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“卡托普利”是药物化学需要掌握的知识,为帮助大家复习,医学教育网小编整理内容如下:
【结构】
【化学名】1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸
【理化性质】
(1)性状。
(2)存在两种晶形→一种熔点较低的不稳定型和另一种熔点较高的稳定型。
(3)结构中有两个均为S,S构型的手性中心,而其化学名则用D、L方法来表示其构型。在生产过程中可出现R,S异构体,两种异构体的比旋度不同。
(4)具有酸性,其羧酸的pKa13.7,其巯基也显弱酸性,pKa29.8.其巯基的酸性不是通过经典方法,而是通过在不同pH值时巯基紫外吸收向高波长移动值来确定的。
(5)结晶固体稳定性好,其甲醇溶液也是稳定的,但本品见光或在水溶液中可发生自动氧化,通过巯基双分子键合生成二硫化合物,加入螯合剂或抗氧剂可延缓氧化。
(6)在强烈条件下→结构中的酰胺键可水解。
【合成路线】
【体内代谢】本品口服有60%-75%从肠道吸收,与血浆蛋白的结合率为30%.主要由尿排泄,其中40-50%为原药,剩余的为二硫化物及其它代谢物,正常人清除半衰期为2-3小时。
【临床应用】本品是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物,是第一个可口服的ACEII转化酶抑制剂,具有舒张外周血管,降低醛固酮分泌,影响钠离子的重吸收,降低血容量的作用。用于高血压和充血性心力衰竭,常与小剂量利尿药合用,可提高降压效果。使用后无反射性心律加快,不减少脑、肾的血流量,无中枢性副作用,无耐受性,停药后也无反跳现象。有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失及蛋白尿的副作用。
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