艾司洛尔为超短效的选择性β1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。输注本品200～300μg/（kg.min）能明显减慢清醒动物和人的静息心率，降低血压。对接受冠状动脉手术的患者，预防性使用本品，能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性，治疗剂量无明显的膜稳定作用。本品在100～300μg/（kg.min）时，对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛，但在高于40～100倍剂量时，可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体，引起气道阻力的增加。健康人静滴400μg/（kg.min），2h后达稳态血药浓度1.59mg/L，表观分布容积为3.43L/kg.

　　药物在体内迅速分布和消除，分布半衰期仅2min，清除半衰期为9min，其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者，可以在几分钟内达到预期的临床效果。本品在血液中经红细胞中的脂酶作用，代谢成其酸性代谢物和甲醇，24h末约73%～88%的代谢物由尿排出体外，原药仅占2%.肾功能不全者，半衰期延长，血药浓度增高，本品的蛋白结合率为55%.