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有关药物化学复习,以下是医学教育网小编整理的“盐酸普萘洛尔”,具体相关内容,请考生查看!
【化学名】1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
【理化性质】
(1)性状。
(2)对热稳定;遇光易变质;1%水溶液呈弱酸性。
(3)结构中含有氨基丙醇侧链→属于芳氧丙醇胺类化合物,具有碱性→可与盐酸成盐。
(4)具有手性中心C2,C2为S构型,左旋体,活性比对应的R构型右旋体强,药用其外消旋体。
(5)普萘洛尔对热稳定,对光、酸不稳定→在酸性溶液中侧链氧化分解,在碱性条件下稳定。
(6)其水溶液+硅钨酸试液→淡红色沉淀。
(7)产品中的杂质主要是生产过程中带入的未反应的原料α-萘酚→+对重氮基苯磺酸→橙红色→检测其含量。
【体内代谢】主要在肝脏代谢,生成α-萘酚,再成葡萄糖醛酸甙排出,也能经侧链氧化生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸而排泄。
【临床应用】是一种非选择性β-受体阻滞剂。用于治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速,也用于房性及室性早搏和高血压的治疗。但本品对心脏β1-受体没有选择性,对血管平滑肌和支气管平滑肌的β2受体也有阻滞作用,可引起支气管痉挛及哮喘的加重。
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