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前列腺素--米索前列醇

2019-07-24 15:14 医学教育网
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2019年已经进入备考期!学习是一个长期坚持的过程,对于考生而言,每天进步一点点,基础扎实一点点,日积月累,考试就会更容易一点点。医学教育网为大家准备了“前列腺素-米索前列醇”,希望成为大家备考的得力小帮手。

前列腺素(PG)是一类具有五元脂环带有二个侧链(上侧链7个碳原子,下侧链8个碳原子)的20个碳的酸。根据分子中五元脂环上取代基(主要是羟基及氧)的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型,用PGA,PGB…。PGF表示。分子中侧链的双键数则标在E或F等的右下角,如上侧链和下侧链分别有一个双键,则称为PGE2或PGF2,再根据9位的立体情况在命名时加上α、β在数字之后,如PGE1.

已知PGE和PGF类衍生物可使子宫强烈收缩,可用于终止妊娠和催产。PGE1、PGE2和PGA能抑制胃酸的分泌、保护胃壁细胞,可用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎。PGE2对血小板功能有多种生理作用,是当前抗血栓形成药物研究的重要对象。

在研究花生四烯酸生物合成及PG的衍生物代谢时发现,PG与导致炎症有关,血栓素A2侧是促使血小板凝聚形成血栓的原因。这一发现不但解释了非甾类抗炎药的作用机制,同时发现了Aspirine作为预防血栓的新用途。

米索前列醇是PGE1类似物,在环戊烷母核上取代有C-9氧及C-11的α-羟基;与PGE1不同的是将C-15羟基位移至C-16,同时增加了C16甲基。天然PGE1因为通过血液流经肺和肝脏一次就失活80%,半衰期只有1分钟,主要原因是在15-羟基前列腺素脱氢酶的作用下,C-15的羟基被氧化成酮基而失活。甾进一步受△13还原酶的作用使双键还原,再进行β及ω氧化成代谢产物从尿中排泄。

米索前列醇是为了防止PGE1在体内代谢快的现象而进行的结构改造,当C-15羟基位移到C-16之后,同时又引入了甲基,使该碳上的羟基因位阻增加,C-15没有了羟基不可能受酶的影响而氧化。不但毒性失活的时间变慢,作用时间延长而且可以口服,这是米索前列醇的突出优点。

以上就是医学教育网小编为大家整理的关于“前列腺素-米索前列醇”知识点,如果您觉得这篇文章还不错,可以分享给身边有需要的朋友参考,预祝大家都能顺利通过考试!

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