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镇静与催眠药
一、药理作用与临床评价
(一)巴比妥类
1、作用特点
非特异性的抑制中枢神经系统,小剂量镇静、催催眠和基础代谢率降低。中等剂量有麻醉作用,大剂量时可导致昏迷,甚至死亡。药物的脂溶性决定药物进入脑组织的快慢,药物的脂溶性高出现中枢抑制作用快,如异戊巴比妥;药物的的脂溶性低出现中枢抑制作用慢,如苯巴比妥。
2、不良反应
①常见嗜睡、精神依赖性、步限跚、肌无力等“宿”现象。
②连续久服可引起药物依赖性,戒断症状明显。
③服用巴比妥类药患者偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应,可能致死。一旦出现皮疹等皮肤反应,应立即停药。
3、禁忌症
①对本药过敏者,②严重肝、肾功能不全及肝硬化患者,③严重肺功功能不全、支气管哮喘、呼吸抑制患者,④卟啉病患者,贫血,未被控制制的糖尿病患者禁用。
4、药物相互作用
①为肝酶诱导剂,巴比妥类药与皮质激素、洋地黄类、奎尼丁、氯丙嗪、环孢素、土霉素、多西环素、甲硝唑、三环类抗抑郁药、口服抗凝药、口服避孕药或激素合用时,可降低这些药的效应。②与中枢神经系统抑制剂或单胺氧化酶抑制剂合用,可导致神经系统抑制效应增强,应降低两种药物的剂量。③与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用,降低抽掐阈值,增加中枢神经抑制作用。
(二)苯二氮草类
1、作用特点
为苯二氮草受体激动剂,其作用机制可能与促进中枢神经递质γ一氨基丁酸(CABA)的释放或突触的传递有关。随着剂量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。口服本类药物在1-2h内从胃肠道吸收,地西泮吸收最快。常用药物如地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等。
2、不良反应应
①治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应,长效类尤易发生:;②大剂量偶致共济失调;过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。③长期应用用可产生一定耐受性,需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾,药时出现反跳和戒新症状(失眠、焦虑、激动、震颤等)。
3、禁忌症
①对苯二氮草类药过敏者、新生儿、孕妇和哺乳妇女禁用苯二氮草类药。②呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。
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