2019年初级药师考试的脚步离我们越来越近了,为了帮助各位考生利用好冲刺阶段查漏补缺,快速**,医学教育网小编专门整理了高频考点汇总。快来跟随小编一起每天打卡学习,为你的2019年初级药师考试助力!
小编整理的2019初级药师考试高频考点汇总不仅包含考点精讲、考频指数分析,更有进阶攻略、易错易混辨析和测试习题,帮助你及时练习巩固,加深记忆!
2019初级药师考试高频考点汇总
基础知识
【知识点名称】普鲁卡因的化学性质及分析方法汇总
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.化学性质汇总
(1)分子中含有酯键,易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,局麻作用消失。
(2)在一定条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺;有芳伯氨基,易被氧化变色。
(3)本品为局麻药,作用较强,毒性较小,时效较短。
(4)临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉,因其穿透力较差,一般不用于表面麻醉。
2.鉴别及分析方法
(1)鉴别反应
芳香第一胺反应,又称重氮化-偶合反应,用于鉴别芳香第一胺(即芳伯氨)。
芳伯氨基,在盐酸介质中与亚硝酸钠作用,生成重氮盐,重氮化盐进一步与碱性β-萘酚偶合,生成由粉红色到猩红色沉淀。
(2)检查
特殊杂质:对氨基苯甲酸——HPLC法。
(3)含量测定
盐酸普鲁卡因分子结构中含有芳香伯胺,《中国药典》采用亚硝酸钠滴定法进行含量测定,用永停法指示终点。
溶剂:盐酸,加溴化钾
滴定液:亚硝酸钠滴定液
终点判断:永停法
反应摩尔比:1:1
【进阶攻略】
药物专属性的鉴别方法是药物分析考查的热点,复习药物分析时可以结合药物化学的内容,由药物的化学性质和结构联系其分析方法,从而更好的掌握。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是
A.结构中有芳伯氨基,易氧化变色
B.不易水解
C.本品最稳定的pH是7.0
D.对紫外线和重金属稳定
E.为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间
2.盐酸普鲁卡因容易氧化变色的原因是含有
A.酯键
B.羧基
C.芳伯氨基
D.对氨基
E.苯环
3.采用亚硝酸钠滴定法测定普鲁卡因含量时,lml的亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于盐酸普鲁卡因的量是(盐酸普鲁卡因的分子量是272.77)
A.27.28g
B.27.28mg
C.54.56g
D.13.64mg
E.54.56mg
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】A。盐酸普鲁卡因分子中有酯键,易水解。温度升高,水解速度增加,故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基,易氧化变色。pH值增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH值为3~3.5。
2.【答案及解析】 C。盐酸普鲁卡因有芳伯氨基,易被氧化变色,当pH增大和温度升高均可加速氧化,紫外线、氧、重金属离子和氧化剂可加速氧化变色。
3. 【答案及解析】B。
盐酸普鲁卡因含量测定方法:取本品约0.6g,精密称定,照永停滴定法,在15~25℃,用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.28mg的盐酸普鲁卡因(C13H2ON2O2·HCl)。
滴定原理同芳香第一胺的鉴别项下。由重氮化反应可知,1mol的亚硝酸钠相当于1mol的盐酸普鲁卡因,盐酸普鲁卡因的分子量为272.77,所以滴定度T=0.1×272.77=27.28(mg)。
【知识点名称】苯巴比妥的化学性质及分析方法汇总
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.结构特点及理化通性
巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也称巴比妥酸。巴比妥酸本身无治疗作用,当C5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。
(1)在空气中较稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环不会破裂。
(2)弱酸性:由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。
(3)水解性:巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
(4)成盐反应:巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物。
苯巴比妥又名鲁米那,其钠盐水溶液易水解。为避免水解失效,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。
2.鉴别及分析方法
(1)鉴别反应
与重金属离子的反应——丙二酰脲的特征反应。
与银盐的反应:取供试品约0.1g,加碳酸钠试液1ml与水10ml,振摇2min,滤过,滤液中逐滴加入硝酸银试液,即白色沉淀,振摇,沉淀即溶解;继续滴加过量的硝酸银试液,沉淀不再溶解。(一银盐溶于水,二银盐不溶)
与铜盐的反应:取供试品约50mg,加吡啶溶液(1→10)5ml,溶解后,加铜吡啶试液(硫酸铜4g,水90ml溶解后,加吡啶30ml,即得)1ml,即显紫色或生成紫色沉淀。
(2)含量测定
银量法:反应原理同“银盐的反应”。
用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定,以电位法指示终点。
【进阶攻略】
巴比妥类药物作为镇静催眠的经典药物,其理化性质及鉴别反应基本是每年必考,从结构特点入手,掌握其理化性质和鉴别反应是复习的准确思路。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.对巴比妥类药物表述正确的是
A.为弱碱性药物
B.溶于碳酸氢钠溶液
C.该类药物的钠盐对空气稳定
D.本品对重金属稳定
E.本品易水解开环
2.苯巴比妥表述不正确的是
A.本品结构中具有酰亚胺结构,易水解
B.其饱和水溶液显酸性
C.临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作
D.其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀
E.苯巴比妥钠水解后仍有活性
3.苯巴比妥钠注射液必须制成粉针,临用时溶解的原因是
A.本品易氧化
B.难溶于水
C.本品易与铜盐作用
D.本品水溶液放置易水解
E.本品水溶液吸收空气中N2,易析出沉淀
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】E。巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式与烯醇式互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类,用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,故选E。
2.【答案及解析】E。苯巴比妥本品为白色结晶性粉末,极微溶于水,其饱和水溶液显酸性,能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。苯巴比妥的钠盐水溶液pH为8.5~10。mp.174.5~178℃。
本品结构中具有酰亚胺结构,易水解。其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。为避免水解失效,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用,临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。
3.【答案及解析】D。巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2,易析出沉淀”。
【知识点名称】萜类及挥发油
【考频指数】★★★
【考点精讲】
1.萜类的结构与分类
是由甲戊二羟酸衍生,分子式符合(C5H8)n通式。根据分子骨架中异戊二烯单元的数目( 2个或2个以上)进行分类。
记忆:贴一屋二喜
由2个异戊二烯单位组成的称为单萜(挥发油)。
由3个异戊二烯单位组成的称为倍半萜(挥发油)。
由4个异戊二烯单位组成的称为二萜。
【进阶攻略】
萜类与挥发油的考查点不多,集中在结构特点上,注意重点复习。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.挥发油的主要组成成分是
A.多元酚类
B.糖类化合物
C.脂肪族化合物
D.单萜和倍半萜
E.芳香族化合物
2.挥发油的沸点为
A.70~300℃
B.95~300℃
C.250~300℃
D.200~300℃
E.150~300℃
3.二萜相当于
A.两个异戊二烯聚合
B.三个异戊二烯聚合
C.四个异戊二烯聚合
D.五个异戊二烯聚合
E.六个异戊二烯聚合
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】D。挥发油的主要组成成分是萜类化合物中的单萜和倍半萜,芳香族化合物仅次于萜类,还有一些小分子的脂肪族化合物在挥发油中也常有存在。
2.【答案及解析】A。挥发油的沸点一般在70~300℃之间。
3.【答案及解析】C。二萜类物质是由4个异戊二烯单元聚合而成的化合物及其衍生物。
【知识点名称】酶的知识点总结
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.酶的催化作用
酶的活性中心:指酶分子能与底物结合并发生催化作用的局部空间结构。凡具有活性的酶都具有活性中心。
(1)活性中心内的必需基团:它包含两个基团(结合基团和催化基团),其特点是与催化作用直接相关,是酶发挥催化作用的关键部位。
(2)活性中心外的必需基团:在活性中心外的区域,还有一些不与底物直接作用的必需基团,这些基团与维持整个酶分子的空间构象有关。
2.酶原与酶原激活
在初合成或初分泌时没有活性的酶的前体称为酶原。酶原在一定条件下,转变成有活性的酶的过程称为酶原的激活。酶原激活的实质是酶的活性中心形成或暴露的过程。
酶原激活意义:如胰蛋白质酶原、凝血酶原等的激活,一方面防止了自身消化,起到保护作用;另一方面保证特定的酶在特定的时间和部位发挥作用。
3.酶的催化特点
(1)有效地降低反应的活化能(台阶),具有极高的催化能力。
(2)高度的特异性(专一性)。
(3)可调节性(这是与无机催化反应的不同点)。
(4)不稳定性。
4.影响酶促反应速度的因素
(1)酶浓度
在一定温度、pH条件下,当底物浓度》酶浓度时,酶促反应速度与酶浓度成正比例关系。
(2)底物浓度
在一定温度、pH条件下,酶浓度一定时,酶促反应速度与底物浓度的关系呈矩形双曲线。
底物浓度很低时,反应速度与底物浓度成正比;底物浓度再增加,反应速度的增加趋缓;当底物浓度达某一值后,反应速度达到最大,反应速度不再增加。
米-曼方程式:简称米氏方程,可表示为V=Vmax[S]/(Km+[S]),Vmax为最大反应速度,Km为米氏常数,[S]为底物浓度。
Km与Vmax的意义:
①Km等于反应速度为最大速度一半时的底物浓度;
②Km可表示酶与底物的亲和力。Km值大,酶与底物的亲和力低;
③Km为酶的特征性常数,Km值与酶的浓度无关。Km值的单位为mmol/L;
④Vmax是酶完全被底物饱和时的反应速度,与酶总浓度成正比。
(3)温度
酶促反应速度达到最大时的环境温度称为酶的最适温度。高于或低于最适温度,酶促反应速度均降低。人体内各种酶的最适温度在37℃左右。
(4)pH
酶促反应速度达到最大时的反应体系的pH称为酶的最适pH。pH低于或高于最适值,酶促反应速度均降低。
人体内多数酶的最适pH接近于7,但也有例外,如胃蛋白质酶的最适pH为1.8;肝精氨酸酶的最适pH为9.8等。
【进阶攻略】
酶促反应的特点及影响因素是单项选择题考查的重点。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.酶的特异性是指
A.不同细胞含不同酶
B.酶是一种特殊的蛋白质
C.酶对底物有特异选择性
D.酶的结构具特异性
E.酶具有活性中心
2.关于Km值的意义,错误的是
A.Km是酶的特征性常数
B.Km值与酶的结构有关
C.Km值与酶所催化的底物有关
D.Km值等于反应速度为最大速度一半时的酶浓度
E.Km值等于反应速度为最大速度一半时的底物浓度
3.影响酶促反应速度的因素不包括
A.底物浓度
B.酶的浓度
C.反应环境的pH
D.酶原的浓度
E.反应温度
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】C。酶促反应的特异性是指酶对底物的选择性。酶促反应具有高度的特异性,分为三类:①绝对特异性:酶只作用于特定结构的底物,生成一种特定结构的产物;②相对特异性:酶可作用于一类化合物或一种化学键;③立体异构特异性:一种酶仅作用于立体异构体中的一种。
2.【答案及解析】D。Km值的物理意义是Km值等于反应速度为最大速度一半时的底物浓度。
3.【答案及解析】D。影响酶促反应速度的因素包括底物浓度、酶浓度、温度、pH、抑制剂、激活剂。
【知识点名称】细胞膜的物质转运功能
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
(1)单纯扩散:一些脂溶性小分子物质由膜的高浓度一侧向低浓度一侧移动的过程。
扩散物质:脂溶性高、分子量小的物质,如O2、CO2、N2、乙醇、尿素和水分子等。
特点:
①不需要载体;
②不消耗能量;
③扩散的最终结果是使该物质在膜两侧的浓度达到平衡。
(2)经载体和通道膜蛋白介导的易化扩散:
某些带电离子和水溶性分子借助细胞膜上特殊蛋白(载体或通道蛋白)由高浓度向低浓度转运的过程。
①经载体的易化扩散转运葡萄糖、氨基酸、核苷酸等小分子亲水物质。
②经通道的易化扩散转运Na+、Cl-、Ca2+、K+等带电离子。
(3)主动转运:是由离子泵或膜蛋白介导的消耗能量、逆浓度梯度和电位梯度的跨膜转运。
①原发性主动转运:以钠-钾泵最常见( Na+-K+-ATP酶)。钠泵每分解1分子ATP可将3个Na+移出胞外,2个K+移入胞内。
②继发性主动转运:转运体(膜蛋白)利用膜两侧Na+浓度梯度完成的跨膜转运。
【进阶攻略】
细胞膜的物质转运功能是每年考试的重点内容,转运特点以及物质的转运形式是考查的重点内容。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.通过单纯扩散机制通过细胞膜的是
A.氧气
B.蛋白质
C.氨基酸
D.葡萄糖
E.氯离子
2.带电离子的跨膜移动属于
A.入胞
B.出胞
C.载体介导的易化扩散
D.单纯扩散
E.通道介导的易化扩散
3.Na+跨细胞膜顺浓度梯度的转运方式是
A.单纯扩散
B.易化扩散
C.主动转运
D.载体协助
E.离子泵转运
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】A。单纯扩散:是一种简单的物理扩散,即脂溶性高和分子量小的物质由膜的高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜运动。扩散的方向和速度取决于物质在膜两侧的浓度差和膜对该物质的通透性。脂溶性高、分子量小的物质容易通过细胞膜脂质双层,如O2、CO2、N2、乙醇、尿素和水分子等。扩散的最终结果是该物质在膜两侧的浓度差消失。
2.【答案及解析】E。经通道易化扩散指溶液中的Na+、Cl-、Ca2+、K+等带电离子,借助通道蛋白的介导,顺浓度梯度或电位梯度跨膜扩散。
3.【答案及解析】B。Na+借助于通道蛋白的介导,顺浓度梯度或电位梯度的跨膜扩散,称为经通道蛋白的易化扩散。
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相关专业知识
【知识点名称】药物剂型
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.药物剂型的重要性
(1)不同剂型改变药物的作用性质:多数药物改变剂型后作用性质不变,但有些药物能改变作用性质,如硫酸镁口服剂型用做泻下药,但5%注射液静脉滴注,能抑制大脑中枢神经,有镇静、解痉作用。
(2)不同剂型改变药物的作用速度:如注射剂、吸入气雾剂等,起效快,常用于急救;丸剂、缓控释制剂、植入剂等作用缓慢,属长效制剂。
(3)不同剂型改变药物的毒副作用:氨茶碱治疗哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的毒副作用,若制成栓剂则可消除这种毒副作用;缓、控释制剂能保持血药浓度平稳,避免血药浓度的峰谷现象,从而降低药物的毒副作用。
(4)有些剂型可产生靶向作用:含微粒结构的静脉注射剂,如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后,被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,从而使药物浓集于肝、脾等器官,起到肝、脾的被动靶向作用。
(5)有些剂型影响疗效:固体剂型,如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响,特别是药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放,从而影响药物的治疗效果。
2.剂型的分类
【进阶攻略】
药物剂型的分类和重要性是基础知识点,也是考试比较青睐的考点,题目简单,以单选题为主,一般会给考查实例,或者关于剂型重要性的说法选择正误,这块的分数是必须要拿到的!
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.下列表述药物剂型的重要性不正确的是
A.剂型可改变药物的作用性质
B.剂型能改变药物的作用速度
C.改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用
D.剂型决定药物作用
E.剂型可影响疗效
2.口服氨茶碱治疗哮喘病有很好的疗效,但有心跳加快的毒副作用,若制成栓剂则没有了这种毒副作用,说明
A.不同剂型可改变药物的作用性质
B.不同剂型可改变药物的作用速度
C.不同剂型可降低药物的毒副作用
D.不同剂型的靶向作用不同
E.不同剂型产生的疗效不同
3.硫酸镁口服剂型可用作
A.导泻
B.平喘
C.降血糖
D.镇痛
E.抗惊厥
4.关于剂型的分类,下列叙述不正确的是
A.注射液为液体剂型
B.颗粒剂为固体剂型
C.膜剂为半固体剂型
D.气雾剂为气体剂型
E.软膏剂为半固体剂型
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】D。良好的剂型可发挥出良好的药效,但不能决定药物的治疗作用。
2.【答案及解析】C。不同剂型改变药物的毒副作用:氨茶碱治疗哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的毒副作用,若制成栓剂则可消除这种毒副作用;缓、控释制剂能保持血药浓度平稳,避免血药浓度的峰谷现象,从而降低药物的毒副作用。
3.【答案及解析】A。不同剂型改变药物的作用性质:多数药物改变剂型后作用性质不变,但有些药物能改变作用性质,如硫酸镁口服剂型用作泻下药,但5%注射液静脉滴注,能抑制大脑中枢神经,有镇静、解痉作用。
4.【答案及解析】C。按形态分类:药物剂型可分为液体剂型,如溶液剂、注射剂等;气体剂型,如气雾剂、喷雾剂等;固体剂型,如散剂、丸剂、片剂、颗粒剂、膜剂等;半固体剂型,如软膏剂、栓剂、糊剂等。
【知识点名称】混悬剂的稳定剂和质量评价
【考频指数】★★★★
【考点精讲】
1.混悬剂的稳定剂
2.混悬剂的质量评价:
①微粒大小的测定;
②沉降容积比的测定:沉降容积比是指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之比,用F表示。F值在0~1之间,F值愈大混悬剂愈稳定;
③絮凝度的测定:β值愈大,絮凝效果愈好;
④重新分散试验:将混悬剂置于l00ml量筒内,以20r/min转动,经过一定时间旋转,量筒底部的沉降物应重新均匀分散,说明混悬剂再分散性良好;
⑤电位测定;
⑥流变学测定。
【进阶攻略】
混悬剂是考试的重点内容,以单选题为主,通常直接考查辅料在混悬剂中的作用,关于质量评价选择正确或者错误的说法。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.下列能作助悬剂的是
A.磷酸盐
B.糖浆
C.枸橼酸钾
D.酒石酸钠
E.吐温80
2.以下可作为絮凝剂的是
A.西黄蓍胶
B.甘油
C.羧甲基纤维素钠
D.聚山梨酯80
E.枸橼酸钠
3.关于混悬剂质量评价说法错误的是
A.要求测定微粒大小
B.絮凝度越大,絮凝效果越好
C.需要进行重新分散试验
D.沉降容积比是指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之比
E.F值愈小混悬剂愈稳定
4.评价混悬剂质量方法不包括
A.流变学测定
B.重新分散试验
C.沉降容积比的测定
D.澄清度的测定
E.微粒大小的测定
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】B。作助悬剂的物质一般为具有黏性的物质,糖浆是低分子助悬剂。酒石酸钠、枸橼酸钾、磷酸盐是有机酸的盐,不能作助悬剂,只能作絮凝剂。吐温80是表面活性剂,作润湿剂。
2.【答案及解析】E。A是天然高分子助悬剂,B是低分子助悬剂,C是合成高分子助悬剂,D是润湿剂,E是电解质,可作絮凝剂。
3.【答案及解析】E。混悬剂的质量评价:①微粒大小的测定;②沉降容积比的测定:沉降容积比是指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之比,用F表示。F值在0~1之间,F值愈大混悬剂愈稳定;③絮凝度的测定:β值愈大,絮凝效果愈好;④重新分散试验:将混悬剂置于l00ml量筒内,以20r/min转动,经过一定时间旋转,量筒底部的沉降物应重新均匀分散,说明混悬剂再分散性良好;⑤ξ电位测定;⑥流变学测定。
4.【答案及解析】D。评定混悬剂质量的方法:(1)微粒大小的测定;(2)沉降容积比的测定;(3)絮凝度的测定;(4)重新分散试验;(5)ζ电位测定;(6)流变学测定。
【知识点名称】热原
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.热原的污染途径:
①溶剂、原辅料、容器用具带入;
②制备过程带入;
③使用过程带入。
2.热原的性质和除去方法
【进阶攻略】
热原是考试的重点内容,以单选题为主,考查形式直接,通常以肯定或否定式选择热原的污染途径、性质以及除去热原的方法,是比较容易拿分的考点。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.某输液剂经检验合格,但临床使用时却发生热原反应,热原污染途径可能性最大的是
A.从溶剂中带入
B.从原料中带入
C.从容器、管道中带入
D.制备过程中污染
E.从输液器带入
2.热原的性质为
A.耐热,不挥发
B.耐热,不溶于水
C.有挥发性,但可被吸附
D.溶于水,但不耐热
E.体积大,可挥发
3.热原不具备的性质是
A.水溶性
B.挥发性
C.可氧化性
D.耐热性
E.滤过性
4.可除去热原的方法是
A.紫外线灭菌法
B.酸碱法
C.煮沸灭菌法
D.滤过除菌法
E.热压灭菌法
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】E。热原污染的主要来源是:①原料与附加剂;②输液容器与附件;③生产工艺及操作;④医院输液操作及静脉滴注装置的问题。
2.【答案及解析】A。热原的性质为:①水溶性;②耐热性;③滤过性;④不挥发性;⑤吸附性;⑥不耐强酸、强碱、强氧化剂和超声波。
3.【答案及解析】B。热原的基本性质包括耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性、被吸附性,可被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。
4.【答案及解析】B。热原的去除方法有高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法、其他方法。
【知识点名称】表面活性剂
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.表面活性剂的分类
2.表面活性剂的性质
(1)临界胶束浓度
表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度(CMC),不同表面活性剂的CMC不同。具有相同亲水基的同系列表面活性剂,若亲油基团越大,则CMC越小。
(2)亲水亲油平衡值
1)HLB值的概念:表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB)。HLB值在3~6的表面活性剂,适合用做W/O型乳化剂;HLB值在8~18的表面活性剂,适合用做O/W型乳化剂。作为增溶剂的HLB值在13~18,作为润湿剂的HLB值在7~9等。
2)HLB值的计算:非离子表面活性剂的HLB值具有加和性,例如简单的二组分非离子表面活性剂体系的HLB值可计算如下:
【进阶攻略】
表面活性剂在药剂中有着重要的应用,是每年都会涉及的考点,重点掌握分类和性质,这里涉及到了计算题,需要考生掌握并会运用公式,多做练习熟悉掌握。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.属阴离子型表面活性剂的是
A.吐温-80
B.苯扎溴铵
C.有机胺皂
D.司盘-80
E.卵磷脂
2.聚山梨酯类的化学名称为
A.聚乙烯脂肪酸酯类
B.聚乙烯脂肪酸醇醚类
C.失水山梨醇脂肪酸酯类
D.聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯类
E.三油酸甘油酯类
3.属于非离子型表面活性剂的是
A.钠皂
B.苯扎溴铵
C.吐温80
D.卵磷脂
E.十二烷基硫酸钠
4.将60%的司盘-80(HLB值4.3)和40%吐温-80(HLB值15)混合后HLB值为
A.3.5
B.4.8
C.8.6
D.10.0
E.7.6
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】C。阴离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子。阴离子表面活性剂包括:①高级脂肪酸盐(肥皂类);②硫酸化物,主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类;③磺酸化物,系指脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物等。
2.【答案及解析】D。聚山梨酯:是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,是由失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成的亲水性化合物。商品名为吐温。
3.【答案及解析】C。A.钠皂——阴离子表面活性剂
B.苯扎溴铵——阳离子表面活性剂
C.吐温80——非离子表面活性剂
D.卵磷脂——两性离子表面活性剂
E.十二烷基硫酸钠——阴离子表面活性剂
4.【答案及解析】C。混合后的HLB值为:(60%×4.3+40%×15)/(60%+40%)=8.58%≈8.6%。
【知识点名称】医院制剂
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.医院制剂的概念:根据本医院医疗和科研需要,由持有《医疗机构制剂许可证》的医院药房生产、配制,品种范围属国家或地方药品标准收载或经药品监督管理部门批准,只供本院医疗、科研使用的药品制剂。
2.医疗机构配制制剂,须经所在地省级卫生行政部门审核同意,由省级药品监督管理部门批准,发给《医疗机构制剂许可证》。无《医疗机构制剂许可证》的,不得配制制剂。
3.有下列情形之一的,不得作为医疗机构制剂申报:市场上已有供应的品种;含有未经国家食品药品监督管理局批准的活性成分的品种;除变态反应原外的生物制品;中药注射剂;中药、化学药组成的复方制剂;麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品;其他不符合国家有关规定的制剂。
4.医院制剂的特点:医院制剂以自配、自用、市场无供应为原则。其特点是:配制量少、剂型全、品种规格多、季节性强、使用周期短等;疗效确切和不良反应低等;满足临床科研需要;费用较低,更易为患者所接受。
5.医疗机构制剂批准文号的格式为:X药制字H(Z)+4位年号+4位流水号。X——省、自治区、直辖市简称,H——化学制剂,Z——中药制剂。
【进阶攻略】
医院制剂重点掌握审批部门,特点、限制品种范围以及批准文号格式,题目没有难度,建议多做习题熟悉考点。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.负责《医疗机构制剂许可证》审核批复的部门是
A.卫生部
B.省级卫生部门
C.省级药品监督管理部门
D.国家食品药品监督管理局
E.由省级卫生部门审核同意后,报同级药品监督管理部门审批
2.患者女,67岁,从外地到北京某医院看病,医生给她开具了该医院自制的某外用制剂,患者回家使用后自觉效果良好,想再买些,她如何能购买到该药品,下列说法正确的是
A.到药店查找、购买
B.建议当地医疗机构进购该药品
C.亲自到该医院找医生诊断后开具该药品
D.通过互联网订购
E.打电话与该医院联系邮购该药品
3.下列情形中可以申请医疗机构制剂的是
A.中药、化学药组成的复方制剂
B.含有未经批准活性成分的品种
C.医疗用毒性药品
D.除变态反应原外的生物制品
E.中药单方制剂
4.医疗机构制剂批准文号的格式为
A.X药制字H(Z)+4位年号+4位流水号
B.国药准字H(Z、S、J)+4位年号+4位顺序号
C.H(Z、S)C+4位年号+4位顺序号
D.国药证字H(Z、S)+4位年号+4位顺序号
E.X药广审(文)第0000000000号
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】E。医疗机构配制制剂,须经所在地省级卫生行政部门审核同意,由省级药品监督管理部门批准,发给《医疗机构制剂许可证》。无《医疗机构制剂许可证》的,不得配制制剂。
2.【答案及解析】C。医院制剂以自配、自用、市场无供应为原则,所以该患者只能到该医院开具该药品。
3.【答案及解析】E。有下列情形之一的,不得作为医疗机构制剂申报:市场上已有供应的品种;含有未经国家食品药品监督管理局批准的活性成分的品种;除变态反应原外的生物制品;中药注射剂;中药、化学药组成的复方制剂;麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品;其他不符合国家有关规定的制剂。
4.【答案及解析】A。医疗机构制剂批准文号的格式为:X药制字H(Z)+4位年号+4位流水号。X——省、自治区、直辖市简称,H——化学制剂,Z——中药制剂。
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专业知识
【知识点名称】肾上腺皮质激素类药的药理作用及不良反应
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.药理作用
(1)抗炎作用 在炎症的急性阶段,糖皮质激素可改善和消除红、肿、热、痛等局部症状。在炎症后期,能减轻组织粘连和抑制瘢痕的形成,同时亦延缓伤口的愈合过程。通过抑制炎症因子产生,有良好的退热作用。
(2) 免疫抑制作用 抑制巨噬细胞吞噬和加工抗原;阻碍淋巴母细胞转化,破坏淋巴细胞。小剂量主要抑制细胞免疫;大剂量可抑制体液免疫。
(3)抗毒作用 不能中和细菌内毒素,能提高机体对内毒素的耐受力,迅速退热并缓解中毒症状。
(4)血液与造血系统 降低外周血单核细胞、淋巴细胞、嗜酸性和嗜碱性粒细胞数。刺激骨髓造血功能,使血液中红细胞、血小板、多核白细胞数增加;也能增加血红蛋白、纤维蛋白原含量和缩短凝血时间。
(5)中枢神经系统 提高中枢神经系统兴奋性,出现欣快、激动、失眠等,偶可诱发精神失常,大剂量有时可致儿童惊厥或癫痫样发作。
2.不良反应
(1)持续超生理剂量应用时,可引起下列不良反应:
1)药源性肾上腺皮质功能亢进症:表现为肌无力与肌萎缩、皮肤变薄、向心性肥胖、满月脸、水牛背、痤疮、多毛、水肿、高血压、高血脂、低血钾、糖尿、骨质疏松等。
2)诱发或加重感染或使体内潜在病灶扩散,如病毒、真菌、结核病灶扩散恶化。
3)诱发或加重胃、十二指肠溃疡,甚至发生出血和穿孔。
4)妊娠头三个月使用偶可引起胎儿畸形;妊娠后期大量应用,可抑制胎儿下丘脑-垂体,引起肾上腺皮质萎缩,出生后产生肾上腺皮质功能不全。
5)白内障。
6)个别患者有精神或行为的改变,可能诱发精神病或癫痫。少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。
(2)停药后可导致医源性肾上腺皮质功能不全、反跳或停药症状。
1)医源性肾上腺皮质功能不全:突然停药可出现恶心呕吐、食欲不振、肌无力、低血糖、低血压、休克等,严重者可危及生命,因此停药时必须逐步减量。
2)反跳现象与停药症状:症状控制之后减量太快或突然停药可使原病复发或加重,这是反跳现象。
【进阶攻略】
糖皮质激素是重点内容,药理作用和不良反应是考查的重点,注意熟练掌握。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.下列不属于糖皮质激素引起的不良反应是
A. 诱发神经失常和癫痫发作
B. 诱发或加重感染
C. 诱发胃和十二指肠溃疡
D. 低血糖
E. 高血压
2.糖皮质激素对血液有形成分作用描述错误的是
A. 红细胞增多
B. 血小板增多
C. 淋巴细胞增多
D. 血红蛋白增多
E. 中性粒细胞增多
3.长期应用糖皮质激素,突然停药,会引起
A. 胃溃疡
B. 诱发严重感染
C. 皮质功能亢进
D. 满月脸、水牛背
E. 肾上腺皮质功能不全
4.长期大量应用糖皮质激素的副作用是
A. 骨质疏松
B. 粒细胞减少症
C. 血小板减少症
D. 过敏性紫癜
E. 枯草热
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】D医源性肾上腺皮质功能亢进症:表现为肌无力与肌萎缩、皮肤变薄、向心性肥胖、满月脸、水牛背、痤疮、多毛、水肿、高血压、高血脂、低血钾、糖尿、骨质疏松等。停药后一般可自行恢复正常。必要时可对症治疗。
2.【答案及解析】C糖皮质激素能降低外周血单核细胞、淋巴细胞、嗜酸性和嗜碱性粒细胞数,这是由于糖皮质激素促使血细胞从外周血向淋巴组织重分布所致。另外,糖皮质激素能刺激骨髓造血功能,使血液中红细胞、血小板、多核白细胞数增加;也能增加血红蛋白、纤维蛋白原含量和缩短凝血时间。
3.【答案及解析】E长期应用糖皮质激素突然停药引起肾上腺危象称药源性皮质功能不全。停药后可导致医源性肾上腺皮质功能不全、反跳或停药症状。
医源性肾上腺皮质功能不全:长期大剂量应用,可引起下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质功能不全,突然停药则出现恶心、呕吐、食欲不振、肌无力、低血糖、低血压、休克等,严重者可危及生命,因此停药时必须逐步减量。
4.【答案及解析】A糖皮质激素抑制蛋白质合成,促进蛋白质分解,增加钙、磷的排泄,以及炎症后期抑制肉芽组织形成等,可造成伤口愈合减慢甚至不愈合,肌肉萎缩。骨质疏松多见于儿童、老年人和绝经妇女,严重者可有自发性骨折。
【知识点名称】异烟肼的作用特点及不良反应
【考频指数】★★★★
【考点精讲】
1.作用特点
对结核分枝杆菌有高度选择性,抗菌力强,易穿透入细胞内,对静止期细菌表现为抑菌作用,对处于繁殖态的细菌有杀菌作用。异烟肼抑制结核杆菌的分枝菌酸的合成,使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
2.不良反应
(1)外周神经系统 剂量较大时可见外周神经炎。外周神经炎多发生于维生素B6缺乏及慢乙酰化型患者,发生机制与异烟肼促进维生素B6从肾脏排泄,导致机体维生素B6缺乏有关。同服维生素B6可治疗及预防此反应。
(2)中枢神经系统 用药过量时,出现昏迷、惊厥、神经错乱,偶见有中毒性脑病或中毒性精神病。
(3)肝毒性。
(4)变态反应 发热、皮疹、狼疮样综合征等。
(5)其他 异烟肼是肝药酶抑制剂,可抑制苯妥英钠羟化而导致苯妥英钠中毒,慢代谢型患者更常见。
【进阶攻略】
异烟肼是高频考点,经常考查其作用特点及不良反应,注意掌握。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.治疗各型结核病的首选药物是
A. 异烟肼
B. 链霉素
C. 吡嗪酰胺
D. 利福平
E. 乙氨丁醇
2.下列组合中,属于分别包含肝药酶诱导剂和抑制剂的是
A. 青霉素+链霉素
B. 异烟肼+利福平
C. SMZ+TMP
D. 巯嘌呤+泼尼松
E. 氯沙坦+氢氯噻嗪
3.及早大剂量使用维生素B6可以救治
A.异烟肼中毒
B.抗凝血类灭鼠药中毒
C.抗癫痫类药物中素
D.肝素过量中毒
E.香豆素类药中毒药物
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】A异烟肼为治疗各型结核病的首选药。除早期轻症肺结核或预防应用可单用外,均须与其他一线抗结核药合用。
2.【答案及解析】B异烟肼是肝药酶抑制剂,利福平可诱导肝药酶。
3.【答案及解析】A异烟肼能引起神经毒性反应,因为异烟肼大剂量服用或慢代谢型者可加速维生素B6的排泄,使维生素B6缺乏,导致周围神经炎及其他神经精神症状,同服维生素B6可治疗及预防此反应。
【知识点名称】磺胺类药物的作用机制、临床应用及不良反应
【考频指数】★★★★
【考点精讲】
1.作用机制、临床应用
作用机制:磺胺药与对氨基苯甲酸(PABA)结构相似,与PABA竞争二氢叶酸合成酶,抑制二氢叶酸合成,从而使细菌不能合成四氢叶酸及DNA,抑制细菌繁殖。
临床应用:可治疗敏感菌引起的疾病。如磺胺嘧啶用于治疗流行性脑脊髓膜炎;磺胺异噁唑、磺胺甲噁唑、复方新诺明(磺胺甲噁唑+甲氧苄啶)在尿中浓度高,用于治疗尿路感染;复方新诺明治疗呼吸道感染、沙门菌引起的伤寒、奴卡菌病如肺损害、脑脓肿等;磺胺嘧啶银和磺胺米隆治烧伤创面感染;难吸收的柳氮磺吡啶治肠道感染;磺胺醋酰治沙眼及眼部其他感染。
2.不良反应
(1)泌尿道损害 多见泌尿道反应,如结晶尿等。提高尿液pH,多饮水,可增加磺胺类尿中溶解度。
(2)急性溶血性贫血 可因过敏或先天性6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G-6-PD)缺乏而引起。
(3)造血系统毒性 如粒细胞缺乏症,严重者可因骨髓抑制而出现粒细胞缺乏;血小板减少症;甚至再生障碍性贫血。
(4)变态反应 药热、红斑、荨麻疹、疱疹、紫癜、剥脱性皮炎、光敏性皮炎等,亦可引起血清病样过敏。
(5)新生儿、特别是早产儿,由于磺胺类与血浆白蛋白竞争结合,置换出胆红素,可导致游离胆红素增加,并沉积于基底神经节和下丘脑核团,甚至出现脑核性黄疽。
【进阶攻略】
磺胺类药物主要考查作用机制、不良反应等内容,注意掌握。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.磺胺类药物作用机制是与细菌竞争
A. 二氢叶酸还原酶
B. 二氢叶酸合成酶
C. 四氢叶酸还原酶
D. 三氢叶酸还原酶
E. 6-磷酸葡萄糖脱氢酶
2.磺胺类药物的不良反应不包括
A. 结晶尿、血尿
B. 药热、皮疹、剥脱性皮炎
C. 粒细胞减少症
D. 耳毒性
E. 急性溶血性贫血
3.首选用于治疗流行性脑膜炎的是
A. 磺胺嘧啶
B. 柳氮磺吡啶
C. 甲氧苄啶
D. 环丙沙星
E. 呋喃妥因
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】B磺胺药与PABA结构相似,与PABA竞争二氢叶酸合成酶,抑制二氢叶酸合成,从而使细菌不能合成四氢叶酸及DNA,抑制细菌繁殖。
2.【答案及解析】D磺胺类药物的不良反应较多,且随个体差异而不同,主要有泌尿道损害、急性溶血性贫血、造血系统毒性、变态反应,无耳毒性,故选D。
3.【答案及解析】A磺胺嘧啶血浆蛋白结合率较低,易透过血脑屏障,可用于治疗流行性脑膜炎。
【知识点名称】高效能利尿剂的临床应用及不良反应
【考频指数】★★★★
【考点精讲】
1.临床应用
(1)消除各种严重水肿 对心、肝、肾性等各类水肿均有效。主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
(2)治疗急性肺水肿和脑水肿。
(3)预防急性肾衰竭 能增加肾血流量,以缺血区肾血流量增加最为明显,对急性肾衰早期的少尿及肾缺血有明显改善作用。加之其强大的利尿作用还可冲洗肾小管,防止肾小管的萎缩和坏死,故可用于急性肾衰早期的防治,也用于甘露醇无效的少尿患者,但禁用于无尿的肾衰患者。
(4)加速毒物排泄 可使尿量增加,促进药物从尿中排出。
2.不良反应
(1)水与电解质紊乱 由于过度利尿可引起低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁。
(2)高尿酸血症 长期用药时多数患者可出现高尿酸血症。
(3)耳毒性 表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,肾功能减退者尤易发生,应避免与氨基糖苷类药合用。
(4)其他 胃肠道反应的主要症状表现为恶心、呕吐、重者引起胃肠出血。偶致皮疹、骨髓抑制。
【进阶攻略】
高效能利尿剂代表药物是呋塞米,主要考查临床应用及不良反应,注意掌握。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.与呋塞米合用,可增强耳毒性的抗生素是
A. 青霉素
B. 氨苄西林
C. 四环素
D. 红霉素
E. 链霉素
2.可用来加速毒物排泄的利尿药是
A. 呋塞米
B. 氢氯噻嗪
C. 吲达帕胺
D. 螺内酯
E. 氨苯蝶啶
3.可用于急性肺水肿的药物是
A. 乙酰唑胺
B. 呋塞米
C. 氢氯噻嗪
D. 螺内酯
E. 氨苯蝶啶
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】E呋塞米强效利尿引起耳毒性的原因可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关,与氨基糖苷类和用可诱发或加重耳聋。
2.【答案及解析】A呋塞米可使尿量增加,在一天内达到5L以上。主要用于某些主要经肾排泄的药物中毒的抢救,如长效巴比妥类、水杨酸类、溴化物、氟化物和碘化物等中毒。
3.【答案及解析】B静脉注射呋塞米能迅速扩张血管、利尿、降低血容量,使回心血量减少,减轻心脏负荷,消除因左心衰竭引起的急性肺水肿,是急性肺水肿的迅速有效的治疗手段之一。同时由乎利尿,使血液浓缩,血浆渗透压增高,降低颅内压,有利于消除脑水肿,对脑水肿合并心力衰竭者尤为适用。
【知识点名称】硝酸酯类药物的作用机制及临床应用
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.抗心绞痛作用的机制
硝酸酯类在平滑肌细胞能与硝酸酯受体结合,并被硝酸酯受体的巯基还原成N0或-SN0(亚硝巯基),释放的N0舒张血管,还能抑制血小板聚集和黏附,发挥对冠心病心绞痛的治疗作用。
(1)降低心肌耗氧量 使容量血管扩张而降低前负荷,心室舒张末压力及容量也降低。在较大剂量时也扩张小动脉而降低后负荷,从而降低室壁肌张力及氧耗。
(2)扩张冠状动脉 能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧支血管,此作用在冠状动脉痉挛时更为明显。
(3)增加心内膜供血。
(4)保护缺血心肌细胞 减轻缺血损伤硝酸甘油释放N0,促进内源性PGI2、降钙素基因相关肽等物质生成与释放,这些物质对心肌细胞均具有直接保护作用。
2.临床应用
对各型心绞痛均有效,用药后能中止发作,也可预防发作。本类药物与β受体阻断药比较,无加重心衰和诱发哮喘的危险。
【进阶攻略】
硝酸酯类药物对各型心绞痛均有效,主要考查药物的机制、临床应用等内容,注意掌握。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.硝酸酯类舒张血管的机制是
A. 阻断α受体
B. 促进前列腺素的生成
C. 阻断β受体
D. 释放NO,舒张血管
E. 阻滞钙通道
2.对于不明原因的心绞痛,首先应该考虑使用的药物是
A. 硝酸甘油
B. 普萘洛尔
C. 吲哚洛尔
D. 硝苯地平
E. 美托洛尔
3.下列关于硝酸甘油的作用,叙述错误的是
A. 减慢心率
B. 降低心肌耗氧量
C. 扩张冠状血管
D. 增加心内膜供血
E. 可用于各种类型心绞痛
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】D硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO),这种分解需要来自半脱氨酸的硫氢基的干预,进一步降解为亚硝酸巯基,后者活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶,产生环鸟核苷单磷酸,它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。
2.【答案及解析】A硝酸酯类对各型心绞痛(稳定型、不稳定型、变异型)均有效,既可终止发作,也可预防发作。
3.【答案及解析】A硝酸甘油由于扩张冠脉,大剂量血压下降,可反射性的加快心率。
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专业实践能力
【知识点名称】调剂室相关要求
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.调剂室的设备和条件
调剂室除必备的药架和工作人员的坐凳外,还应配备冰箱、温湿度计和其他必备的称量设备,如天平、量筒、量杯及分装和稀释药品用的干净空瓶、纯化水等。对药品储存与保管达到以下要求:
遮光:指用不透光的容器包装,如用棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明的容器。
密闭:指将容器密闭,防止尘土及异物进入。
密封:指将容器密封,防止风化、吸潮、挥发或异物进入。
熔封或严封:指将容器熔封或用适宜的材料严封,防止空气和水分的侵入并防止污染。
阴凉处:指温度不超过20℃。
凉暗处:指避光且温度不超过20℃。
冷处:指温度在2-10℃。
冰箱要求:冷冻室不宜过大,冷藏室则应满足储存药品的要求。许多生物制品、酶制剂和某些注射剂(如胰岛素、麦角新碱、垂体后叶素等)应低温储存(2~10℃)。
2.调剂室药品的摆放
根据调剂室的面积和房型设计药架,充分利用空间,既创造一个宽敞明亮的环境,又能最大限度地减轻调剂人员的劳动强度。药品的摆放原则如下:
(1)按药理作用分类摆放:如按抗感染药、心血管系统药、消化系统药、呼吸系统药、神经系统药、血液和造血系统药、激素类药等排列。如条件允许,每类药物可细分,如抗感染药可分为β内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、喹诺酮类、抗结核病药、抗病毒药、抗真菌药等。每一种药品存放位置要有标签注明药物名称、规格,如有变化,应随时更改标签以防差错。
(2)按剂型分类摆放:一般综合性医院片剂、注射剂是品种数量最多的剂型,应有足够的摆放空间并且要放在容易拿取的地方,其他剂型也应根据使用情况排列。
(3)按使用频率摆放:这是目前最广泛、最实用的摆放方法。使用频率高的药物放在最容易拿取的位置,既能减轻调配人员的劳动强度,又能提高工作效率,缩短患者取药等候时间。
(4)按内服药与外用药分开摆放:摆放外用药处要用醒目的标识(红字白底),以提示调配时注意。
(5)麻醉药品、精神药品的摆放:第二类精神药品使用广泛且用量大,在摆放时应固定位置,并在使用的标签颜色上与普通药品有所区别,以便于管理。麻醉药品和第一类精神药品需专人负责、专用账册、专柜存放,其品种数量要有每个班次的交班记录,定时凭处方与保管人员兑换。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.《中国药典》规定“凉暗处”除避光外,温度不应超过
A.4℃
B.10℃
C.15℃
D.20℃
E.30℃
2.调剂室药品的摆放目前最广泛、最实用的方法是
A.按使用频率摆放
B.按药理作用分类摆放
C.按内服药与外用药分开摆放
D.西药与中成药分类摆放
E.按剂型分类摆放
3.调剂室对效期药品的使用应注意按
A.药品批号摆放
B.使用频率摆放
C.药品规格摆放
D.药品名称摆放
E.药品数量摆放
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】D。“凉暗处”是指遮光并且温度不超过20℃。
2.【答案及解析】A。按使用频率摆放是目前最广泛、最实用的摆放方法。使用频率高的药物放在最容易拿取的位置,既能减轻调配人员的劳动强度,又能提高工作效率,缩短患者取药等候时间。
3.【答案及解析】A。调剂室对效期药品的使用应注意按批号摆放,做到先产先用,近期先用。
【知识点名称】药效学方面的相互作用
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.药效相互作用的结果
结果有两种:药物效应的协同作用和拮抗作用。
协同作用是指药理效应相同或相似的药物联合应用所产生的效应等于或者大于两药分别应用所产生的效应之和。
拮抗是指两药联合应用所产生的效应小于单独应用一种药物的效应。
2.作用于同一部位或受体的协同作用和拮抗作用
(1)协同作用
1)药理作用相加
例1:安定药与中枢抑制药(镇静催眠药、全身麻醉药、镇痛药、酒精等)合用,能够明显加强中枢抑制药的作用。
例2:氯丙嗪明显延长全身麻醉药的麻醉时间,明显延长催眠药的睡眠时间,明显加强镇痛药的镇痛效果。
例3:丙吡胺和β受体阻断剂均有负性肌力作用,均可减慢心率和传导,两药合用时效应过强,可致窦性心动过缓和传导阻滞,及致心脏停搏。只有严密监护下方可联合应用,以保安全。
2)治疗作用和副作用相加
例:治疗帕金森病(主要作用)的抗胆碱药,与具有抗胆碱副作用的其他药物(如氯丙嗪、H1受体阻断剂、三环类抗抑郁药)合用时,引起胆碱能神经功能过度低下的中毒症状,表现为中毒性精神病、回肠无力症等。
3)不良反应相加
例1:红霉素与阿司匹林联合应用则毒性增强,易致耳鸣、听觉减弱等。
具有耳毒性的药物还有:氨基糖苷类、呋塞米等。
例2:氨基糖苷类与两性霉素B合用可致肾毒性增加。
(2)竞争性拮抗
例1:阿片受体拮抗剂纳洛酮抢救 吗啡过量中毒。
例2:新斯的明能特异性的对抗右旋筒箭毒碱所造成的呼吸肌麻痹。
例3:在治疗虹膜炎时,交替使用毛果芸香碱和阿托品,可防止粘连。
3.作用于不同部位的协同作用和拮抗作用
(1)协同作用
例:合用甲氧苄啶与磺胺药,两药合用增强磺胺药的抗菌作用。
(2)非竞争性拮抗
例:左旋多巴不宜与维生素B6合用。
4.对作用部位的增敏作用
一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强,称为增敏作用。
例1:排钾利尿药可降低血钾浓度,使心脏对强心苷药物的敏感性增强,容易发生心律失常。
例2:长期服用胍乙啶后使肾上腺素受体的敏感性增强,可使去甲肾上腺素或肾上腺素的升压作用增强。
【进阶攻略】
药物相互作用的药效学影响是考察的重点内容,重点掌握教材实例,考试时灵活应对。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.下列哪一组药物可发生拮抗作用
A.肾上腺素和乙酰胆碱
B.纳洛酮和吗啡
C.毛果芸香碱和新斯的明
D.间羟胺和异丙肾上腺素
E.阿托品和尼可刹米
2.氨基糖苷类抗生素与呋塞米合用,则
A.呼吸抑制
B.增加耳毒性
C.增加肝脏毒性
D.增强抗菌作用
E.延缓耐药性发生
3.下列药物与两性霉素B合用,不会增加肾脏毒性的是
A.氨基苷类
B.多黏菌素
C.万古霉素
D.顺铂
E.林可霉素
4.低钾增强强心苷的毒性是属于药物之间的
A.敏感化现象
B.竞争性拮抗作用
C.非竞争性拮抗作用
D.作用于同一作用部位或受体的协同或相加作用
E.作用于不同作用点或受体时的协同作用
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】B。药效相反的药物联合应用,可发生拮抗作用,疗效拮抗可导致作用降低。纳洛酮和吗啡分别阻断和激动阿片受体。
2.【答案及解析】B。氨基糖苷类与呋塞米二者都有耳毒性,所以合用的话耳毒性增加。
3.【答案及解析】E。氨基苷类、多黏菌素、万古霉素、顺铂与两性霉素B合用,均会增加肾脏性,林可霉素不会增加两性霉素B的肾脏毒性。
4.【答案及解析】A。一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强,称为增敏作用,如排钾利尿药可降低血钾浓度,使心脏对强心苷的敏感性增强,容易发生心律失常。
【知识点名称】哺乳期妇女用药
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.药物的乳汁分泌
(1)脂溶性较高的药物易穿透生物膜进入乳汁。
(2)药物的分子量越小越容易转运。
(3)乳母体内的游离药物浓度越高,则药物分子向低浓度区域的被动扩散就越容易。
(4)分子量小、脂溶性高而又呈弱碱性的药物,在乳汁中含量较高。
例:红霉素、磺胺甲噁唑、异烟肼、卡马西平、苯巴比妥、地西泮等分子量较小或脂溶性较高的药物,从乳汁排出量较大,可使得新生儿体内血药浓度达到或接近母体血药浓度。
2.哺乳期合理用药原则
哺乳期妇女用药宜选择正确的用药方式。如果不得不需要治疗用药时,应该选用乳汁排出少、相对比较安全的药物;服药时间应该在哺乳后30分钟至下一次哺乳前3~4小时;最安全的办法,是在服药期间暂时不哺乳或少哺乳。
哺乳期禁用或慎用的药物:
【进阶攻略】
本知识点重点掌握“药物的乳汁分泌”、“哺乳期禁用或慎用的药物”。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.哺乳期合理用药正确的做法是
A.哺乳期间随意用药及减少哺乳
B.哺乳期间随意用药及随意哺乳
C.哺乳期间少量用药及随意哺乳
D.哺乳期间大量用药及随意哺乳
E.服药期间暂时不哺乳或少哺乳
2.哺乳期用药会导致乳儿眼球震颤的是
A.可卡因
B.异烟肼
C.麦角胺
D.苯妥英
E.泼尼松
3.哺乳期乳儿用药可能出现镇静,戒断痉挛,高铁血红蛋白血症的是
A.放射性碘
B.四环素类
C.阿司匹林
D.苯巴比妥
E.溴化物
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】E。哺乳期服药应尽量不哺乳或减少哺乳。
2.【答案及解析】D。选题A引起乳儿可卡因中毒;B乳儿中毒性肝类;C乳儿呕吐、腹泻、痉挛;D苯妥英钠口服过量出现的急性中毒症状为眼球震颤,复视,共济失调及昏睡昏迷状态;E可抑制乳儿肾上腺皮质功能。故答案是D。
3.【答案及解析】D。选题A抑制乳儿甲状腺功能,B使婴儿牙齿黄染,C影响乳儿血小板功能、皮疹,E乳儿嗜睡、皮疹。因此答案是D。
【知识点名称】帕金森病
【考频指数】★★★★
【考点精讲】
1.抗帕金森病药物分类
2.帕金森病的治疗原则
(1)帕金森病代偿期主要应采用物理治疗及功能锻炼方法,尽量推迟使用药物、尤其是左旋多巴类药物治疗。
(2)几乎所有病例一旦开始药物治疗均需终身服药,以便控制症状。复方左旋多巴仍是目前治疗帕金森病的“金标准”药物。
(3)一般在功能失代偿的初期应尽可能首选非左旋多巴类药物(抗胆碱能药物,金刚烷胺,受体激动剂,单胺氧化酶2B抑制剂等),疗效不佳可加用或换用左旋多巴类药物治疗。但70岁以上患者可考虑首选左旋多巴类药物治疗。
(4)几乎所有的抗帕金森病药物均须从小量开始、缓慢增量,进行“剂量滴定”,达到用最小有效剂量维持最佳效果。
(5)当单药治疗不能维持疗效时,可考虑联合用药,但应权衡利弊,不能随意加减药物,更不能突然停用药物,当联合应用多种抗帕金森药物出现不良反应(如精神症状)时,应逐步减量或停药,一般根据“后上先撤”的原则,按如下先后顺序撤药:苯海索-金刚烷胺-司来吉兰-多巴胺受体激动剂-左旋多巴。
3.早期PD治疗
(1)首选药物原则
A.老年前期(<65岁)患者,且不伴认知障碍,可有如下选择:①DR激动剂;②司来吉兰,或加用维生素E;③复方左旋多巴+儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂;④金刚烷胺和(或)抗胆碱能药:震颤明显而其他抗PD药物效果不佳时,选用抗胆碱能药;⑤复方左旋多巴:一般在①、②、④方案治疗效果不佳时可加用。但在某些患者,如果出现认知功能减退,或因特殊工作之需,需要显著改善运动症状,复方左旋多巴也可作为首选。
B.老年(≥65岁)患者,或伴认知障碍:首选复方左旋多巴,必要时可加用DR激动剂、MA02B抑制剂或COMT抑制剂。尤其老年男性患者尽可能不用苯海索,除非是有严重震颤并明显影响日常生活能力的患者。
(2)治疗药物
【进阶攻略】
重点掌握抗帕金森病药物的分类以及禁忌症。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.患者,男性,60岁。呈典型的“面具脸”、“慌张步态”及“小字症”表现,确诊为帕金森病,患者同时伴有癫痫,该患者不宜用
A.溴隐亭
B.左旋多巴
C.卡比多巴
D.培高利特
E.金刚烷胺
2.75岁,男性患者。表情呆板,动作缓慢,右手不自主震颤,长期服用左旋多巴,同时患有前列腺肥大。近半年出现病情波动,症状多比服药前加重,下列药物中不宜应用的是
A.苯海拉明
B.美多巴
C.苯海索
D.金刚烷胺
E.溴隐亭
3.老年(≥65岁)患者,或伴认知障碍,PD治疗首选药物是
A.卡比多巴
B.托卡朋
C.司来吉兰
D.金刚烷胺
E.复方左旋多巴
4.目前治疗帕金森的“金标准”药物是
A.金刚烷胺
B.苯海索
C.复方左旋多巴
D.苯海拉明
E.司来吉兰
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】E。金刚烷胺应慎用于肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡、肝病的患者,哺乳期妇女禁用。
2.【答案及解析】C。苯海索适用于有震颤的患者,而对无震颤的患者一般不用,尤其是老年患者慎用,前列腺肥大的患者也是禁用的。
3.【答案及解析】E。老年(≥65岁),或伴认知障碍的帕金森患者:首选复方左旋多巴,必要时可加用DR激动剂、MAO-2B抑制剂或COMT抑制剂。
4.【答案及解析】C。几乎所有病例一旦开始药物治疗均需终身服药,以便控制症状。复方左旋多巴仍是目前治疗帕金森病的“金标准”药物。
【知识点名称】一般救治措施
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.毒物的排除
(1)非食入性中毒的处理
①吸入性中毒,如氯气、一氧化碳,应立即脱离中毒现场,呼吸新鲜空气、吸氧,以排除呼吸道内残留毒气,及时吸出呼吸道分泌物,保持呼吸道通畅。
②接触性中毒,如有机磷农药等,应立即脱去污染的衣服,一般用清水清洗体表,特别应注意毛发,指趾)甲缝内毒物的清洗。
③皮肤接触腐蚀性毒物者,冲洗时间要求达15~30分钟,并选择适当的中和液或解毒液冲洗。
④毒物污染眼内,必须立即用清水冲洗,至少5分钟,并滴入相应中和剂。
(2)食入性中毒的处理
绝大多数中毒患者均系食入性中毒,其排毒的最好方法为催吐及洗胃。
催吐:对神志清醒者,最好方法是催吐。对中枢抑制药中毒以及处于休克和昏迷的患者禁用,对惊厥未控制者亦不宜用。药物催吐首选吐根糖浆,其次为阿朴吗啡(不适用麻醉药物中毒)。
洗胃:一般服毒物后4~6小时内洗胃最为有效,超过4~6小时,毒物大多吸收。但如服毒量很大或毒物过多,或所服毒物存在胃-血-胃循环,尽管服毒超过6小时,仍有洗胃的指征。
禁忌证:①深度昏迷,洗胃后可引起吸入性肺炎,严重者可导致呼吸心跳骤停;②强腐蚀剂中毒,有可能引起食管及胃穿孔;③挥发性烃类化合物(如汽油)口服中毒,反流吸入后可引起类脂质性肺炎;④休克患者血压尚未纠正者。上述禁忌证并不是绝对的,应根据个别情况而定。
(3)导泻及灌肠
有中枢神经系统抑制时忌用硫酸镁。不宜用油类泻剂,因为油类可增强斑蝥、酚类、磷和碘等溶解度,促进毒物吸收。当毒物已引起严重腹泻时,则不必再导泻。
灌肠适用于已服用毒物数小时,而导泻尚未发生作用者。对抑制肠蠕动的毒物(如巴比妥类、吗啡类及重金属中毒,灌肠尤为重要。灌肠用1%微温肥皂水作高位连续清洗。药用炭加入灌肠液中,可使毒物吸附后排出。对腐蚀性毒物或患者极度虚弱时,导泻及灌肠应列为禁忌。
2.特殊解毒剂的应用
(1)特殊解毒剂分类
(2)特殊解毒剂使用的注意事项
①抓紧时机,早期使用。
②注意剂量:如阿托品用于有机磷中毒时宜大剂量;而用于氨基甲酸酯和沙蚕毒素农药中毒时只宜小至中等量。亚甲蓝用于高铁血红蛋白血症应小量(1~2mg/kg),而用于氰化物中毒就要用大量(10mg/kg),既不能不足,也不能过量造成解毒剂中毒。
③要熟知其适应证及禁忌证:如阿托品禁用于五氯酚钠中毒;解磷定忌用于氨基甲酸酯类农药;新斯的明和毒扁豆碱不宜用于有机磷中毒治疗过程中所发生的阿托品过量中毒;镁中毒可用钙剂拮抗,但钙中毒用镁盐却无效。
3.支持对症治疗(重点提示)
(1)由于中枢抑制引起的休克,缩血管作用药物常常有效。应使用α肾上腺素能作用的药物,如去甲肾上腺素或去氧肾上腺素等。
(2)脑水肿昏迷时应积极采用脱水方法。以甘露醇快速静脉注射及地塞米松静脉推注,也可采用快速利尿及降温方法。对急性一氧化碳中毒脑病采用高压氧治疗,疗效显著。惊厥为中毒的常见现象,苯妥英钠为最理想的药物。
(3)中毒性高温必须物理降温。如果没有禁忌可考虑同时用氯丙嗪化学降温。
【进阶攻略】
本知识点重点掌握洗胃注意事项以及特殊解毒剂的应用。
【知识点随手练】
一、单项选择题
1.下列不可以用阿扑吗啡催吐的中毒类型是
A.氨基甲酸酯类中毒
B.有机磷中毒
C.卡马西平中毒
D.有机氟中毒
E.麻醉药物中毒
2.有机磷农药中毒的特效解毒剂是
A.胆碱酯酶抑制剂
B.胆碱酯酶复活剂
C.单胺氧化酶抑制剂
D.β-受体阻断剂
E.中枢兴奋剂
3.下列药物中,能解救亚硝酸盐食物中毒的是
A.亚甲蓝
B.维生素K1
C.维生素B6
D.普萘洛尔
E.氟马西尼
4.亚硝酸钠可用于解救
A.氰化物中毒
B.亚甲蓝中毒
C.吗啡中毒
D.重金属中毒
E.一氧化碳中毒
【知识点随手练参考答案及解析】
一、单项选择题
1.【答案及解析】E。阿扑吗啡不适于麻醉药物中毒,例如吗啡中毒,如果再用阿扑吗啡可能会加重中毒症状。
2.【答案及解析】B。有机磷农药中毒的特效解毒剂是阿托品和胆碱酯酶复活剂。
3.【答案及解析】A。亚甲蓝(美蓝)用于氰化物中毒,小剂量可治疗高铁血红蛋白血症(亚硝酸盐中毒等)。
4.【答案及解析】A。亚硝酸钠:可用于解救氰化物中毒。
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