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碳酸锂口服吸收快而完全,2——4小时血药浓度达峰值。锂离子先分布于细胞外液,然后逐渐蓄积于细胞内。锂虽吸收快,但通过血脑屏障进入脑组织和神经细胞需要一定时间。因此,锂盐显效较慢。主要自肾排泄,约80%由肾小球滤过的锂在近曲小管与钠竞争重吸收,故增加钠摄入可促进其排泄,而缺钠或肾小球滤出减少时,可导致体内锂潴留,引起中毒。
治疗量锂盐对正常人精神活动几无影响,但对躁狂症发作者则有显着疗效,使言语、行为恢复正常。实验表明锂盐可抑制脑内NA及DA的释放,并促进其再摄取,使突触间隙NA浓度降低,而产生抗躁狂作用。?近来发现,锂盐能抑制肌醇磷酸酶,此酶催化磷脂酰肌醇系统中三磷酸肌醇的脱磷酸化反应,从而阻止肌醇的生成。所以锂盐能抑制脑组织中肌醇的生成,减少PIP2的含量。因而认为锂盐是通过干扰脑内PIP2系统第二信使的代谢,从而发挥其抗躁狂作用的。
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