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药物的溶解度、分配系数、渗透性对药效的影响

2020-03-06 12:17 医学教育网
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“药物的溶解度、分配系数、渗透性对药效的影响”是药物化学需要掌握的知识,医学教育网小编整理内容如下:

1、药物的脂水分配系数及其影响因素

药物有一定的水溶性(又称为亲水性),又需要其具有一定的脂溶性(称为亲脂性),即两亲性有利于吸收。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

(1)脂水分配系数

评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示。

定义:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

公式:P=Corg/Cw

Corg:药物在生物非水相或正辛醇中的浓度;

Cw:药物在水中的浓度。

P值越大,则药物的脂溶性越高。常用其对数lgP来表示。

(2)影响因素

①当药物的脂溶性较低时,随着增大脂溶性药物的吸收性提高,当达到zui大脂溶性后,再增大脂溶性则药物的吸收性降低。

②药物分子结构的改变,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。

2、药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类

足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相,适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。

分类

药物

特点

举例

Ⅰ型

两亲性

高水溶解性

高渗透性

普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫等

Ⅱ型

亲脂性

低水溶解性

高渗透性

双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等

Ⅲ型

水溶性

高水溶解性

低渗透性

雷尼替丁、那多诺尔、阿替洛尔等

Ⅳ型

疏水性

低水溶解性

低渗透性

特非那定、酮洛芬、呋塞米等

3、药物活性与药物脂水分配系数关系

各类药物因其作用不同,对脂溶性有不同的要求。例如,作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,应具有较大的脂溶性。

以上是医学教育网小编为大家整理的“药物的溶解度、分配系数、渗透性对药效的影响”,希望以上内容对大家有帮助,更多考试相关资讯请关注医学教育网!

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