质子泵抑制剂的特征汇总
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《药学综合知识与技能》-“质子泵抑制剂的特征汇总”
质子泵抑制剂(PPI),是抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。
机制:具有弱碱性,特异性地集中于胃黏膜壁细胞上pH较低的泌酸小管口,与H+,K+-ATP酶(又称质子泵)结合形成复合物,抑制H+,K+-ATP酶的活性,从而抑制胃酸生成的终末环节,表现出较高的选择性、专一性、不可逆性和持久性。
抑酸作用强大,胃、十二指肠溃疡短期用药即可取得较好疗效,并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌(Hp)感染的根除治疗。
典型的药物有埃索美拉唑、奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑等。
服用时间:餐前30min.
给药次数:以一日1次给药为主,或一日2次给药。
注意事项:①肝代谢为主;
②奥美拉唑、埃索美拉唑→肝药酶抑制剂,可抑制CYP2C19,影响氯吡格雷代谢为有活性的产物,从而降低氯吡格雷药效;
但减少华法林、地西泮、苯妥英钠的代谢,从而提高药效,不良反应增加。
③MUPS剂型可分散在水中服用,不宜咀嚼或压碎。
MUSP是多单位微囊系统,每片约含1000个肠溶微囊,所以即使是分散在水中,依旧是独立的抗酸微囊,不受食物、水等因素的影响,可以均匀分布在小肠,确保小肠部位的药物作用。
不良反应:①影响钙吸收→导致骨质疏松(枸橼酸钙补钙)→骨折风险升高,老年患者风险更高。
②维生素B12、维生素C吸收↓→感染风险↑,便秘,口干。
③奥美拉唑→抗雄激素的作用。
男性患者→乳房发育、阳痿、性欲减退。
女性患者→溢乳,停药后可恢复正常。
④服用最高剂量二甲双胍的糖尿病患者+长期服用PPI→维生素B12缺乏,需要补充。
所属章节:第十二章 消化系统常见疾病 第一节 胃食管反流病
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