甾体激素类药是执业药师考试常考知识点,为了帮助广大执业药师考生备考,小编为大家整理出如下相关内容:
[考情分析]
该知识点在2015年、2016年考试中以配伍选择题和多项选择题的形式出现,所占分值为1分。
考频指数:★★★★★
[具体内容]
(1)分类
糖皮质激素:可的松、泼尼松、曲安西龙、曲安奈德、地塞米松、倍他米松
雌激素:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、尼尔雌醇
孕激素:黄体酮、炔诺酮、XX孕酮
雄性激素:睾酮、雄烯二酮、丙酸睾酮、甲睾酮
蛋白同化激素:苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇
(2)构效关系和作用特点
1)肾上腺糖皮质激素
肾上腺糖皮质激素的母核结构是孕甾烷。可的松和氢化可的松1位增加双键分别得到泼尼松和氢化泼尼松,其抗炎活性增大,不增加钠潴留作用。曲安奈德C16羟基与C17α-羟基与丙酮形成缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用。地塞米松和倍他米松互为差向异构体,16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少。
2)孕激素
该类药物的母核结构是孕甾烷,黄体酮为天然孕激素。炔诺酮可口服,是对睾酮进行结构改造,引入17α-乙炔基并去除19-CH3得到的化合物。炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮,活性比炔诺酮强,其右旋体无效。
3)雌激素
此类药物的母核结构是雌甾烷。雌二醇的17β位羟基酯化,得到作用时间长的酯类前药戊酸雌二醇。在雌二醇的17α位引入乙炔基,得到口服有效的炔雌醇。将炔雌三醇的3位羟基醚化,得到可口服的长效雌激素尼尔雌醇。
4)雄性激素
该类药物的结构母核是雄甾烷。睾酮和雄烯二酮为天然雄激素,睾酮17α位引入甲基,得到可口服的甲睾酮。
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