,极易溶于沸水。有旋光性,天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。其结构中有酚羟基,性质不稳定,易被氧化。
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