崩解剂:系指能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的赋形剂。除口含片、舌下片、长效片和植入片外,一般片剂均需加入崩解剂。
1.片剂的崩解机理
(1)毛细管作用:能使片剂保持压制片的孔隙结构,形成易于润湿的毛细管通道,能被水润湿,与水接触后水能迅速随毛细管通道进入片剂内部,促使片剂崩解,称为毛细管作用。
(2)膨胀作用:由于吸水后充分膨胀,体积增大而使片剂崩解,称为膨胀作用。
(3)产气作用:遇水产生气体,借气体医`学敎育网搜`集整理的膨胀而使片剂崩解,称为产气作用。
(4)酶解作用:当加入某些酶时,遇水即能迅速崩解,称为酶解作用。
2.常用崩解剂
(1)干燥淀粉:为最常用的崩解剂。本品适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。其缺点是可压性较差,流动性不好,故用量不宜过多。
(2)羧甲基淀粉钠(CMS-Na):为优良的崩解剂。具良好的流动性和可压性;遇医`学敎育网搜`集整理水后,体积可膨胀200~300倍;亦可作为直接压片的干燥黏合剂和崩解剂。适用于可溶性和不溶性药物。
(3)低取代羟丙基纤维素(L-HPC):为良好的崩解剂。
(4)泡腾崩解剂:通常由碳酸氢钠与枸橼酸或酒石酸组成,遇水产生二氧化碳气体而使片剂崩解。
(5)表面活性剂:为辅助崩解剂。能增加药物的润湿性,促进水分的渗入,促进片剂崩解。
3.片剂崩解剂的加入方法
(1)内加法:将崩解剂与主药等混合后制成颗粒。崩解作用起自颗粒内部,使颗粒全部崩解。因其包于颗粒内,与水接触较迟缓,在制粒过程中已接触湿和热。故崩解作用较弱。
(2)外加法:将崩解剂加到经整粒、干燥后的颗粒中,崩解作用起自颗粒之间,崩解迅速。如将淀粉制成空白颗粒与药物颗粒混匀后压片。缺点是由于崩解作用起自颗粒之间,颗粒不易崩解成粉粒,溶出稍差。
(3)内外加法:将部分崩解剂与药物混合制颗粒,另一部分加在干颗粒中,当片剂遇水时首先崩解成颗粒,然后颗粒再崩解成细粉。