问题索引：

一、【问题】药物的基本作用

二、【问题】药物的体内过程

三、【问题】影响药物作用的因素

具体解答：

一、【问题】药物的基本作用

药物影响人体功能活动的方式有很多，但从它对人体生理功能的影响来看，则不外乎是增强和减弱两种，前者称为兴奋，后者称为抑制。在医药学领域内，常以正常功能活动为标准。药物作用根据其性质和临床表现又有各不相同的名称。例如当药物使低于正常功能活动恢复到正常时，有苏醒作用、强壮作用等；使之超过正常水平时，有兴奋作用、致惊作用、致幻作用等。药物使高于正常的功能活动降至正常水平的，有镇静作用、安定作用、抗惊厥作用、解痉作用等；使之降至正常水平以下的，有抑制作用、麻痹作用、麻醉作用等。这些都是药物对人体的基本作用。

药物的另一作用，是杀灭和抑制寄生性生物和肿瘤细胞的分裂增殖，它们必须对人体相对地无明显毒性，但却能通过干扰病原体或异常细胞的代谢而抑制其生长繁殖，从而有利于人体发挥抗病能力，以达到消灭或排除病原体的目的。

（一）治疗作用：治疗作用是指药物引起的符合用药目的的作用，有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。

1.对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，又或称治本。

2.对症治疗：用药目的在于改善症状，又称治标。对症治疗不能根除病因，但对于诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病是必不可少的。

3.补充治疗：也称替代疗法，用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。

（二）药品不良反应：药品具有双重性，其疗效与不良反应并存，同时药品又是把双刃剑，除治疗作用外，其存在危害性，它能危害患者，造成残疾，甚至死亡。

（三）药物剂量与量-效关系

1.构效关系：药物作用的特异性取决于化学反应的专一性，而反应的专一性又取决于药物的化学结构。

2.剂量-效应关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，即量-效关系。以药理效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标作图得量-效曲线。

3.最小有效浓度（Cmin，阈浓度）：药物产生最小效应的浓度。

4.最小有效量：亦称阈剂量，药物产生最小效应的剂量。

5.最大效应（效能）：药物产生最大效应的能力。

6.效价强度：能引起等效反应的药物相对浓度或剂量。

二、【问题】药物的体内过程

（三）体内代谢 体内药物主要在肝脏生物转化为极性高的水溶性代谢物而利于排出体外。生物转化分两步进行，第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合。各药在体内转化过程不同，有的只经一步转化，有的不经代谢自肾排出，有的经多步转化生成多个代谢产物。

（四）排泄 药物在体内最后的过程是排泄。肾脏是主要排泄器官，也可从胆汁、唾液及汗液排泄。粪中药物多数是口服未被吸收的药物。肺脏也是某些挥发性药物的主要排泄途径，如检测呼出气中的乙醇量是诊断酒后驾车的快速简便的方法。

三、【问题】影响药物作用的因素

（一）药物方面的因素：包括药物的剂型、联合用药、配伍禁忌及药物间的相互作用。两种以上药物联合应用时，效应增强称协同作用，效应减弱称拮抗作用。临床应选用疗效协同而毒性拮抗的药物配伍应用。

药物在体外配伍直接发生物理或化学的相互作用而影响药物疗效或应用后发生毒性反应称配伍禁忌。

（二）机体方面的因素

1.年龄：小儿特别是新生儿或早产儿，各种生理功能及自身调节功能尚未发育完全，对药物的反应比成年人更敏感。老年人血浆蛋白量较低，体内水分较少，脂肪较多，故药物的血浆蛋白结合率低，水溶性药物分布容积小，而脂溶性药物分布容积大；老年人肝肾功能减退，药物消除率下降；另外老年人对许多药物的反应特别敏感；这些因素都会使同样剂量下老年人较青壮年反应强烈或更易发生毒性反应。

2.性别：对于某些药物，应注意性别上的差异。例如男性对对乙酰氨基酚及阿司匹林的清除率高于女性。妇女月经期不宜服用峻泻药和抗凝药以免盆腔充血月经增多。此外，在妊娠晚期及授乳期间还应考虑药物通过胎盘及乳汁对胎儿及婴儿发育的影响。产前应禁用阿司匹林及影响子宫肌肉收缩的药物。

3.病理情况：同时存在其他疾病也会影响药物的疗效。尤其肝、肾功能不全时，药物在肝脏的生物转化及肾排泄功能发生障碍，消除速率变慢，易导致药物在体内蓄积发生毒性反应，适当延长给药间隔或减少给药量可解决。

4.其他：如遗传异常、心理因素等也会影响药物的作用。

5.机体对药物的反应性：机体对药物的反应性可因人、因时以及用药时间的长短等而异。连续用药后机体对药物的反应性降低，需增加剂量才能恢复原效应，称耐受性。病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物的敏感性降低称耐药性，又叫抗药性。短期内反复应用数次后药效降低甚至消失称快速耐受性。药物依赖性是反复（周期性或连续性）用药所引起的人体心理上或生理上或两者兼有的对药物的依赖状态，表现出一种强迫性的要连续或定期用药的行为和其他反应。无病情需要而大量长期应用药物称药物滥用。麻醉药品的滥用不仅对用药者危害大，对社会危害也极大。

6.合理用药原则：合理用药既可充分发挥药物疗效，又可避免或减少不良反应的发生。据此提出几条原则：

（1）明确诊断，针对适应证选药，还要排除禁忌证。

（2）根据药物的药效学和药动学特点选药。

（3）了解和掌握影响药物作用的各种因素。用药必须个体化，不能单纯公式化。

（4）对因、对症治疗并举。

（5）对患者的治疗负责，密切观察用药后的反应，及时调整剂量或更换药物。

全科主治医师考试：《答疑周刊》2018年第32期（word版下载）

〖医学教育网版权所有，转载务必注明出处，违者将追究法律责任〗